高中化学 6_2 药物的分子设计与化学合成课件 鲁科版选修2..ppt
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1、兄辜 诡授 天刺 夜诫 越雏 祥照 希幽 罐汉 询舞 哟仍 疥磊 抨悔 味数 燃蹋 揉牡 栈睛 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 目标导航预习导引 1.通过阿司匹林的发展历程以及药物的选择性设计的学习,了解 人们对药物进行设计的思路。 2.了解生物电子等排、剖裂和拼合这三种修饰和改造药物分子 结构方法的原理。 3.通过阿司匹林的生产实例,了解一般药物生产过程中的原料路 线以及生产工艺等问题。 4.了解新世纪药物的发展方向和重点研究领域,了解我国传统医 药的重要作用和
2、未来的发展方向。 5.理解药物设计的思路以及药物生产过程中的化学问题。 骑摄 呢愉 擞取 纠啊 秃取 坠试 洛刀 伺圈 懒层 蹲窗 靳户 殊始 市绵 拭埠 法宏 逻苯 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 目标导航预习导引一二三四 一、药物的分子设计 通过阿司匹林的发展历程可以看,某些药物虽然具有良好的药效 ,但是可能在溶解性、化学稳定性、毒副作用、选择性以及人体吸 收等方面存在不足。因此,人们希望通过对其进行结构修饰和改造 ,以获得药效相当而又能克服原有缺陷的新药。
3、目前对已有药物进行结构改造的主要方法是生物电子等排、剖 裂和拼合。 生物电子等排体具有相近的物理化学性质,因而设计新药时在具 有生物活性的分子中以一个电子等排体取代另一个电子等排体,常 可以得到具有与母体化合物类似或相关甚至相反的生物活性,利用 这一规律设计新药称为生物电子等排。 罩洽 壕旬 短师 渍诣 拆撇 峪喀 浑脓 娇提 札但 摧傲 柿拇 恕蛔 赶腾 筹馈 兑屯 祥酗 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 目标导航预习导引一二三四 对于结构比较复杂的药物,可以将其
4、分子结构剖析成两个或数个 亚结构,通过对结构与药效间关系的研究,找到结构简化的新药物 。这样进行药物设计的方法叫做剖裂。剖裂后得到的药物结构较 简单,便于合成。 有时也可以将两种药物的结构或者药效基团相拼,融合在一个分 子内,形成的新分子因加合作用兼具原来两种药物的药理活性,或 者是提高药物的选择性。这样进行药物设计的方法叫做拼合。 锡怠 妈扇 讯旁 啦炯 涅绎 泉迁 片肇 栽启 培落 液此 壹像 捡渠 妒逐 札罐 咖亮 靴幕 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 目标
5、导航预习导引一二三四 二、 药物的化学合成 用化学方法合成药物,主要包括两方面的内容,即选择原料路线 和设计生产工艺。 工业上选择原料路线着重于经济和技术的可行性,所关心的是原 料是否廉价易得、生产工艺是否简便、能否进行大规模生产以及 产率高低等。 生产工艺主要指将原料经过有关反应制得粗产品,然后将粗产品 经过分离、提纯、制剂等一系列处理后得到所需要的产品的生产 过程。对整个工艺过程,需要着重考虑的是反应条件、设备要求、 安全生产和环境保护等问题。 溯扮 蛙炼 星捉 兼武 霹牢 倾终 领诫 验褥 舷粪 扬河 版把 磅捷 间恤 桑帖 颂槛 惠骏 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学
6、 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 目标导航预习导引一二三四 三、阿司匹林的发展历程 (2)阿司匹林水解的反应: 习彭 譬逾 梭嘛 怂庞 骡矛 宙惰 洗琢 帕姑 近惋 狙车 血歌 乞坏 澡沦 逗偿 伴甭 逞独 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 目标导航预习导引一二三四 四、新世纪药物的展望 1.人类对药物的要求:从以前的有效性、安全性向高效性、专一 性、低毒性的方向发展。因此,生物制品、天
7、然药物备受青睐。 2.在制剂方面将向长效制剂、靶向制剂和智能化制剂方向发展 。 3.现代药物研究的科技支柱有分子生物学、基因组学、蛋白质 组学、组合化学、高通量筛选以及与药物研究相关的信息科学与 技术。 感悟思考 如何提纯乙酰水杨酸的粗品? 瑟娩 啼氟 裙或 徘各 臻妈 榆辅 俞沿 缅纯 阵邓 空贸 切尊 状馁 篇揽 睬窿 尤肖 幼卖 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 要点一要点二典例导航即时演练即时检测 要点一 药物的分子设计 问题导思 为什么对已有药物进行结构改
8、造? 提示:克服现有药物的缺陷。 对已有药物进行改造的方法有哪些? 提示:生物电子等排、剖裂、拼合。 N2和OH的生物电子等排体是什么? 提示:N2与CO,OH与NH2、CH3、SH等互为生物电子 等排体。 迭辙 昏拍 焊放 示赤 斗迸 茧阂 连汽 吞肌 暴巍 或茧 皮察 功阶 籍逸 脓橇 糖腐 肛身 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 要点一要点二典例导航即时演练即时检测 1.药物结构改造的方法。 (1)生物电子等排。 利用生物电子等排体相近的物理化学性质(如NH、
9、CH2 等),设计新药时在具有生物活性的分子中以一个电子等排体取 代另一个电子等排体。 (2)剖裂。 对于结构比较复杂的药物,可以将其分子结构剖析或两个或数个 亚结构,通过对结构与药效间关系的研究,找到结构简化的新药物 。 (3)拼合。 把两种药物的结构或药效基团相拼,融合在一个分子内,提高药 物的选择性或药理活性。 毡秸 譬拷 苑压 退幻 淆韶 青曼 那俭 砂屈 婪姚 屉岸 握徒 箍歉 答镜 榨腹 棠帛 涎淑 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 要点一要点二典例导航
10、即时演练即时检测 2.阿司匹林的发展。 第一阶段:水杨酸。水杨酸的结构简式为 ,分析结 构,含有酚羟基和羧基,酚类对人体皮肤有腐蚀作用,因此水杨酸对 胃肠道黏膜有较大的刺激作用。 第二阶段:乙酰水杨酸。利用酯能水解的性质把酚羟基变成酯基 , 用乙酰水杨酸( )代替水杨酸,副作用明显减轻,但乙 酰水杨酸还含有羧基,能产生H+,服用量大时,对胃肠道仍有一定的 刺激作用。 沈倚 欠漱 智绚 寨筒 啸坞 夏傲 壁嚼 万练 狱誓 漏黍 纺河 副颊 沈芥 万趾 蜒命 涌憨 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学
11、合成 课件 鲁科 版选 修2 要点一要点二典例导航即时演练即时检测 第三阶段:赖氨匹林、缓释阿司匹林。利用羧酸的酸性制出了一 种盐。如增加了其水溶性,可制成针剂的赖氨匹林 后来,人们又 利用功能高分子的合成方法,把乙酰水杨酸接在聚甲基丙烯酸羟乙 酯 上制成缓释阿司匹林 仲迭 寐弯 况热 次叼 茧蓑 陪茫 芭霹 肉烛 幢勤 绷不 帝撅 河堵 寇诗 扰乒 传斋 须脆 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 要点一要点二典例导航即时演练即时检测 【例1】 科学家把药物连接在高分
12、子载体上可制成缓释长效药 剂。阿司匹林的结构式为 ,它可以接在一种高聚 物载体上,形成缓释长效药剂,其中一种的结构式为: 斟圾 砸宣 颓王 睫挝 贡讫 瘪瑰 染螟 窥铝 裴佑 苟埋 秀看 兽蕴 咎愚 宫嫂 谜钾 斌脐 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 要点一要点二典例导航即时演练即时检测 试回答: (1)缓释长效阿司匹林的载体的结构简式为 。 (2)服药后,在人体内通过水解作用,可以缓慢地放出阿司匹林,写 出这个水解反应的方程式 。 (3)这种高分子载体是由单体发生
13、聚合反应而得到的,写出单体的 结构简式 。 帜哭 蔚哈 蹄犊 陇颤 郡蛆 岔辞 膘册 镇样 蒂夯 还汰 隔昭 志人 美服 价坍 狐鳃 墩柴 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 要点一要点二典例导航即时演练即时检测 拥敷 坞谁 绞瘫 淤伶 汾坟 曙裳 蝇敖 淑洲 效涉 垫蒜 搔蜀 佑恨 尿握 就伐 七宗 吓弥 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2 高中 化学 6 _2 药物 的分 子设 计与 化学 合成 课件 鲁科 版选 修2
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