医学课件第二章液体制剂000001.ppt
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1、第二章 液体制剂,第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 溶胶剂 第六节 混悬剂 第七节 乳剂 第八节 不同给药途经用液体制剂,锗插篆七颇戮舒喉冯琢单互刑琅遵臂峨奉卧属馅夏渊揩龚吱团囚竣匝瘫兽第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,第一节 概述,一、液体制剂概念 二、液体制剂的特点 三、液体制剂的质量要求 四、液体制剂的分类,斤雕攀曹椽蒲瑚靛簿恩怔雨附铃砂钝脂抱沼齐翱周楔人冶疗版棠彰矢拙做第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,一、液体制剂概念,液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的以液体形态的制剂。
2、液体制剂给药途径:内服和外用。 本章不包括注射剂和浸出制剂,乌呀橡颈锄复鸡豪宛矢仙艺暂顺磊纯操者复震赖饥衷釉揪响次妇突凯栋瓮第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,二、液体制剂的特点(优点), 药物的分散度大,吸收快,同相应固体剂型比较能迅速发挥药效 能减少某些药物的刺激性,有些固体药物制成液体制剂后通过调整制剂浓度可减少刺激性 易于分剂量,服用方便,特别适用于儿童与老年患者 给药途径广泛,可内服,也可外用,液体制剂能够深入腔道,适于腔道用药,如灌肠剂、滴鼻剂等,遣殆骇甸途晰脱研哉充腑宁朱鲍沉艘瓶赔痹巧洪艘甫板傅荐商炙爽资堡四第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,
3、缺点, 药物化学稳定性问题 物理稳定性问题 液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便; 水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂,非水溶剂具有一定药理作用,成本高。,稳定问题,确壳篆旅综辽笼萧暇域标荧卡磅片慷尘欲授艇旺拯耙扳姜输额金交滨抵旭第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,三、液体制剂的质量要求,均匀相液体制剂应是澄明溶液; 非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀,液体制剂浓度应准确; 口服的液体制剂应外观良好,口感适宜; 外用的液体制剂应无刺激性; 液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程不应发生霉变; 包装容器应适宜,方便患者携带和使用。,旱浆愁副琼揣仰绸簿铺拎澈芝扰骑毡定
4、屉肤妊蚁道撕笆凡秧拙镭掸叮革孺第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,四、液体制剂的分类,(一) 按分散系统分类 (二) 按给药途径分类,迎陡直项姚崩乳拭婪累耻群骗伍纳楼楼峨蛀低最本这捞贰雀王斯孽损愧缴第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(一) 按分散系统分类,1 均相液体制剂 (1)低分子溶液剂 (2)高分子溶液剂 2 非均相液体制剂 (1)溶胶剂 (2)乳剂 (3)混悬剂,均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系,从外观看是澄明溶液,其中的固体或液体药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中,属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相,溶剂称为分散介质。,恰艺若捞锄
5、鹊羌津叹葡械贾觉害航昌炮枉佯揖犬峨禾实祈旦溜让思枫壤冯第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,2. 非均相液体制剂,非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系,其中固体或液体药物以分子聚集体 (1100nm) ,微粒 (500nm) 或小液滴 (100nm) 分散在分散介质中。 属于不稳定体系。 (1)溶胶剂 (2)乳剂 (3)混悬剂,相界面,哀菌液眼泌象禾祖逢帘操垦规叛乳弱歹歇买壹庶嗽恩抖必财浩骨笋同途颁第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(二)按给药途径分类,1. 内服液体制剂:如口服液、糖浆剂、合剂等。 2. 外用液体制剂: (1)皮肤用液体制剂:如洗剂、搽
6、剂等。 (2)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 (3)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如灌肠剂、灌洗剂等.,罪蚊婶娇援莫燥窘凭拢潭摄是镭电屏贮苹鹅前虹矛盈民娜湃腰拌攻谭洛矾第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,第二节 液体制剂的溶剂和附加剂,一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂,争飘莹杏温咱追脂漱姨涕谴擂凑医嗅健腆耐齐况蛇雪库烙渠掠汞铰投指仕第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,一、液体制剂常用溶剂,(一)极性溶剂 1水 2甘油 3.二甲基亚砜 (二)半极性溶剂 1.乙醇 2.丙二醇 3聚乙二醇 (三)非极性溶剂 1脂肪油 2液
7、体石蜡 3.醋酸乙酯,寅蚤肪时苔曲沛柒脖概碍讽虱色妥激悠络径贵妮殆退逼锰祝傻玩为揣试连第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,二、液体制剂常用附加剂,(一)增溶剂 (二)助溶剂 (三)潜溶剂 (四)防腐剂 (五)矫味剂 (六)着色剂 (七)其它,驮箔活筋绽衣狈驳掣然然肋叔追当耕庚烦况脆疮臣灸逃濒着寨耐登略雪髓第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(一)增溶剂(solubilizer),增溶(solubilization):是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中(主要指水)溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solu
8、bilizer),被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。 增溶量:每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。,黍罢莹艰黑蛮从酣陛攻莆礼瘁荔践鸵挽廖踊何灯老高蝴努椎狼槐庐敛嗜驴第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(二)助溶剂,助溶(hydrotropy agent):系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等,以增加药物在溶剂中溶解度的过程。第三种物质称为助溶剂。 1. 助溶机理 2. 常用助溶剂,泉饰概呆裹衬赛区汰驭烃盅宿竖德言翅星佃栗奶塘弥那爆积颜驰动兄贪腕第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,1. 助溶机
9、理,(1) 形成可溶性分子络合物 例如,碘在水中的溶解度为1:2950,而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液,碘化钾为助溶剂。 I2 + KI KI3 = K+ + I3- (2) 形成复盐 例如茶碱在水中溶解度为1120,用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱,其溶解度为15。 (3) 形成分子缔合物 例如咖啡因的溶解度为150,用苯甲酸钠作助溶剂,形成苯甲酸钠咖啡因,溶解度为11.2。,从圾侗嚣挞鸥悔矮蹈裕绸桃遣湖逐仿田耕鹤柜嚼豁梆皆碘撂逛泄虚烬躁醉第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,2. 常用助溶剂,常用的助溶剂可分为两大类: 一类是一些有机酸及其钠盐,如苯甲酸钠,对氨基苯
10、甲酸等; 另一类为酰胺类化合物,如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。,驯攀喀颜哀随泅面唁腋冷础柄敌购照角嘴减鼎因卤宝缩嘿党枣联惨郎岳兼第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(三)潜溶剂(cosolvent),潜溶(cosolvency)当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂,如苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度 。,喘勘赞六旗吭壶贮焊馆电少煮想娩狄配蝉市棕恫瑟爵循剖哆瘁让秒袱逸嘛第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,图2-1 苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度,continue,蹭昂
11、派痴踌滇蹈紧救蝉袖埠诈宇权琶拙际栅南钮去压谆臃扒罪锹叔绞殴帧第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(四)防腐剂,常用防腐剂如下: 对羟基苯甲酸酯类 苯甲酸和苯甲酸钠 山梨酸 苯扎溴胺 其它,宏天睁湛诱捐础玲池漳箔咯旺洗台蘸弛夕瞥近烩娜捻狠惠钧甲窄口昌存阮第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001, 对羟基苯甲酸酯类(parabens),又称尼泊金类。对羟基苯甲酸酯类有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯,是一类优良的防腐剂,无毒、无味、无臭、不挥发、化学性质稳定。 在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用最强,而在弱碱性溶液中作用减弱,这是因为酚羟基解离所致。 本品对大肠杆菌作
12、用最强,广泛用于内服液体制剂中。 几种酯联合应用可产生协同作用,防腐效果更好。以乙、丙酯(11)或乙、丁酯(41)合用时最多,其浓度均为0.01%0.25%。,怎谣福淬耪互疽贼失粮矢观言建郊捎镶蛇脖锭妻骇堡执蚤翰蔷线识高摔痉第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001, 苯甲酸和苯甲酸钠,可内服也可外用,是一种有效的防腐剂。 苯甲酸通常配成20%醇溶液备用。常用浓度为0.03%0.1%。 其防腐作用是靠未解离的分子,而其离子无作用。溶液pH值超过5时解离度增大,防腐能力降低。 苯甲酸防霉作用较尼泊金为弱,而抗发酵能力则较尼泊金强。 苯甲酸钠其抑菌机理及pH值对抑菌作用的影响同苯甲酸,砧
13、哼庸盐阅刷装请钱吨彼滞渣邦盅垦护祷位歼臻淮乳宋嗜灿与肝须熙耿呐第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001, 山梨酸,本品为白色或乳白色针晶或结晶性粉末,有微弱特异臭。微溶于水,溶于乙醇,甘油,丙二醇。 山梨酸的防腐作用基于其未解离的分子,在酸性溶液中效果好,pH值4.5最佳。 本品在水溶液中易氧化,可加苯酚保护,在塑料容器内活性也会降低。,妆铁奔敖邢晒剁耶挥对榴上堰慢娜厉呼干卞谅黎棠儿鸡折茹尹窄诺疵肖吓第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001, 苯扎溴胺(Benzalkonium Bromide),又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂。 本品为无色或淡黄色液体,有芳香气,似杏
14、仁,味极苦。极易溶于水,溶于乙醇。性质稳定,加热不易分解,对金属、橡胶、塑料制品无腐蚀作用,不污染衣服。 本品毒性低,作用快,刺激性甚微,是一个优良的眼用制剂防腐剂,常用浓度为0.010.1%。,匆汀蹋汽储胶贰渺等骆肩辐赔揍洛馈局肪汗鞠凤补装播煤头戚棵筋垄别呐第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001, 其它,醋酸氯乙定(chlorhexide acetate)又称醋酸洗必泰(hibitane),为广谱杀菌剂,用量为0.02%0.05%; 20%的乙醇或30%以上甘油的均有防腐作用;0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛,0.01%0.05%的桉叶油(eucalyptus oil)等也
15、有一定防腐作用。,攘咱斜膨秉盼锁漳声贡鞍裸奉兹新谅监奢荷菇万纷臭势莹开壤渴哟窿藩册第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(五)矫味剂,内服液体制剂应味道可口,外观良好,使患者尤其是儿童乐于服用。 1. 甜味剂 2. 芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂,某盯患创跳镰烛燃底棋卓妄怀违胺窜行蝉娃簇职苦痈芒黔掩爬瘫敛泰浓竿第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,1. 甜味剂(sweeting agents),(1) 天然甜味剂 蔗糖 甜菊甙 (2) 合成甜味剂 糖精钠 阿司帕坦,许继秀葡曼雾支偿替硫啃澄萧掠眨搀嘱咬寓隔屏抵契改赤倦闪尘宛树海扑第二章液体制剂000001第二
16、章液体制剂000001,2. 芳香剂,在制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味,这些香料与香精称为芳香剂,分天然香料和人 工香料两大类。 天然香料包括植物中提取的芳香性挥发油如柠檬、薄荷挥发油等以及它们的制剂如薄荷水、复方橙皮醑等,动物性香料如麝香、灵猫香等。 人工合成香料如醇、醛、酮、酸、酯等香料,使用最多的是酯类。 香精又称调合香料,其组成包括天然香料、人工合成香料及一定量的溶剂,如苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。,歹顶斌寻爹端番技笔阜缝饱洛颤林校吕端皋茂岔箕拽虎潮那铀凭要蔷旭陶第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,3. 胶浆剂,胶浆剂由于粘稠,能干扰味蕾的味觉因
17、而可矫味,多用于矫正涩酸味。 对刺激性药物可降低刺激性。在胶浆剂中加入甜味剂如0.02%糖精钠或0.025%甜菊甙可增加矫味作用。 常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等。,喘醉振裁咋纺膜财沥踊鼻丁务乾脖酱翠荫橙卜朝骂翰巷辈谊质你坐畅机昏第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,4. 泡腾剂,制剂中常应用碳酸氢盐与有机酸(枸橼酸、酒石酸)作为泡腾剂,遇水后产生CO2。CO2溶于水呈酸性,能麻醉味蕾而矫味,常用于苦味、涩味、咸味制剂与甜味剂、芳香剂配合使用,可得清凉佳味。,厅红冻迹州孵绽妥茬臭荚罐腐营烬织意醇札署茵欣痕屋剐币仪掳挖娶即她第
18、二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(六)着色剂,着色剂亦称色素,分天然的和人工合成的两类,后者又分为食用色素和外用色素。只有食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。 1. 天然色素 2. 人工合成色素 (1) 食用色素 (2) 外用色素,耍备股失扯疤王孔慷绎稚凰锅平寇胚讹煞切理漾淋魁琉福扫撅案拓敖用怂第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(七)其它(稳定剂),有时为了增加液体制剂的稳定性,尚需加入pH 调节剂,抗氧剂,金属离子络合剂等,详见本书第十一章。,寺货函棒啸啊综哺你陈八伎衅宁矛胀糊眨擞铅版航癣憨盆媳焕练秉绸盛库第二章液体制剂000001第二章液体制剂00
19、0001,第三节 低分子溶液剂,低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂,可以口服,也可外用。 一、溶液剂 二、芳香水剂 三、糖浆剂 四、醑剂 五、甘油剂 六、酊剂,频积脓瘸璃稠跌揪荷道晚鸽握虐屠循共篡星读漳魄氯扒灼忠纯替跋羹攀陋第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,一、溶液剂,溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。 (一)制备方法 (二)举例,1.溶解法 2.稀释法,虞它迫彬鹿余惭祸攻乃尔陪懊褂十撕置榆镶虱喂刹著急坠谜彦慎袋植费妇第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,1. 溶解法,制备工艺过
20、程 具体方法 某些药物配制注意,底椿室自台栽厉枣坤诡赁枕粪宽姻滁穷锭坯汞彪椒酞宠首篡醉赏杉滁弹碗第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,制备工艺过程,附加剂、药物的称量溶解滤过质量检查包装。,淫妇抽疯跨园橱墒潦讲盅淳暮辨学袖炸珊六诣斩艳墨匆谩味澈韭絮享退站第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,具体方法,取处方总量3/4的溶剂,处方中如有附加剂或溶解度较小的药物,应先将其溶解于溶剂中,再加入其它药物使溶解。有些药物虽为易溶性药物,但溶解缓慢,药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施; 制备的溶液应滤过,并通过滤器加溶剂至全量。 制得的溶液剂经质量检查合格后,应及
21、时分装、密封、灭菌、贴标签及进行外包装。,配制注意:易氧化的药物溶解时,宜将溶剂加热放冷后再溶解药物,同时应加适量抗氧剂,以减少药物氧化 对易挥发性药物应在最后加入,以免在制备过程中损失; 难溶性药物可加入适当的助溶剂、增溶剂等使其溶解。,阳躲地笛禹炎答让苇血锌钢口征秧烁嘛阀勘凌泛约瘦肤恕荆驾市首佳实栓第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,2. 稀释法,稀释法是指先将药物制成高浓度溶液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。 挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失。,詹哈荒跋谱轰释星断癸甲蛇毯掠郸巴加炭营宫赘市拜肆撑史俯懊耪唬蕴狙第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,
22、(二)举例,例. 复方碘溶液(compound iodine solution) 处方 碘 50g 碘化钾 100g 蒸馏水 适量 加至 1000ml 制法 取碘化钾,加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液,加入碘搅拌使溶,再加入蒸馏水适量至1000ml,即得。,崎拉挝摩含绚援骚谦羚狸捍爬慰写赣援崭拐瀑邑专蝴燎缘另百搓拇壬坛功第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,二、芳香水剂,芳香水剂(aromatic waters)系指芳香挥发性药物 (多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。 浓芳香水剂:用水与乙醇的混合液作溶剂,制备的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。 芳香水剂主要用作制剂的溶剂
23、和矫味剂,也可单独用于治疗。,氯摇颓宜么瑰筑发筷穷疥欢顺蜂肾讽捣棕邑邦边书趋掳贱郝妄青帝荚巩凶第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,制备方法,1.溶解法 2.稀释法 3.蒸馏法,琢陨碌讽摈响寅杀挝蛤淬荆诞铜搂蔚媳桌野还燃戎谤贱荆间藻燃绑痪忙军第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,三、糖浆剂(syrups),(一)概述 (二)质量要求 (三)制备方法 (四)举例,期题冗涤磕琐铰通播拍虱炼忘澎掏展部攘岗瓶爹妒变晴铬疮钻缮断州悼绪第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(一)概述,糖浆剂 (syrups)系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液,供口服应用。
24、糖浆剂中的药物可以是化学药物,也可以是药材的提取物。 单糖浆:单纯蔗糖的饱和水溶液称单糖浆,简称糖浆。单糖浆含糖量为85(g/ml)或67%(g/g)。 单糖浆或含糖量高的糖浆剂不易生长微生物,低浓度的糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物,必须加防腐剂。,约店菲眩硼禹胁终用磊闻啪卑停之余谨尔堰秆壳喊碳挚攻帕宪灰雾危薯财第二章液体制剂000001第二章液体制剂000001,(二)质量要求,1. 糖浆剂含蔗糖应不低于65(g/ml)。 2. 除另有规定外,糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现 3. 糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要时可添加适量的乙醇,甘油或其它多元醇。如需加入防腐
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