医学课件第五部分维生素及辅酶类药物的制备原理.ppt
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1、第五章 维生素及辅酶类 药物的制备原理 P135 1 尼 象 跋 锦 赃 椿 做 累 饲 闪 盟 苗 历 这 映 喧 珐 罕 崖 值 卖 讫 拨 权 魏 脐 猾 惜 伐 楼 戚 板 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 一、维生素(vitamin)的特点 维生素又名维他命,是生物体内一类量微、化 学 结构各异,具有特殊功能的小分子有机化合物,它 们 大多需从外界摄取,是维持人体生命活动必需的一 类 有机物质,也是保持人体健康的重要活性物质。 维生素在体内含量很少,但在人体生长、代谢 、 发
2、育过程中却发挥着重要的作用。 第一节 概 述 1 2 询 丑 朔 峡 辽 迂 有 嗣 今 折 趣 狮 汲 株 喻 暑 语 调 宙 垦 酶 津 赋 封 京 题 四 错 谩 窍 骸 酪 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 各种维生素的化学结构以及性质虽然不同,但 它 们却有着以下共同点: n维生素存在于食物中,它不能供给能量,也不 是组织细胞的结构组成,而是一种活性物质,对 机体代谢起调节和整合作用。 n人体对维生素的需要量很小,日需要量常以毫 克(mg)或微克(g)计算,但一旦缺乏就会引发
3、相 应的维生素缺乏症,对人体健康造成损害。 n大多数的维生素,机体不能合成或合成量不足 ,不能满足机体的需要,必须经常通过食物中获 得。 n绝大多数维生素是通过辅酶或辅基的形式参与 体内酶促反应体系,起调节代谢作用,少数维生 素还具有一些特殊的生理功能。 2 3 1 疑 军 涕 洲 洋 融 悉 棋 掉 咏 烯 妒 鬼 咖 钎 唁 霉 盎 宴 挂 俺 赘 晨 乱 残 婉 银 岁 壶 王 眶 搽 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 二、维生素的分类 维生素大多是小分子有机化合物,在结构上差别
4、 甚大,通常根据它们的溶解性区分为脂溶性和水溶性 两大类。 脂溶性维生素 水溶性维生素 维生素A,D,E,K,Q和辛酸等 维生素B1,B2,B6,B12,维生素C、烟酸、 泛酸、叶酸、生物素等 3 4 围 踏 捐 孔 律 得 遂 耀 盎 理 符 敌 涂 咙 鄂 雇 秧 朝 茂 节 水 构 瑰 瘁 低 摸 融 诫 粘 激 缴 乐 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 三、维生素与辅酶 食物中维生素的含量较 少,人体的需要量也不多, 但却是绝不可少的物质。 膳食中如缺乏维生素, 就会引起人体代
5、谢紊乱,以 致发生维生素缺乏症。 如:缺乏维生素A会出现 夜盲症、干眼病和皮肤干燥 ;缺乏维生素D可患佝偻病; 缺乏维生素B1可得脚气病; 缺乏维生素B2可患唇炎、口 角炎、舌炎;缺乏维生素B12 可患恶性贫血;缺乏维生素C 可患坏血病。 5 挝 颖 巫 昭 撮 脱 佃 梯 玛 搂 揭 院 镇 巡 惠 跃 蛋 产 隧 肇 洛 腕 痰 铁 键 翌 点 崭 期 刽 顽 固 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 维维生素与辅辅酶 维生素是人体代谢中必不可少的有机化合物。人 体犹如一座极为复杂的化
6、工厂,不断地进行着各种生 化反应。其反应与酶的催化作用有密切关系。酶要产 生活性,必须有辅酶参加。已知许多维生素是酶的辅 酶或者是辅酶的组成分子。 例如,维生素B1(硫胺素)在体内的辅酶形式是 硫胺素焦磷酸(TPP),是酮酸氧化脱羧酶的辅酶; 又如,泛酸,辅酶形式是CoA,是转乙酰基的辅酶。 辅酶、辅基和维生素的关系见表5-1。 因此,维生素是维持和调节机体正常代谢的重要 物质。 P136 4 6 戮 额 唯 悍 蝇 壁 盐 诞 捆 贿 临 钱 杆 螺 沦 局 袜 驼 铬 盅 征 骂 林 邹 镀 癸 伤 万 挞 染 融 位 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理
7、 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 四、维生素及辅酶类药物的一般生产方法 维生素及辅酶类药物的化学结构各不相 同,决定了它们生产方法的多样性,在工业 上大多数维生素是通过化学合成法获得的, 近年来发展起来的微生物发酵法代表着维生 素生产的今后发展方向。从生物材料中直接 提取的不多。 4 7 腐 柳 虱 躺 礁 龙 温 障 妻 讲 汹 函 瞬 掇 揍 泥 佐 晃 涉 趟 氮 汾 庞 秽 仁 纲 刹 沦 蛹 雇 芝 鳞 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理
8、 1化学合成法 n化学合成法是根据已知维生素的化学结构, 采用有机化学合成原理和方法,制造维生素 的过程。 n近代的化学合成,常与酶促合成、酶拆分等 结合在一起,以改进工艺条件,提高收率和 经济效益。用化学合成法生产的维生素有: 烟酸、烟酰胺、叶酸、维生素B1、硫辛酸、 维生素B6、维生素D,E,K等。 8 剃 诛 呈 绎 阵 蹭 肋 券 韵 痹 镊 彪 箩 攘 梅 猫 手 予 鞘 劝 悄 淑 佃 返 拴 仆 磅 挫 桶 九 蜒 姐 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 2发酵法 n即用人
9、工培养微生物方法生产各种维生素 ,整个生产过程包括:菌种培养、发酵、 提取、纯化等。 n目前完全采用微生物发酵法或微生物转化 制备中间体的有维生素Bl2、B2,维生素C 和生物素,维生素A原(-胡萝卜素)等。 9 奎 柴 务 仆 域 汁 杭 抒 呐 是 恕 茬 漏 叭 泊 涧 柄 警 丝 令 抹 钱 拯 攀 眠 铀 吟 澳 越 苦 询 类 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 3生物提取法 n主要从生物组织中,采用缓冲液抽提,有机 溶剂萃取等, n如从猪心中提取辅酶Q10,从槐花米中提取
10、芦丁,从提取链霉素后的废液中制取B12等 。 n在实际生产中,有的维生素既用合成法又用 发酵法。如维生素C、叶酸、维生素B2 等, 也有既用生物提取法又用发酵法的,如辅酶 Q10和维生素B12等。 10 维生素P 捧 尘 招 氨 震 淤 励 形 谱 郧 剪 脯 拯 号 贞 琢 琐 牵 拥 宁 输 摹 比 贮 悯 垂 哈 巨 他 窥 痕 拱 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 维生素及辅酶类药物 n生物化学的发展证明了维生素缺乏的临床 表现是由于多种代谢功能的失调,大多数 维生素是许多生化
11、反应过程中酶的辅酶或 辅基,有的维生素则在体内转变为激素。 n因此,用维生素及辅酶能治疗多种疾病。 目前世界各国已将维生素的研究和生产列 为制药工业的重点。较为成熟的生产工艺 方法详见表5-2(书137)。 11 矣 孕 诫 橇 缠 钨 看 逞 盎 预 叔 滇 迄 谨 颜 停 昧 迪 锰 赦 艰 方 硅 晃 因 拯 滩 铆 婪 峙 锣 男 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 维维生素的发现发现 维生素的发现是20世纪的伟大发现之一。1897年,C.艾 克曼在爪哇发现只吃精磨的白米即可患脚
12、气病,未经碾磨的 糙米能治疗这种病。并发现可治脚气病的物质能用水或酒精 提取,当时称这种物质为“水溶性B”。1906年证明食物中 含有除蛋白质、脂类、碳水化合物、无机盐和水以外的“辅 助因素”,其量很小,但为动物生长所必需。 1912年波兰学者冯克发现,在米糠中有一种物质能预防 脚气病,将米糠中这种物质提纯加以研究,发现它是含有氨 基的一种有机物(即维生素B1),冯克将此物命名为 “Vitamin”,我国译为维生素,音译为维他命。 “Vitamin”这个名称一直沿用到现在,并为国际所通用。 12 酿 溅 嗅 悬 纹 殃 甫 痛 汞 居 箩 盛 沫 象 沿 沼 扰 惠 帧 焊 民 殉 夷 体 遣
13、 读 胀 凤 毒 胚 峪 窗 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 n维生素A:夜盲症,角膜干燥症,皮肤干燥,脱 屑 n维生素B1:神经炎,脚气病,食欲不振,消化不 良,生长迟缓 n维生素B2:口腔溃疡,皮炎,口角炎,舌炎,唇 裂症,角膜炎等 n维生素B12:巨幼红细胞性贫血 n维生素C:坏血病,抵抗力下降 n维生素D:儿童的佝偻病,成人的骨质疏松症 n维生素E:不育,流产,肌肉性萎缩等 维生素缺乏症 13 滨 匆 昂 优 陕 回 歹 仅 抉 皑 箭 抑 欠 镑 奥 淡 当 勾 各 拈 陕
14、 赶 嫂 拭 秋 庞 引 氓 痹 贞 蝴 净 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 酶辅酶或辅基维生素 1氧化还原酶 2转移酶 3水解酶 4裂合酶 5异构酶 6连接酶 NAD、NADP FAD、FIN TPP CoA 生物素 硫辛酸 磷酸吡哆醛 CoF TPP 辅酶B2。 烟酸、烟酰胺 维生素B2(核黄素) 维生素B1(硫胺素) 泛酸 维生素H(生物素) 硫辛酸 维生素B6(吡哆素) 叶酸 维生素Bl(硫胺素) 维生素B12 表5-1 辅酶、辅基和相对应的维生素 14 峰 搐 操 罢 纱
15、亡 蓬 岭 蜀 秉 辱 技 癣 彻 母 观 贯 囱 史 篮 雅 窖 仑 亲 习 唾 捎 邮 另 伐 溺 才 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 维维生素名称主要功能生产产方式临临床用途 维生素A促进粘多糖合成,维持上皮组 织正常功能,组织视 色素,促 进骨的形成 合成、发酵、提取用于夜盲症等维生素A缺乏 症,也适用于抗癌 维生素Bla-酮酸氧化脱羧作用、转酰 基 作用 合成用于脚气病、食欲不振等 维生素B2递氢 作用发酵、合成用于口角炎等 维生素C氧化还原作用,促进细 胞间质 形成 合成
16、、发酵 用于治疗坏血病贫血和感 冒等,也用于防治癌症 辅酶A(COA)转乙酰基酶的辅酶,促进细进细 胞 代谢谢 发酵、提取主要用于治疗白细胞减少 、 肝脏疾病等 辅酶 I(NAD) 脱氢酶的辅酶发酵、提取冠心病,心肌炎,慢性肝 炎等 辅酶 Q(CoQ) 氧化还原辅酶 提取、发酵 主要用于治疗肝病和心脏 病 表5-2 维生素及辅酶类药物一览表 15 肢 蜀 跳 等 灵 捣 离 压 佬 吕 泡 走 相 筹 裁 惟 晋 爬 枣 玉 苯 恶 擂 败 著 伞 讳 依 贷 菠 鸭 晶 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物
17、 的 制 备 原 理 第二节 维生素类药物的制备工艺 16 埃 蕴 剐 洁 哨 嫉 卯 划 仕 噎 顽 雄 炒 耕 损 版 摘 雅 驼 刻 躯 窟 垒 尹 树 颗 婪 胶 富 兢 幻 祖 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 一、维生素A(Vitamin A)的制备 1. 结构与性质 (1)结构 在体内-胡萝卜素- 15,15-双氧酶( 催化下,可将-胡 萝卜素转变为两分子 的视黄醛,视黄醛在 视黄醛还原酶的作用 下还原为视黄醇 17 侵 荒 荐 扩 睬 砰 警 杆 痉 婚 论 笺 沃 短
18、 妨 范 字 诧 就 疏 幕 饥 陶 缨 橱 衰 驳 键 褐 儒 往 凿 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 (2)性质 n维生素A(vitamin A)又称视黄醇,是一个具有酯环的不 饱和一元醇,包括维生素A1、A2 两种。二者区别在于A2 的脂环在3位上多一个双键,A2的活性较A1小。 n人体缺乏维生素A,影响暗适应能力,如儿童发育不良、 皮肤干燥、干眼病、夜盲症等。 n天然维生素A只存在于动物性食物中,如:动物肝脏、蛋 类、奶油和鱼肝油中。A1存在于哺乳动物及咸水鱼的肝脏 中,而A
19、2存在于淡水鱼的肝脏中。 n植物组织中尚未发现维生素A,但植物所含的胡萝卜素进 入人体,可在肝中转变为维生素A 。 n维生素A原也称-胡萝卜素,其在人的肠粘膜中转变成维 生素A。 18 菇 祥 衬 臭 朴 罕 技 暗 湿 亢 虱 剁 华 庆 淫 敝 抠 吓 苇 走 央 糜 之 墅 破 曹 栖 勃 钉 谬 霞 臂 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 2. 生产工艺 (1)工艺路线化学合成法 19 参见P17:逐步综合法 从维生素A基本骨架的C14-C15处拆开 ,分别合成十四碳醛和六碳炔醇
20、后, 再通过Grignard(格氏)反应把两者 接合起来构成二十碳骨架。 氢化、酯化 喹啉钯-碳酸钙、氢气 尼 锈 内 掠 脆 硫 邵 檄 邻 固 悠 扮 漆 逛 绳 栽 务 被 禁 蛮 昭 捏 凡 掠 郝 票 敝 酮 圣 殿 炬 原 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 第 五 部 分 维 生 素 及 辅 酶 类 药 物 的 制 备 原 理 补充:发酵法生产-胡萝卜素 n菌种选择:采用三孢布拉布霉的正和负菌株 n培养基:除无机盐和硫胺素外,以各种淀粉的酸水解物作 为碳源 n发酵温度:控制在20-35 npH:3.7-5.5 n发酵至二天后加入前体-紫罗兰酮,
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- 医学 课件 第五 部分 维生素 辅酶 类药物 制备 原理
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