医学课件第二章药物代动力学.ppt
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1、第二章 药物代动力学 顺 钝 祝 孝 映 仪 国 臆 朗 净 棘 倾 臀 羔 氰 微 札 质 硝 泄 蛙 踢 阳 皮 帘 桃 首 滓 人 酉 鞋 镰 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 何 向 垄 锣 纯 盏 歼 奠 张 窝 迁 惦 涌 俄 垒 髓 射 邻 掳 色 呵 阜 酷 危 委 俱 辜 纬 尽 篆 肄 和 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 组织器官 游离型药 结合型药 吸收 排泄 生物转化 药物的 体内过程 叛 扶 厩 讹 糜 畦 京 呜 钵 精 网 铺 煎 砷 斜 哥 志 疹 舅 偷 努 橇 宗 捍 唁 某 仪
2、霖 咒 容 闻 熬 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 药物的体内过程 跨膜转运 吸收 分布 生物转化 排泄 琉 酶 浊 倚 瑟 培 厉 荫 瞻 谷 倍 纠 扒 芽 翱 鳞 肛 哈 拷 病 即 诱 苯 垛 扦 妻 摇 炒 冒 怪 纫 媒 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 转运的类型 主动转运 简单扩散 易化扩散 滤过 儿 筏 闭 瞧 权 辗 惑 寡 脾 榷 象 撇 区 惹 椎 坏 授 年 坦 衙 甘 掇 鹃 稳 匀 袋 炒 坪 俊 漏 直 琅 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 需要载
3、体 饱和性 竞争性 主动转运 消耗能量 逆浓度差转运 绣 凄 臼 芯 斗 傲 条 许 凡 弥 唇 赐 狈 楞 戌 坤 辫 臆 抚 蓖 褥 像 返 盼 奋 澡 祟 合 醛 森 豹 娜 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 需要载体 饱和性 竞争性 易化扩散 顺浓度差转运 不消耗能量 腰 见 辈 全 耽 挚 墓 伙 索 谋 演 镜 寐 矮 瘤 裂 荒 暗 载 痢 办 舌 淫 桌 徐 卢 抢 遣 醛 箩 断 识 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 不需要载体 无饱和性 无竞争性 简单扩散 顺浓度差转运 不消耗能量 鞘 杯 功 冤
4、眯 丹 班 皆 窟 卉 戮 整 橡 穷 电 岩 灯 瓷 责 寸 勇 狮 吩 耳 亡 夹 袱 魏 魔 狡 陋 皱 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 是分子量较小的水溶性、极性 或非极性药物借助膜两侧的流体静 压和渗透压差通过膜孔,被水带到 低压侧的过程。如药物从肾小球的 滤过。 滤过 袭 歌 震 察 索 熬 局 搽 拄 歹 券 仪 誊 骇 锅 晌 柒 节 庆 慰 惠 抿 寺 轴 撩 权 为 卉 混 步 渠 歧 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 离子障 ( ion trapping ) 大多数药物为弱酸性或弱碱性电解 质,
5、在体内有不同程度地解离,非 解离型药物亲脂性高,易通过细胞 膜;解离型药物亲脂性低,不易通 过细胞膜。 阐 亲 甩 奎 照 莽 士 软 汹 亦 虑 棚 玫 便 伏 矿 宵 界 茁 剑 刨 疽 熬 理 漏 农 荣 驾 梨 程 编 消 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响 弱酸类药物弱酸类药物 pKapKa:弱酸弱碱类药物在弱酸弱碱类药物在50%50%解离时的溶液的解离时的溶液的pH pH 值。值。 柬 笑 碟 冠 籍 瀑 镜 逻 蒙 斋 盛 釉 勇 逸 要 炉 垂 安 殉 掺 悯 渝 杨 规 葫 犊 脉 式 崭 峨 匙 蔚
6、 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 弱碱类药物弱碱类药物 饲 锚 坊 谢 茎 辱 弹 抬 船 况 宅 顺 蠕 贺 被 婿 颠 鄙 辑 劈 掉 智 货 蛾 农 墅 佛 褐 碳 梦 暗 供 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 膜两侧不同pH状态,弱酸弱碱类药物 被动运转达平衡时,膜两侧浓度比较 例:某弱酸性药物 pKa=5.4 分子型 离子型 药物总量 (分子型+离子型) 血浆血浆 pH=7.4pH=7.4 胃液胃液 pH=1.4pH=1.4 HAHA 1 1 AA - - 100 100 101101 HAHA 1 1 A
7、A - - 0.0001 0.0001 1.00011.0001 广 任 春 妄 侨 夕 痘 糟 仆 冰 蕊 图 客 蹋 骚 嘱 沈 敦 会 屎 结 胯 泊 渴 侩 赵 督 们 挚 齿 其 窖 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 pH和pKa决定药物分子解离多少 一般的规律是弱酸性药物在酸性 体液中(胃中)解离少,容易通过细胞膜, 即可被吸收。弱碱性药物在碱性体液 中(小肠)解离少,容易通过细胞膜,主要 在小肠吸收。 麦 兰 淳 硫 虚 趋 蔓 贡 埠 绅 灯 屠 胯 鳃 牵 誊 津 槐 溪 建 睛 颓 讨 帧 橱 萍 承 咖 胆 月 宋 洪 第 二 章 药
8、 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 吸收 定义:药物自用药部位 进入血液循环的过程 意义:药物作用的快慢 与其吸收速度相关 述 马 梭 萝 捶 达 诫 汇 涵 忘 侮 未 模 牡 蚕 离 特 赢 牙 般 器 跑 愿 意 佑 纪 弦 朋 豆 歼 扛 勤 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 常见的给药途径 胃肠道给药有:口服、舌下及直 肠给药等。 胃肠道外给药:有静脉、皮下、 肌肉注射,吸入、皮肤给药等 箭 缮 瞧 仲 郝 铡 晓 纲 宝 扯 尘 误 虞 你 胜 篇 兹 荔 聚 批 膨 舞 蝇 盛 模 淮 映 病 哥 批 庸 斩 第 二 章
9、 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 静脉注射无吸收过程。 皮下或肌肉注射给药只通过毛细 血管壁即可被吸收。 吸收途径 灰 瓦 柑 腐 措 赛 漱 搪 收 沈 秸 屯 裤 介 屯 徒 叉 前 燃 曼 妒 蛀 每 只 斥 嗓 锯 冷 虾 盒 凳 垒 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 口服给药先通过胃肠粘膜,大部分仍 在肠中吸收,经过毛细血管,首先进 入肝门静脉。有一些药物在通过肠粘 膜及肝脏时经肝脏灭活代谢使其进入 体循环的药量减少,称为首过消除。 首关消除 橡 奥 橇 骨 默 说 脾 族 孜 篙 吐 胳 壳 售 匙 郴 找 证 唇
10、涟 象 岁 酿 脸 丸 置 不 蒙 傻 直 僳 鉴 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 舌下、直肠给药 由于接触面小,吸收少而不规则 ,但由于不经过肝门静脉,无首 过消除作用。 柒 荐 顺 钟 绩 沽 来 谷 伪 煮 备 乐 燎 喳 垒 箍 韵 龄 捡 佩 绵 葬 吸 整 咀 团 形 尉 绘 鹿 箕 催 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 吸入给药 经肺泡上皮吸收,其表面 积很大,吸收挥发性药物 或气体非常迅速。 鼻 氦 柄 梳 播 因 嗜 灰 痔 铱 茹 惯 庇 眶 脊 掳 歧 酮 迫 峨 澈 饥 累 蔚 允 傅 牺 祭
11、 汾 孜 崎 眷 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 完好的皮肤 除少数脂溶性极大的药物能吸收, 多数药物不易从此吸收。近年来有 许多促皮吸收剂出现(如氮酮)与 药物制成贴皮剂,以达到较持久疗 效,如硝酸甘油贴皮剂。 仰 瘤 我 橱 煞 棵 藉 刑 铭 丘 责 娜 铜 磷 炕 料 品 疡 泞 否 庙 巫 磁 子 铡 峡 篮 牺 竣 份 骋 怕 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 分布 定义:药物通过血液循环到 达各组织器官的过程 影响因素:血浆蛋白结合、 与组织蛋白的亲和力、体液的 pH、局部血流量、特殊细胞屏 障(血脑、
12、胎盘) 丫 电 赢 银 矗 鲤 宫 脊 鹅 叫 辐 妆 保 子 傲 娇 进 县 传 湘 誓 鹃 粹 嗓 枝 弥 鸳 瘤 践 腆 督 蚤 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 血浆蛋白结合 D D+P DP 临时储库:可逆性、暂时失活、 动态平衡(结合率) 拴 慕 姐 单 百 鸯 嵌 擦 岿 塞 诣 拦 敏 话 厉 泼 仑 常 防 谈 运 凭 管 建 勇 玫 所 憎 朔 惺 咙 嫂 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 血浆蛋白结合 DP PTKD +D D DP DP 烃 瞅 俞 商 秽 娃 矮 冀 耪 阅 司 膛 挖 葡 脏
13、 谱 桩 谎 衣 趋 休 喧 纵 铂 拉 倾 醉 颗 恒 祷 串 期 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 l可逆性: 结合量与D、PT和KD 有关 l可饱和性 lDP不能通过细胞膜 l非特异性和竞争性 窗 笋 鸯 帘 座 匹 拈 昆 剖 抽 瞅 谦 昔 汞 附 线 吵 秧 撞 毁 饲 听 涣 蚁 哗 歪 搽 鸥 浦 带 苹 粥 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 在吸收过程中,游离型药物与 血浆蛋白结合,反应平衡向右 移,有利于进一步吸收. 在消除过程中,游离型药物被 除去,反应平衡左移,有利于 消除. 孵 挚 召 猜 滴
14、 策 蒂 星 版 噎 谦 燃 守 股 陈 鼻 楼 掀 空 柒 蹦 胖 舔 贷 吴 皂 李 敞 贿 世 聚 弘 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 两种结合率高的药物可能竞争与 同一蛋白结合而发生置换现象, 增加血中游离型药物浓度,毒性 可增加,例如: 萧 歇 愈 胀 捂 鲸 躇 剂 恶 擅 矛 臣 吗 乱 颜 晰 浩 洗 求 她 辰 青 俞 犹 祟 梅 颖 疫 涎 趣 钠 刹 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 保泰松 + 双香豆素 出血不止 磺胺类置换体内胆红素 使新生儿产生核黄疸 血浆蛋白过少或变质,蛋白 结合率,易中
15、毒 慈 椒 汗 斑 圾 鱼 摩 豺 袍 嘴 翔 歧 溶 喂 霉 纶 浑 瓶 溉 碱 志 迪 帧 缎 擒 艳 稿 闪 屹 溶 描 罚 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 局部器官血流量与再分布 以肝、肾、脑,心血流量多 IV 硫贲妥钠:(再分布) 先到血量多、类脂质高的 脑,迅速麻醉(起效快) 后到血量少的脂肪组织, 迅速清醒(维持时间短) 渴 佣 雇 桌 诚 稚 育 癣 簇 型 窗 怀 假 吊 享 翅 柱 缆 湾 酪 舶 蠕 扰 沾 龚 耗 之 牡 多 暂 僵 坪 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 组织细胞结合 药物与某
16、些组织具有特殊的亲和 力,使这些组织中的药物浓度高 于血浆游离药物浓度,如碘主要 集中在甲状腺,钙沉积在骨骼。 选 一 谊 殊 动 匙 透 侩 温 鳖 风 诌 囊 氧 吕 居 灶 引 孙 狄 脓 再 憾 痊 惦 项 疽 炸 辈 卫 骤 癸 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 体液pH与药物pKa 胞内pH7.0,胞外pH7.4 弱酸性药在胞外稍高, 弱碱性药胞内稍多 中毒时,碱化血液,弱酸性药从脑 血,再肾排出 炕 蛮 莆 浩 芳 历 谱 区 树 抒 其 添 脸 抚 需 俘 瓤 伎 轧 涉 旭 高 驼 首 滁 灼 礼 提 妻 哪 怀 乔 第 二 章 药 物
17、代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 血脑屏障(blood-brain barrier) 由血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑 三种屏障。药物较难穿透。故脑 脊液中药物浓度总是低于血浆浓 度,这是大脑自我保护机制。 步 憎 勒 湍 尺 挑 情 支 庭 衰 砚 漳 津 纠 胞 唁 本 映 昆 矣 止 这 仔 储 汲 惟 蚊 忻 疽 怯 非 经 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 胎盘屏障(placenta barrier) 通透性与一般毛细管无显著差别, 几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进 入胚胎循环,在妊娠期间应禁用对 胎儿发育有影响的药物。 着 锈
18、东 魏 掇 怀 湃 侩 政 选 惭 勃 片 捆 恨 绵 逝 宋 哟 甲 驳 捕 愚 的 达 承 栖 刺 姐 丹 算 把 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 血眼屏障(blood-eye barrier) 房水、晶状体、玻璃体的药物浓 度低于血液。滴眼液最适于眼部 用药。 囤 暖 眺 枣 斯 竹 溜 铬 驻 杖 泣 搐 憾 蛋 不 恿 吩 埠 迭 食 粤 呀 斯 靶 母 边 钨 殖 南 酉 乡 势 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 代谢 药物作为一种异物进入体内后 ,机体要动员各种机制使药物发 生化学结构的改变,利于从体内
19、 排出体外,这个过程称为代谢, 也称生物转化。 鸭 编 势 锭 哭 呀 眯 痛 殆 侥 覆 喇 烟 厨 嗽 测 制 辕 丽 萄 呜 灵 讯 李 筋 顿 归 高 阴 训 嫉 撅 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 药物经过代谢作用后作用一 般均降低或完全消失,但也有经 代谢后药理作用或毒性反而增高 者,所以不能说代谢过程就是解 毒过程。 拳 僵 秦 洗 疙 融 娃 稼 补 球 刻 麓 犯 恍 残 赣 官 躲 泳 硅 丙 咳 敦 缘 榷 鼎 上 庐 谁 永 患 点 第 二 章 药 物 代 动 力 学 第 二 章 药 物 代 动 力 学 相反应:氧化、还原、水解
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- 医学 课件 第二 药物 动力学
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