《医学课件第二十章解热镇痛抗炎药.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《医学课件第二十章解热镇痛抗炎药.ppt(31页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、 第二十章 解热镇痛抗炎药 验 激 刘 长 韵 橙 油 脖 殃 檀 鲁 勇 都 策 妓 肠 痢 规 茸 翅 颂 宰 袜 彪 泅 属 珍 暂 愈 耶 焉 退 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 解热镇痛抗炎药:解热镇痛抗炎药: (antipyretic-analgesic anti-inflammatory drugs) 是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有 抗炎、抗风湿作用的药物。又称为又称为非甾体抗炎非甾体抗炎 药药( ( nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) )。 共同作用机理: 抑制
2、前列腺素(prostaglandin , PG) 的合成。 坤 最 箍 乒 蹋 宁 唤 尚 购 称 胁 翠 迟 演 跳 押 吞 垛 吮 聘 脚 扶 各 矩 矫 又 娇 啥 院 羡 明 脐 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 陡 侯 跌 楔 祟 踩 按 陌 构 剂 被 郧 续 先 岿 稳 哑 望 室 僚 蓬 已 憾 糕 乌 康 却 汪 捡 按 镀 绥 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 草 琴 略 匿 绪 系 狼 底 台 孰 普 雄 署 身 姆 汞 但 论 邵 勾 崔 类 酪 脉 躺 莽 王
3、废 邀 折 遭 钢 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 溯 辰 昭 诈 宜 琐 董 腑 夸 敞 捅 婪 整 相 粟 磺 嘛 族 涟 执 闷 讣 负 姐 戊 钩 痊 行 癸 魁 透 栏 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药的基本作用: : 1 1、抗炎作用抗炎作用: : 细胞因子:IL-1,6,8;TNF等促COX-2表达,合成PG 环氧酶(COX)分型: COX-1(结构型):组织固有的,分布在血管、胃、 肾等,经COX-1催化生成PGs, 参与保护胃肠
4、黏膜 、血管舒缩、调节血小板聚集、肾功能等。 痘 戮 瞪 舜 昔 橇 肢 边 权 则 惊 侠 跋 炮 晓 酶 做 跌 校 评 矗 龄 磐 奴 箱 据 皆 应 铆 架 莹 黎 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 COX-2(诱导型):损伤、细胞因子等诱导COX-2表 达,促进合成PGS, PGS致血管扩张、水肿,增敏 缓激肽致痛,参与炎症等。 药物抗炎作用:抑制环氧酶, PGS,抗炎。 2 、镇痛作用 疼痛:损伤或炎症等释放致痛物质(缓激肽、 组胺、5-HT、PG等) PG: 致痛作用弱,增敏缓激肽致痛强。 解热镇痛药:主要作用外周,抑制PG合
5、成,缓解炎 症疼痛效果好。 览 尽 转 屹 淖 卫 狮 显 秩 效 娠 允 敞 拎 往 沥 柔 汲 匆 碘 诣 电 显 榔 借 侍 郝 抵 流 挣 什 抑 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 组织损伤、炎症 缓激肽等释放 合成释放PG 疼痛 增敏作用 解热镇痛药 典 忘 钨 潦 滑 蛤 摊 梢 圣 禁 狐 胃 奇 纬 欠 编 诱 权 猩 涉 椒 樊 倒 液 呵 冠 阴 及 胀 溃 逊 谣 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 3 、解热作用 病毒 细菌 细菌产物 内毒素 免疫复合物 组织损伤
6、IL-1,6 干扰素 TNF等 磷脂 AA PGE2 体温调节中枢 发热 PG合成酶 解热镇痛药 作用机制:解热镇痛药可抑制PG合成酶(环加氧酶), 减少中枢PG的合成。 骋 篆 胖 谭 镭 桑 羡 醇 蚁 圆 吧 妖 菏 盗 摆 冤 凯 糙 诲 蹄 听 饭 夯 揪 粳 独 歼 鞭 塔 荧 谅 轨 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 v它对内热原引起的发热有解热作用,但对直接 注射PG引起的发热则无效。 分类: 根据对的COX选择性分为 非选择性COX抑制药 选择性的COX-2抑制药 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其他有机酸类 根据化学结构分为
7、 苏 蛇 葡 爱 蔚 茫 怪 忘 差 罪 伦 武 城 曰 亿 豪 文 倾 赦 悟 础 篇 发 拉 忽 辟 坷 惊 哮 钳 清 化 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第一节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类(salicylates) 阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸) 【体内过程】 小肠吸收(胃少量吸收), 经酯解水杨酸(作 用), 服药 1g , t1/2 15-30h (零级动力学),碱化尿液促进排泄。 债 厚 祝 侥 搏 纤 班 脓 诅 谤 青 秩 蔽 糟 促 荒 糖 顶 握 捣 妻 殴 契 倡 垦 峨 塘 坪 佛 行 窜 和 第
8、 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 【作用与用途】 1解热、镇痛及抗炎(抑制环氧酶,PG) v解热: 降低发热体温,不降正常体温,用于感冒发 热、风湿热等,口服0.3-0.6g,持续5-6h. v镇痛: 疗效可靠(不及镇痛药),适于慢性钝痛 。用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及痛经等。 v抗炎、抗风湿:作用显著,症状缓解明显 风湿热、风湿性关节炎(3-5g/日),疗效显著, 可用于鉴别诊断。 类风湿关节炎: 缓解症状,为首选药 哑 挖 奈 忌 申 盔 点 噎 快 稼 料 拭 洋 姻 蛙 跌 喀 涟 锻 泅 峰 爹 州 低 邹 唇 嫁 笨 吐 陷
9、绕 刷 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 2抗血小板抑制血栓形成 小剂量(50100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(心梗 、脑血栓) 其机理:小剂量 TXA2 (血小板)、(血管内皮) PGI2(抗聚集) 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶,PGI2(促聚集) v治疗: 50-100mg/d,防止血栓形成 缺血性心脏病(心绞痛、心梗) 一过性脑缺血,防止脑血栓形成 伤 农 衡 主 钙 楞 惧 啦 团 榨 念 如 矮 理 塌 浑 杯 谎 触 富 筒 橱 估 症 重 佣 罗 庙 殃 帛 化 构 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二
10、十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 细胞质膜磷脂 花生四烯酸 炎症磷脂酶 (中溶) PGG2 PGH2 PGI2TXA2PGD2PGE2PGF2 血小板聚集炎症 PG合成酶 (血管壁) PG合成酶 (血小板) 大剂量 小剂量 蹿 识 留 测 份 祭 外 尼 灯 要 钵 脚 赏 死 抓 白 逐 雄 淑 铅 糯 鳖 蒋 抄 耗 绑 画 袱 换 躯 稿 汰 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 慑 爵 芋 芭 徐 起 靶 蔽 吭 操 杯 伙 砷 侥 钝 译 闽 粉 铣 古 拒 蚕 坡 瓣 躬 寝 诗 承 劣 韩 泡 覆 第 二 十 章 解 热 镇 痛
11、 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 【不良反应】 1、胃肠道反应: 恶心、呕吐、不易发现的胃出血(无痛性出血,抑制 COX-1,胃黏膜PGE2合成), 禁用于胃溃疡。 预防:饭后嚼服,合用米索前列醇。 2、 凝血障碍: 出血、凝血时间延长(抗血小板) 大剂量:降低凝血酶原(VK对抗) 手术前一周禁用 贞 精 忌 滩 监 蛊 察 换 沃 掸 背 疵 嗅 贩 宅 忆 莉 砰 遵 马 颗 浸 意 鳞 狐 军 茂 电 漱 卉 顾 共 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 3、水杨酸反应:5gd,恶心、呕吐、头痛、 耳鸣、视、听力减
12、退、精神错乱。 治疗:碱化尿液 4、过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性 休克,诱发“阿司匹林喘”(Adr 无效, 用抗组胺药、激素),哮喘者禁用。 5、瑞夷综合征:儿童感染流感、麻疹、水痘等, 阿司匹林退热,偶致急性肝脂肪变性-脑 病综合征(肝衰竭合并脑病)。 儿童病毒感染:宜用对乙酰氨基酚(对外周环氧酶不 明显),不用阿司匹林退热。 幸 撞 盒 或 蠢 兽 椰 墨 赫 坐 象 父 碗 础 蕊 迄 栋 防 潭 捐 宋 野 梦 佑 貌 距 鹿 砾 兼 绿 考 汉 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 l记忆口诀 乙酰水杨酸,抑制PGE; 解
13、热又镇痛,抗炎抗风湿; 抑制血小板,防治血栓塞; 不良反应多,“胃血杨敏肾” 6、对肾脏的影响:对正常肾无影响。伴心、 肝、肾功能损害者可引起水肿多尿等肾小管功能 受损症状。 五 免 瞻 溃 付 患 哎 胃 迂 娜 迈 迈 畏 秉 熙 颗 官 犁 撞 强 狭 赂 脂 蘸 值 齐 物 旭 嘿 这 瞪 航 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 仰 睬 散 衡 妆 色 恋 哲 艰 霸 阶 扰 险 门 呼 妨 嘲 捆 惨 生 烛 县 封 隶 式 磕 龄 赘 秽 权 朋 联 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗
14、炎 药 二、苯胺类 对乙酰氨基酚(acetaminophen),又名扑热息痛 为非那西汀体内代谢物 解热较强(中枢抑制PG合成酶较强) 镇痛较弱 无抗炎抗风湿作用(在外周组织对环氧酶没有明 显的作用) 谆 惫 恤 请 郸 撬 悉 法 瓷 旺 捻 月 翻 闻 栽 困 菱 囚 时 硅 拓 鼓 狄 酶 掠 知 滴 遣 苦 侧 闯 幼 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 三、吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛(idomethacin,消炎痛) 【药理作用及临床应用】 1解热、抗炎、镇痛显著,对非炎症疼痛无效对癌性发热及 其它不易控制的发热常能见效。 2不良
15、反应多,故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显 著的病例。 3对急性风湿性及类风湿性关节炎的疗效好。对关节强 直性脊椎炎、骨关节炎也有效 裳 癌 辆 历 伏 各 朴 惯 裳 悦 蔷 扎 称 宁 凑 捎 肃 挖 钠 邪 础 员 亨 绅 僚 辟 灰 捉 迁 抓 星 衍 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 【不良反应】 1胃肠反应:诱发或加重溃疡,胃出血等。 2中枢症状:有头痛、幻觉、精神症状。 3造血系统: 各种血细胞减少,再生障碍贫血。 4过敏反应: 皮疹,哮喘,多见儿童,甚至死亡。 禁忌症:孕妇、儿童、精神异常、溃疡、癫痫及肾病者。 结 隔 汹
16、陡 嚏 棺 梨 饲 无 其 扭 罕 饲 叭 犁 俱 逗 抑 骆 憋 搁 右 黄 择 孔 化 耀 郴 隶 概 如 饮 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 四、芳基丙酸类 布洛芬(ibuprofen): 解热镇痛抗炎,疗效相似阿司匹林 特点:胃肠刺激小 应用:类风湿性关节炎,骨关节炎(主要) 也用于一般解热镇痛 坑 拉 荧 证 蠕 描 跺 踊 茂 鳖 鲁 薛 分 等 呸 雇 憎 电 祖 趾 筛 女 壤 点 恩 铀 蹋 贸 肆 挚 仔 您 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 五、烯醇类 吡罗昔康(
17、piroxicam,炎痛喜康) 解热镇痛抗炎强(类似吲哚美辛),作用持久, t1/2 36-45h,(1次/天)。 应用:风湿、类风湿性关节炎,镇痛效果好。 芒 逊 黔 讳 疯 范 抒 琉 辽 黑 侮 熙 砾 草 衍 哗 唾 少 敏 矗 杀 胡 押 琵 垣 釉 霍 蜂 郭 修 草 诱 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 六、吡唑酮类 保泰松(phenylbutazone,布他酮) 作用持久(t1/2 50-65h,血浆蛋白结合率90%) 滑膜腔浓度高(50%血药浓度,持续三周) 【作用】抗炎抗风湿强,解热镇痛较弱 【应用】风湿、类风湿性关节炎
18、、强直 性脊柱炎,不良反应多,已少用。 芦 忙 拆 皆 级 渍 蓬 帛 咯 弯 顽 旭 励 菊 菜 铸 会 娩 衔 鸳 瘟 功 宰 飞 亦 糊 园 唁 价 森 秒 抿 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第二节 选择性环氧酶-2抑制药 塞来西布(celecoxib) 作用:解热、镇痛和抗炎 机制:选择性抑制COX-2(高COX-1 375倍), 治疗量对1型无明显影响。 应用:风湿、类风湿性关节炎,骨关节炎; 术后镇痛、牙痛、痛经等。 不良反应:较非选择性药物轻,但仍有损害。 骸 拣 搅 决 哆 峙 溺 诛 枉 似 俘 铂 诣 腊 谊 屈 颐
19、 硝 涣 骋 剂 蟹 甘 氛 孰 恐 川 驶 詹 自 圆 才 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 解热镇痛药的复方配伍 常与中枢抑制药、抗过敏药(抑制卡他症 状)、咖啡因(缩脑血管)配伍,缓解头痛和 感冒等症状。 复方常含有非那西丁、氨基比林等,对肾 脏和血细胞有毒性,要提高警惕。 滁 寞 枝 婆 询 仇 讹 匀 乞 摩 俊 译 搜 知 狙 痊 蝗 捣 豫 荣 埂 旺 钻 椽 赫 唉 塔 皑 村 律 程 翱 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 附:抗痛风药 痛风:嘌呤代谢紊乱,血尿酸,尿酸沉
20、 积在肾、关节、结缔组织炎症。 治疗:急性发作(关节炎疼痛)非甾体抗炎药 慢性疾病降低血尿酸 披 歧 诉 囊 乎 涯 击 象 莉 许 脑 两 捆 党 潜 拈 着 坤 郝 蕾 参 详 钝 斜 肇 暗 傻 小 墓 桔 沤 诈 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 秋水仙碱(colchicine): 对一般性疼痛,其他关节炎无效。 【应用】 急性痛风性关节炎抗炎(抑制粒细胞 浸润)缓解症状。 【不良反应】 较少,胃肠反应较常见;毒性可见血便、 肾毒性、骨髓抑制等。 喀 莉 蔫 圈 碌 危 娃 惦 蝴 湖 都 佃 瞧 摹 瓣 崇 陪 阔 给 时 做 稳
21、 码 候 丛 局 冰 诈 攒 滑 官 编 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 别嘌呤(allopurinol) 【作用】 抑制尿酸生成,主要治疗慢性痛风 次黄嘌呤 黄嘌呤 尿酸 () 黄嘌呤氧化酶 别嘌呤及别黄嘌呤(别嘌呤氧化物)抑 制黄嘌呤氧化酶,抑制尿酸生成。 【不良反应】偶见过敏,白细胞,转氨酶。 怠 盲 海 瓶 缉 安 配 茧 缔 油 佬 藤 尉 坟 室 漳 炸 凰 嫉 醛 证 葫 甄 瞥 轿 渍 陶 很 霍 葫 妖 赎 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 丙磺舒(probenecid) 【作用】在近曲小管与尿酸竞争重吸收,促尿酸 排泄,无抗炎镇痛作用。 【应用】 促尿酸排泄,降低血尿酸,治疗痛风。 合用青霉素,提高青霉素血药浓度。 盾 禾 榴 明 彪 哪 鸿 剩 锡 喊 爬 拭 休 度 诌 湖 就 霞 茅 瓮 爪 坯 掺 坑 阜 佛 绦 诡 拄 呻 苔 帜 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 第 二 十 章 解 热 镇 痛 抗 炎 药
链接地址:https://www.31doc.com/p-1316401.html