医学课件盐酸丙哌维林原料与制剂的研制.ppt
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1、第二节第二节 非甾体抗炎药非甾体抗炎药 ( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents) 炎症是机体的防御,表现为红肿与炎症是机体的防御,表现为红肿与 疼痛。疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸甾体抗炎药抑制花生四烯酸 的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主 要机制。除苯胺类以外,其他均有要机制。除苯胺类以外,其他均有 抗炎、抗风湿作用,可用于治疗风抗炎、抗风湿作用,可用于治疗风 湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾 病。病。 独 高 淄 哼
2、姿 鹰 亦 操 启 胆 版 埂 渊 摇 咀 曼 鄂 字 菜 稳 南 闸 伦 夏 壁 矛 惹 咳 创 熙 晒 记 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 1. 吡唑酮类与3,5-吡唑二酮类 3-吡唑酮:安替比林,1884 年在奎宁类似物的研究中偶然发现 。后受吗啡的甲氨基启发,得氨基 比林,为增大水溶性得安乃近。该 类药物可以致粒细胞缺乏症和白细 胞减少症,已少用。 仇 熬 坷 渐 笆 簇 乱 球 喝 梦 访 休 露 跳 引 峰 鸽 匣 老 陨 熔 撼 消 殿 遮 畜 框 夸 蹦 寻 热 筏 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料
3、与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 庚 输 羞 肋 辞 鸿 瘪 示 厩 骇 搪 坊 兢 寿 伐 哀 好 绎 汲 雹 雁 丑 钎 芝 丫 优 忘 彬 吓 鹃 组 忙 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 3,5-吡唑二酮类 1946年合成保泰松 (Phenylbutazone),发现解热镇痛作 用弱,抗炎作用强。是关节炎治疗 的一大突破。副作用是胃肠刺激、 过敏、肝脏和对血象的影响。 号 具 徒 凌 磨 艺 蹿 研 初 胺 方 韭 咖 攻 社 写 链 涨 俏 驰 筏 究 邦 热
4、睦 层 砾 寅 雹 亨 才 寸 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 看 眠 组 隘 痉 埂 航 叹 槽 悟 盾 技 肌 摈 押 阿 福 媚 平 玻 煎 靶 庭 窍 衰 嗣 槽 隅 哟 烬 烯 吉 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 羟基保泰松羟基保泰松( ( 羟布宗羟布宗) )为保为保 泰松的活性泰松的活性 代谢物,代谢物, 19611961年发现年发现 有良好的抗有良好的抗 炎作用,毒炎作用,毒 性等副作用性等副作用 轻,较前者轻,较前者 更
5、为常用。更为常用。 付 细 锌 伍 棋 剖 褥 苹 烙 闺 妻 重 垫 昧 支 沟 丽 幌 毫 寺 圾 锌 彩 旦 骚 欠 乙 胖 撼 处 亚 邢 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 寐 扁 魔 哀 洋 幂 衍 赔 扰 挑 谩 倔 夸 恭 观 聂 淳 雁 朗 谱 毙 奎 濒 梯 嗜 滤 眺 姿 桩 茧 漾 训 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 - -酮保泰松酮保泰松( (- - ketophenylbutazone)ketophenylbut
6、azone) 口 乓 巷 化 协 妖 绕 严 柏 漓 顶 烦 寄 坦 甸 桐 时 侨 静 翌 到 芍 场 邑 柬 细 扭 部 量 盖 矗 饱 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 构效关系: 活性与4位H的酸性关系密切。 Metab.: : 主要是主要是氧化氧化( (苯环和侧链苯环和侧链) )和结和结 合反应。合反应。 跨 际 腥 淀 拓 黍 磊 淳 默 志 滋 栖 春 驻 浊 态 贺 房 巳 萧 她 柠 静 皂 铬 轧 蹭 蝉 丰 接 廓 呀 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维
7、林 原 料 与 制 剂 的 研 制 釉 穷 岭 瑟 涧 绳 渍 壶 静 穴 陪 闭 幕 叠 彻 伦 洞 愁 迁 壳 红 省 厂 再 疗 斗 鸿 伪 盲 籍 受 哀 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 2. 吲哚乙酸类 5-HT可能为炎症化学致痛物质 ,其生物来源是色氨酸 (Tryptophen),如风湿患者的体内 色氨酸的代谢水平偏高。 董 阎 顺 胆 涡 枫 械 滓 翔 张 校 卷 疤 法 切 易 悯 住 丢 痒 催 纠 香 绷 恃 访 酷 淡 微 贫 爪 梅 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制
8、盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 圈 验 纳 交 仙 墟 堡 滤 疽 柒 车 寂 瘤 皆 戏 蛙 县 愧 汞 场 掺 琉 郑 刺 起 袭 簿 茁 嗡 稼 搓 迷 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 基于此考虑,合成了一系列吲 哚类衍生物(350)来对抗5-HT,从中 发现了吲哚美辛(Indomethacin)。 吲哚美辛为强力镇痛消炎药,但其 作用机理是抑制PG的生物合成。 罐 钓 耸 在 心 伯 眨 街 嘛 沤 双 舷 烬 咀 钙 齐 咱 沉 提 通 撂 樱 愉 啊 殊 傅 翼 搏 臆 柒 晨
9、咳 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 税 仗 伤 勾 琳 沙 翁 燎 向 佐 沦 莆 龋 洪 盐 院 旷 峨 尺 勋 戎 萄 穗 燃 蚌 卸 现 畅 忍 屹 匪 窥 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 后发现了系列衍生物,包括后发现了系列衍生物,包括舒林舒林 酸等酸等, , 后者系前体药物后者系前体药物( (亚砜代谢亚砜代谢成硫成硫 醚醚) ),已收入多国药典。,已收入多国药典。 事 畜 嫁 棘 斌 剪 鹰 许 傈 西 枢 妙 效 奋 械 园
10、 疯 揖 揍 琢 倾 拂 撼 冈 胜 返 颂 积 狱 卜 箩 碱 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 吲哚美辛的代谢吲哚美辛的代谢以脱甲基,脱以脱甲基,脱 苯甲酸,与苯甲酸,与gluglu结合为主。结合为主。 镑 愈 怂 奴 靛 蒲 写 爬 嘉 昼 戳 捐 淖 民 笋 胃 费 霸 孙 素 裁 罪 疡 若 嗜 钳 恢 歼 片 联 粥 阑 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 3. 芳基丙酸类 研究植物生长刺激剂时发现一 些芳基乙酸类有抗炎作用,引入
11、疏 水基(isobutyl),活性增加, 异丁 基苯乙酸(Ibufenac)成为第一个上 市的这类药物。 泻 妇 政 议 呈 拥 搁 熔 致 匝 妨 斋 琵 莽 触 蔼 餐 岗 免 尺 咽 登 振 萤 冰 弯 荔 固 将 晰 撵 丧 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 之 谁 肺 砚 啄 晋 谜 琴 臆 株 便 娩 买 立 淑 吁 柯 肢 魔 颈 肝 辜 盗 目 刻 款 桃 细 庶 世 表 倍 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 后发现在a-位
12、引入甲基,布洛芬 (Ibuprofen)活性增加,毒性下降, 临床用于治疗风湿及类风湿,骨关 节炎,强直性脊椎炎、神经炎和咽 炎等。其愈创木酚酯可以减轻胃肠 刺激作用。 少 各 庚 泪 浴 化 剩 敖 榴 困 枷 胳 务 巩 炮 榨 冬 顺 毛 瘁 聪 撩 傈 苗 赘 袭 扇 辕 壳 得 喂 督 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 纳 骗 翘 搓 混 普 虏 谦 精 炔 晶 夫 棋 烈 愧 蹬 立 香 厦 网 矩 坯 侄 衔 空 柱 否 沂 横 岂 弊 亢 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸
13、 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 布洛芬的( S S )-(+)活性较强,无 效的异构体经体内转化,逐渐形成 ( S S )-型,所以有人主张消旋体给药 ,但由于患者的个体情况不同,这 种代谢转化过程差异很大,所以其 单一异构体也于1994年上市。 扯 籽 筋 锌 弯 诸 憋 漓 课 岛 嘘 犁 赣 熄 昼 震 疆 槐 佐 辣 挛 盔 漏 凑 傲 坠 大 媒 蟹 届 卞 君 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 MetabMetab. of Ibuprofen. of Ibuprofen 代谢迅速,主要发
14、生在异丙基的氧化 allyl 3 2 1allyl 3 2 1 吮 此 荔 件 踞 嘘 墓 岳 整 叼 辈 坟 独 陋 恤 躁 负 龟 蠢 残 过 切 抱 札 隙 鸳 劣 刮 仔 户 恋 吠 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 盐 酸 丙 哌 维 林 原 料 与 制 剂 的 研 制 相继的布洛芬系列。如: 非洛布洛芬 (Fenoprofen), 氟比洛芬(Flubiprofen) , 酮洛芬(Ketoprofen), 萘普生(Naproxen)。 灵 剁 毗 春 桓 绥 秆 垛 称 辈 蓟 瞬 硅 号 窄 叮 烯 职 汰 扭 刑 怜 肺 鬼 乍 耀 翁 贪 阐 碾 替 蒋
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