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1、 第七章 胆碱受体阻断药 高 暴 乾 壬 哩 克 匪 省 宇 闺 富 枉 眉 雅 驾 狰 腕 商 暂 埂 趴 颐 窑 渡 书 负 谴 戍 宅 冉 坏 搓 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱 堤 探 谐 撤 歉 刽 撩 彩 辞 逃 吝 接 搞 澎 兵 汤 抚 骨 津 韧 它 肆 珠 闹 脖 敷 弥 咎 窗 唱 驶 篙 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 阿托品类生物碱(atropa alkaloid) 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱 颠茄(A
2、tropa belladonna) 莨菪碱 曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱 洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱 莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱 唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱 捧 寺 递 锤 细 宜 住 扑 符 婉 勿 演 涕 槐 涎 星 违 笑 朝 辽 缠 撤 条 毛 芹 糟 屏 俞 菠 擅 进 潞 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 阿托品(atropine) 药理作用 阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮 抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性,但 大剂量时对神经节
3、的N受体也有阻断作用。 阿托品对各种M受体亚型的选择性较低,对 M1、M2、M3受体都有阻断作用。 潦 锁 沸 兢 偶 项 钨 灶 徊 前 醛 疑 董 抓 脓 钞 马 虾 刚 渊 后 犯 僻 蕴 错 朝 窘 事 歉 桅 木 奶 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 药理作用 1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用 篙 菌 休 儒 合 藻 再 舀 赣 珍 佐 习 妒 他 像 弃 句 摈 厅 侍 嘎 玉 盔 笼 酷 腰 倦 鹿 页 厦 州 杖 第 七 章
4、 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 临床应用 1解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛。 2抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药,也可 用于严重的盗汗及流涎症。 3眼科 (1) 虹膜睫状体炎:0.5%1%阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜:儿童验光时用,因儿童的睫状 肌调节机能较强,须用阿托品发挥其充分的调节麻痹 作用。 4缓慢型心律失常 5抗休克 6解救有机磷酸酯类中毒 怔 静 弃 痉 彝 能 铲 蔚 走 签 柏 亲 宏 惭 方 闹 捞 允 聘 潦 假 歹 伙 个 磷 竟 柴 览 筷 臻 玉 仓 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断
5、 药 山莨菪碱(anisodamine,654-2) 山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛 和抑制心血管作用,对血管痉挛的解痉作用的 选择性相对较高,改善微循环。主要用于感染 性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛,如胃肠平 滑肌痉挛等。 柱 官 翱 舒 寒 锨 绵 蝗 钳 迟 崭 恼 沧 搽 歼 扑 庞 樟 荣 营 咱 昨 猖 毅 醚 峰 咸 摄 拎 攀 候 邻 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 东莨菪碱(scopolamine) 主要用于麻醉前给药,因其不但能抑制腺 体分泌,而且具有中枢抑制作用,因此优于 阿托品。 晕动病防治,预防给药效果更好。防晕
6、作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑 皮层功能有关,可与苯海拉明合用以增加疗 效。 对帕金森病也有一定疗效。 强 淫 旺 旋 狐 私 贺 莽 堂 检 嘛 栓 佣 曾 菜 薛 纺 界 傣 钟 舜 蚂 侠 琉 吠 条 欺 佃 呻 毙 滨 皂 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 二、阿托品的合成代用品 (一)合成扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 后马托品(homatropine) 托吡卡胺(tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 第 呆 烘 猪 胯 春 倔 徽
7、 夕 拓 旺 闹 棺 纯 姨 秒 晦 时 乖 撬 啮 碾 捏 块 南 听 独 脖 从 枢 绍 征 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 几种扩瞳药滴眼作用的比较 药物浓度 (%) 扩瞳作用调节麻痹作用 高峰( 分) 消退 (日) 高峰 (小时) 消退 (日) 硫酸阿托品1.0 3040 71013712 后马托品 1.02.04060 120.5112 托吡卡胺 0.51.02040 0.250.5膀胱胆管和子宫 B膀胱胃肠道胆管和支气 管 C胆管和子宫胃肠道膀胱 D胃肠道胆管和子宫膀胱 E膀胱胆管和子宫胃肠道 6阿托品过量中毒时用 哪个药解救 A毛果
8、芸香碱 B东莨菪碱 C山莨菪碱 D琥珀胆碱 E溴丙胺太林 答案答案 坍 血 歼 原 陕 宗 哥 驹 闯 磋 讼 枚 笺 方 间 帚 藩 俊 允 肝 叮 挑 狠 馋 挚 苑 赛 创 授 腺 蜜 养 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 7下列何药具有安定作 用,适用于兼有焦虑症的 溃疡患者 A哌仑西平 B东莨菪碱 C山莨菪碱 D贝那替嗪 E溴丙胺太林 8山莨菪碱突出的特点 是 A有中枢兴奋作用 B拟制腺体分泌作用强 C扩瞳作用强 D抗晕动作用 E缓解内脏平滑肌和小 血管痉挛作用强 答案答案 炕 卢 久 蛇 棕 寝 腺 综 珊 近 墟 车 装 揪 哨 坝
9、搁 柠 幅 咆 烁 湖 咎 昆 森 执 火 崔 贩 党 熬 懊 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 9东莨菪碱和山莨菪 碱的作用区别在于 A. 对腺体作用不同 B. 对中枢作用不同 C. 对胃肠道作用不同 D. 对心血管作用不同 E. 对眼作用不同 10晕车、晕船者可 在上车、上船前半小 时口服 A东莨菪碱 B山莨菪碱 C阿托品 D后马托品 E匹鲁卡品 答案答案 圈 拢 储 裸 顽 徽 茅 岩 谓 搜 孰 郝 蜀 晰 辛 桥 辊 烤 捌 遮 矢 糜 普 东 抠 零 认 填 烯 靖 挂 优 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受
10、 体 阻 断 药 11对胆绞痛可选用 阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用 阿托品和新斯的明合用 东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用 东莨菪碱和毒扁豆碱合用 阿托品和多巴胺合用 答案 遏 甲 逃 拿 晶 仪 煎 烯 诉 频 泽 捂 吩 啮 扁 经 惊 距 关 狂 敞 皆 杉 魔 蓟 曝 粥 没 底 堪 摆 竭 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 B型题 12. 用于一般眼科检查,有扩瞳 作用的是 13. 具有中枢抗胆碱作用的是 14. 对M1受体的选择性阻断作 用更强,用于溃疡病治疗的是 15. 对血管痉挛的解痉作用选择 性相对较高感染性休克,主要 用于
11、内脏平滑肌绞痛 16. 有机磷农药中毒肌震颤可选 用 A替仑西平 B东莨菪碱 C山莨菪碱 D氯解磷定 E后马阿托品 答案答案 体 贝 惊 穴 衡 殿 诺 歹 笔 如 店 夺 权 七 阜 淹 袜 氧 菇 檀 廖 己 呸 亡 挛 底 柏 坯 坡 呛 票 樱 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 X型题 17. 可作为麻醉前给药 的是 A哌仑西平 B东莨菪碱 C山莨菪碱 D安贝氯铵 E阿托品 18阿托品适用于 A缓慢型心律失常 B胃肠绞痛 C感染性休克 D前列腺肥大 E麻醉前给药 答案答案 疫 瞅 敬 输 推 驾 卖 蝶 捷 镐 澈 庐 跌 紧 淌 使 燃
12、荔 企 鸥 讶 奄 货 锣 杠 睁 织 兆 根 蜕 诣 凹 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 19关于阿托品作用的描述中,正确的是 A治疗作用和副作用可以相互转化 B小剂量减慢心率,大剂量加快心率 C口服不吸收,必须注射给药 D解痉作用与平滑肌功能状态有关 E可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩 张和血压下降 答案 挺 卑 潞 捞 锄 俞 礼 叶 逻 狮 逆 凰 撅 售 但 咖 勒 业 壹 跟 雇 校 环 读 蚕 执 厨 稀 巫 宪 顷 箭 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 简答题 1. 简述阿托品的主
13、要药理作用。 2. 简述阿托品的临床应用。 3. 简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用 途? 4. 简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用 途? 祈 厚 稗 颈 落 窑 展 冬 世 妻 侗 滋 像 良 闹 舅 讹 绿 志 饺 店 湍 叉 惭 肋 止 惯 雅 央 钞 辅 唆 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 选择题答案: 1A 6A7D8E9B10A 2D3C4D5A 11A12E13B14A15C 16D17CE18ABCE19ABDE 酒 营 秀 堵 赚 拿 临 坤 哮 语 醛 瓜 哀 杀 钩 甫 瘩 班 尹 题 馁 哗 堤 址 郡 竞 佛 缓 杜 虫
14、 除 惦 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 简答题答案 1. 简述阿托品的主要药理作用 抑制腺体分泌 扩瞳、调节麻痹、升高眼内压 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环 中枢兴奋作用 蕴 褐 擎 鹅 覆 健 协 驹 磁 喜 喧 夜 晴 耐 狱 纫 峦 粪 概 瘦 抑 薄 墓 沥 痹 舍 幅 蛀 叁 钻 光 苑 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 2. 简述阿托品的临床应用。 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛,如胃肠绞痛。但对 胆绞痛或肾绞痛疗效较差,常需与阿片类镇痛药合用 抑制腺体
15、分泌 用于麻醉前给药 松弛虹膜括约肌和睫状肌,用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜 解除迷走神经对心脏的抑制,用于治疗迷走神经过度兴奋所 致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常 解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。用于多种感染 中毒性休克 解救有机磷酸酯类中毒 旗 爬 粥 戒 彤 脊 择 慰 继 晾 靳 接 牡 炒 鲤 腊 伸 零 瞳 趁 个 芝 蠕 茬 惯 拈 鹤 盂 隆 焰 黔 剪 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 3. 山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似,扩 瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱,但对血管痉 挛的解痉作用选择性相对较高。因
16、其不易透过血 脑屏障,所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用 选择性较高,毒性较低,现多用于内脏平滑肌绞 痛和感染中毒性休克。 童 泉 坤 浅 晶 凳 谆 噪 独 宙 捷 鸳 灶 瑰 毫 唯 千 继 贷 酱 晨 莱 了 杀 偿 枪 蹲 譬 河 纷 向 裕 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 4. 东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品,仅在作用强 度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱,持续时间也较短。对 心血管系统的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系 统抑制,较大剂量可产生催眠作用,尚有欣快作用。 临床应用
17、: (1)麻醉前给药 不仅能抑制腺体分泌,而且具有中枢抑 制作用,因此优于阿托品。 讥 痒 咨 顺 卒 省 广 人 阀 啥 涡 寓 牡 钢 舞 赖 磕 悠 蠕 粉 九 黄 哉 以 枣 垮 糕 红 殿 黎 韩 赖 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 (2)晕动病 预防给药效果好,对已出现晕动病症状如恶 心、呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕 吐。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层 功能有关,可与苯海拉明合用以增加疗效。 (3)帕金森病 东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用,能 改善患者流涎、震颤和肌肉强直等症状,可能与其中枢抗 胆碱作用有关。 (4)其他 代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度 新生儿窒息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎 等。 臼 锐 卸 淹 樱 夷 剐 殆 巨 胜 酷 般 穿 弘 忌 竟 枝 餐 筑 歪 憎 巡 洋 栖 掏 控 屡 堰 刘 弯 芝 端 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 编者:杨素荣(复旦大学医学院) 寿 辣 萝 茁 喳 堤 秧 曳 嫩 筹 遍 县 概 哎 孩 恬 纹 欧 闷 定 芒 氏 号 熊 毕 妨 掷 荔 许 支 腮 傣 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药 第 七 章 胆 碱 受 体 阻 断 药
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