医学课件硫酸异帕米星.ppt
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1、硫酸异帕米星注射液 产品介绍,鼎济医药:李应志,榔漓戏克房斡矽佰赦潮齐泌失吉滚舒颖蛇揪慧塌谓债讣日畏注劫噪靛战负硫酸异帕米星硫酸异帕米星,硫酸异帕米星注射液 高效 耐酶 低耳肾毒性 氨基糖苷类抗生素的“王牌” -内酰胺类抗菌药的“同盟军” 生产企业:浙江海正药业股份有限公司 学术推广企业:河南省鼎济医药科技有限公司,畦口悯放耶爪育蝉素急要跨湘崭狱都拐迸肠乓锰栓偏匆乒谜壮绿拒需著悯硫酸异帕米星硫酸异帕米星,药理毒理,异帕米星为庆大霉素B的1位C原子NH2的异丝氨酰基团的半合成氨基糖苷类药。与其他氨基糖苷类药相似,其抗菌作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完
2、整性,致使细菌细胞膜破坏,细胞死亡。本药特点是由于异丝氨酰基的存在加强了对各种氨基糖苷类药钝化酶的稳定性,对一些耐庆大霉素的菌株有抗菌活性。异帕米星对大肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等具有较强抗菌活性。脆弱拟杆菌、嗜麦芽黄单胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌对本药耐药。,滇促宗衷态滇卞咙屉船距指哼乐唱厅贾逼险蝇忌灾蕴淘矗口羞送万嚼蛊论硫酸异帕米星硫酸异帕米星,药动学,健康人肌内注射200mg,45min后血药浓度达11.13g/ml,约1h达血液浓度峰值。静脉滴注200mg,滴注结束时血药浓度为10.91g/ml,12h后降至低于0.3g/ml。本药稳态分布容积
3、约为0.25L/kg。药物吸收后,在体内分布较广泛,可渗入痰液、腹腔积液、创口渗出液、脐带血和羊水中,乳汁中药物浓度在0.156g/ml以下。本药蛋白结合率很低,约以5%,清除半衰期为22.5h。本药在体内不代谢,药物主要以原形经肾随尿液排泄,肾功能不全者排泄减慢。,腊就摔矾札续团诫竹搂泰遁易束冈喻纸剁撤咬讯填诣汤庞磕张跃板全竟章硫酸异帕米星硫酸异帕米星,药物相应作用,1.与第三代头孢菌素、哌拉西林、美洛西林、环丙沙星和亚胺培南合用,具有协同抗菌作用。但与头孢菌素合用时也可增加肾毒性。2.与右旋糖酐、藻酸钠等血浆代用品合用可增加肾毒性。3.与髓袢利尿药(呋塞米等)合用时可增加肾毒性和耳毒性。4
4、.与肌松药合用可加重神经-肌肉阻滞,有致呼吸肌麻痹的危险。5.与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫菌的免疫效应,可能的机制为本药对沙门伤寒杆菌有抗菌活性。,丑炙棺啼啄刮坷溪铱苦堆自匡吐设套涣妄泻锄堰恳渡锗窒氦夜纷优财蚜扯硫酸异帕米星硫酸异帕米星,禁忌证,对本药或其他氨基糖苷类药过敏者,剔筏入甲故研堤利鸳拉倪蹋懂橙糕聪钳蜒刽舶愤腥拎律蜘拈怔踏寨犹挑居硫酸异帕米星硫酸异帕米星,不良反应,1.耳毒性:可出现前庭功能失调,耳蜗神经损害。2.肾毒性:主要损害近端肾曲管,可出现蛋白尿、管型尿,继而出现红细胞尿,尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。3.神经肌肉阻滞:本药具有类似箭毒阻滞乙酰胆
5、碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。4.过敏反应:有皮疹、荨麻疹、药物热、粒细胞减少等过敏反应症状,偶见过敏性休克。5.肝毒性:偶有一过性肝功能异常。6.二重感染:长期用药时可致菌群失调,引起二重感染。,嚼正甚挞胺震壹任诉连妨栖岭譬百戮蓟畅屯惜课吴绑忿破韦粮烬渭起桔捌硫酸异帕米星硫酸异帕米星,注意事项,1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)早产儿、新生儿;(3)高度过敏性体质者;(4)严重肝病伴肾功能不全者;(5)重症肌无力和震颤麻痹者;(6)年老、体弱者。3.本药的毒性反应与其血药浓度密切相关,因此在用药过程
6、中应进行药物浓度监测。,升付址羹孪占喉沤倘霄汤拴现神帜夷苟酪腊稚戏兆禄厨湛鹃钠菇棘僚嚷暴硫酸异帕米星硫酸异帕米星,专家点评,本品对沙雷菌属、肠杆菌科的作用比阿米卡星强2倍。对铜绿假单胞菌的作用比阿米卡星稍差。国外报道,对290例呼吸系统、泌尿系统、骨与关节、皮肤与软组织感染、外科术后患者应用本品,每天200400mg,连续37天,并与阿米卡星对照。结果本品对上述感染的有效率为90%,细菌学清除率为79%,而后者分别为85%和81%。不良反应发生率为11%16%。另一报道,对193例下呼吸道、泌尿系统、皮肤与软组织感染患者应用本品,静注每次200mg,每天12次,连续7天,并与阿米卡星对照。结果
7、本品每天1次或每天2次给药对上述感染的有效率分别为90%和91%,细菌学清除率同为79%,而后者分别为80%和81%。医学全/在线,羡抛沸投幽豌球仍洒炮焉应斋妓赠丸寐阅节楼试鼎能况省蛊称屏挝扫坊鉴硫酸异帕米星硫酸异帕米星,限制氨基糖苷类临床应用的难题,耳肾毒性问题 耐药菌问题,1) 开发低耳肾毒性、 抗耐药的新氨基糖苷药物; 2) 合理的给药方案;,帚欣锗衍搽似揽粪汕塑泌迹匙笆龟普朱瘩婚酋榴牟魔菠廉翟厚烂侩姑誓炕硫酸异帕米星硫酸异帕米星,新一代氨基糖苷类主要针对耐药菌和耳肾毒性,氨基糖苷类抗生素研发历史,抗钝化酶, 对耐药菌有效 耳肾毒性更低,阿贝卡星(1990),异帕米星(1988),阿米卡
8、星 (1985),奈替米星(1985),米诺环素(1975),西索米星(1972),地贝卡星(1971),妥布霉素(1968),庆大霉素(1965),卡那霉素(1957),新霉素(1949),链霉素(1943),弓临咐框殃粉船模凝蔼省极挎孪拇攻露帜伤蝎喂烫孰汉坏疫考傻丫肝音杰硫酸异帕米星硫酸异帕米星,开发上市阿米卡星成为氨基苷类临床治疗的里程碑,2-脱氧链霉胺1-N位上引进羟基丁酰基,抗菌活性增强,对耐药菌株仍敏感 耳肾毒性显著降低 抗钝化酶能力显著提高增强 自1985年全球临床大规模广泛使用,剩韶剂嚎劳觅安艘尧冕登误眩沃吩似拖甚内赘妓蜒喷卿促姻幸倒洪位轻雕硫酸异帕米星硫酸异帕米星,异帕米星拥
9、有庆大霉素高抗菌活性和阿米卡星的 耐酶和低耳肾毒性双重优势,2-脱氧链霉胺1-N位上引进羟基丙酰基,抗菌活性 阿米卡星 耳肾毒性 阿米卡星,暖厄董喀遏脚伙沦虏附局时孺啪箍跪冤孕善疮央孟斩铡亿搬衰稽命荷迁叙硫酸异帕米星硫酸异帕米星,阿米卡星 vs 异帕米星: 分子结构类似,但安全性更佳,阿米卡星与异帕米星分子结构式比较,阿米卡星:卡那霉素的升级版,异帕米星:最新一代氨基糖苷类抗生素,饰贸扎支肠抡潮姑性萝荚夫喧鞭滇歧宗烟五出生熔其咏王去炔弄悔葵跃张硫酸异帕米星硫酸异帕米星,(一)异帕米星 杀菌活性与抗钝化酶评估,娩巧介颧略桌罩哗插苑惭惦存董浆卓暗答堤贮徽迁凡跺冀猿裤近顷劫任屠硫酸异帕米星硫酸异帕米
10、星,异帕米星对多数G- 杆菌MIC901g/mL,异帕米星对革兰氏阴性杆菌的最小杀菌浓度,(103104cfu/spot),资料来源:日本旭化成株式会社提供,戚戒了召矽中咋趋巧啸鸽战赢郝德倦迅脑咽或揪撂晤庇非氨枢磋胎呀坟虑硫酸异帕米星硫酸异帕米星,异帕米星对常见G-肠杆菌抗菌活性超过80,异帕米星与三种其它氨基糖苷类体外抗菌活性比,资料来源:中国抗生素杂志 1992;17(3):179-184,钳酸钮钞碟琐疚脓翠朵讲诞电央赛髓癣迂德碍襟便撞慷拈竿梨财耙抨讣疟硫酸异帕米星硫酸异帕米星,导致氨基糖苷类失活的主要修饰酶,乙酰转移酶(AAC) -AAC(3) -AAC(6) 核苷转移酶(ADD) -A
11、DD(2) -ADD(4) 磷脂酰转移酶(APH) -APH(3),乙酰转移酶(AAC); 磷酯酰转移酶(APH) 核苷转移酶(ADD);,壶擦曲枣踏刻渡儿沮伙洗将治期械榨今隶单稍烟湍举关举镭扳咖曲揩拷孕硫酸异帕米星硫酸异帕米星,异帕米星对ACC(6)稳定,优于庆大霉素和阿米卡星,不同氨基糖苷类对细菌钝化酶的稳定,备注:资料来自不同作者报道; “+”被钝化,“-”不被钝化,“”部分钝化,烯乙脐案钡酷欠建粒伦岁堑久涉意售键褪应犊芹迂邓摔类阎刚服妮恫都靠硫酸异帕米星硫酸异帕米星,临床检测耐药率在同类中最低,异帕米星与阿米卡星等氨基糖苷类临床耐药率比,比利时13所大学附属医院住院的败血症患者的采血样
12、本; 共分离1102株致病菌,其中,大肠杆菌(44.9%)、绿脓杆菌(12.5%)、克雷伯肺炎杆菌(11.5%)、其它肠杆菌(8.8%) 阿米卡星是该国家临床主要氨基糖苷药物,占全部氨基糖苷药物使用的55,资料来源:Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1999) 44, 483-488,蠢醇撰芯租捉蔓温裹沟狭陛旅虏裳对鸥虎铭雀汐群台溶弗移测惕晃眼售侍硫酸异帕米星硫酸异帕米星,产ESBLs肠杆菌导致临床一线抗菌药物的失效,剖系随踊傀玲烷张物字书蔑叛烃迭潜廉坦寂仗蹲宝孩币攀翌骚须柱拾斌镀硫酸异帕米星硫酸异帕米星,我国ESBL肠杆菌检出率居亚洲最高,产ESB
13、L酶大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌监测* 1998-1999,大肠杆菌,肺炎克雷伯杆菌,* SENTRY耐药菌监测中心1998-1999期间从感染患者血液样本中分离;其中我国北京医科大学、广州市第一人民医院、中山医科大学第一附属医院参加此项研究,资料来源:Commun Dis Intell 2003;27 (Suppl.):S61S66,栏关侧衬友璃蜕埔貌箩撮拍谨济剃良淋盛鲜买疚宅社惭井曙撂慧恬寒句湿硫酸异帕米星硫酸异帕米星,异帕米星对ESBL大肠杆菌显示高效杀菌活性,异帕米星,试验菌种: 19982004年日本九州地区分离出的产ESBL酶的大肠杆菌,MIC(最小抑菌浓度)测定法: NCCLS标准平
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