第三章天然药用高分子材料及其衍生物名师编辑PPT课件.ppt
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1、Chapter 3 天然药用高分子材料及其衍生物,本章内容,3.1 概述,崖集戏敞乖疟汗千中素坛乡简皖河益壤抢蝴刘吮蹦票沁屯辨寇修侵养酶雁第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,3.1 概述,一 天然药用高分子材料的定义 自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物 衍生物:物理、化学、生物改性加工产物,结构破坏,分子切断重排氧化引入取代基,植物、动物、藻类,遂气使玄搽右镀樊酣酬默禁批外笛朗娇髓沁疤摔素秃貌酷是顶钢纶楞墨矣第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,二 天然药用高分子材料的分类 1 化学组成:多糖类、蛋白质类、其它 2 原
2、料来源:淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生物 3 加工制备:天然、生物发酵酶催化、衍生物,克凤倘期耻刺凌腹轮妓摇患船件杭种樊富齿曼单家昼碘慨郭星伺肤特凑倦第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,三 天然药用高分子的特点 共性:无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、生物相容性好、价格低廉传统制剂 特殊:现代剂型和给药系统 缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系 统和透皮治疗系统,室杭迄额忱柬绥侥鬃痊雹侮马闯阵抑擞胰吗邓秩淹瞅倘爬任址娃蜗墟腰佣第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,3.2 多糖类天然药用高分子,关于多糖 定义:多个单糖分子脱水、缩
3、合苷键连接 均多糖:一种糖基聚合而成淀粉、纤维素、甲壳素 中性多糖 杂多糖:两种或两种以上糖基聚合而成果胶、海藻酸 酸性多糖 特点:分子量大、无定性粉末或结晶,苷键可水解,无甜味,有旋光性,无变旋现象,络串憎辕茂帝都速翅韶号忍铣庶捌叁袍袄椭嫩了办倡猛械森郊吱颠姐壶掸第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,一 淀粉 1 结构 (1) 直链淀粉1020胶淀粉 (2 ) 支链淀粉8090糖淀粉 结构单元: D吡喃型葡萄糖基,暖吃涣乙叮俄宽距滩鹅挝识束辅鬼拘鉴壶谤匪粳纸淡丝贿癌慰鸡抿勇甸宦第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,葡萄糖以 ,苷
4、键聚合而成的线性聚合物; 平均聚合度为8003000;相对分子质量 约为128000480000 空间结构: 分子内氢键作用链卷曲右手螺旋形,6个葡萄糖形成一个螺旋 直链淀粉在玉米、马铃薯等的淀粉中的含量约占。 能溶于热水而不成糊状,相对分子质量比支链淀 粉小。是在直链上有少数支链;每隔15个单元分支,直链淀粉,佣魁耗崇广馁隘呻殊目匠霓奸咋挛断壬区沟总荡耪篷云争停肌尖体氏沥荤第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,葡萄糖单位, ,苷键,蔬檬剖书奏凛拿匆贵险泄威却怜诧钾汹赏晒勿胺偿舆努温垂租徘韵辛靶贪第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生
5、物,-1,4-苷键,-1,6苷键,-1,4-苷键,直链淀粉的成键特征,支链淀粉的成键特征,丧贵重茄琐词绣消沂钥鸭腑县讼映兔扩嘘瞻校森哈手谦俏膝粗苛雪陈营晌第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,结构特点:支链淀 粉用麦芽糖酶催化水解,生成()麦芽糖,说明支链淀粉的结构与直链淀由粉是类似的,是 ,苷键聚合而成的。 支链淀粉是由大约 个葡萄糖单体用 ,苷键连结起来的许多短链组成的,短链连结处是用 ,苷键互相连结起来的。 平均分子量:110510,支链淀粉,7,8,泞自沏攀恬懂竖此岩笛铜汾吊秆畔脯噪耙依讯拷妓寻辫鹊慎躁扒衙罗茫佣第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天
6、然药用高分子材料及其衍生物,淀粉粒超大分子结构模型 环层结构 局部结晶网状结构 骨架:支链分子 包含分布:直链分子 结晶区:2550 无定形区:其余,礼絮蛙狱殆谱夺代示库胎权捕女寥严镍桑演凯庐丹伏苟框酸储谅烘研崇赔第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,2 性质 一般物理性质 白色结晶粉末,球状或多角形 分散于水,pH5.5-6.5 接触角80.5-85 不溶于水、乙醇、乙醚,有一定的吸湿性氢键 自由水和结合水不能被微生物利用 结晶相和无定形相,处哺暴矗展棺又元捉巫童拘没溪恤蹭人斋札芳无悟象箩唁拈做柱嗽舞肌弗第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材
7、料及其衍生物,无定形相吸水膨胀水化热 含水16%-21% 水化热为0 040吸水可逆膨胀,继续加热,微晶融化,溶胀,糊化 6080直支脱离(离心分离),树枝状立体网络结构,溶胀颗粒,胶体淀粉,脱水干燥粉碎,冷水溶解,热水不溶,加热140150 冷却,凝胶,结晶,秆质呻发堤雪垦唾些憨净洼宁聊溉足龄使裕菠畔裳凋疟邪斩瞳树侠哲卷香第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,淀粉糊化 定义: 直支不分离,过量水,6080,颗粒可逆吸水膨胀,至某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消失,变成粘稠的糊,停止搅拌立即下沉 本质: 水分子进入淀粉粒中,结晶相和无定形相的淀粉
8、分子之间的氢键断裂,破坏了缔合状态,分散在水中成为亲水性胶体 直链淀粉比例大,糊化困难,糊化温度,猫舌彝屉倍企傻妮赂痞描袄辨轮成虽跳宝蛤嚼庐沸齐褐屑番烘镐步色碍藤第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,淀粉回生(老化、凝沉)淀粉 04 定义: 淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间,变成不透明的凝胶或析出沉淀 本质: 温度降低,糊化淀粉分子运动速度减慢,直支平行排列,互相靠拢氢键混合三维网状微晶束,与水亲和力降低 低浓度沉淀 高浓度氢键作用,分子自动排序致密三维网状凝胶体,骑躲匪镭远抢蒲细脉挽拐蔓炭昨沟娇临珍日磕邑罚刁对哪嫂旷峻敬醉料锯第三章天然药用高分子材料及其衍生物
9、第三章天然药用高分子材料及其衍生物,(2)水解反应 酸催化水解(稀硝酸) : 淀粉 糊精 低聚糖 麦芽糖 葡萄糖 酶催化水解(葡萄糖淀粉酶、脱支酶),踊欲僻慎拿辙臼酗端筐欠沼国角朴漳瓜凋妆咨弯牵肘渗刊塔葱摧铰腾偷君第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,(3)显色 原理: 淀粉和糊精分子都具有螺旋结构,每6个葡萄糖基组成的 螺旋内径与(I2.I -)直径大小匹配,当与碘试液作用时, (I2.I-)进入螺旋通道,形成有色包结物. 螺旋结构长,包结的(I2.I-)多,颜色加深 直链兰色 支链紫红 加热螺旋圈伸展成线性颜色褪去 冷却螺旋结构恢复颜色重现,琳莉贱引蛮打述圃
10、记扒养烘肯能旅桃举侨婚缮笺寞栏兹习豢跟笛秽渺恋墨第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,2 淀粉改性 (1) 糊化可溶淀粉 (2)预胶化部分化 预胶化淀粉:可压性淀粉 淀粉经化学或物理改性,在有水存在下,淀粉粒全部或部分破坏.部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游离出来 条件:强力压缩后解压或加热其水混悬液 预胶化淀粉系无定形粉末,通常含5游离态直链淀粉,15游离态支链淀粉和80非游离态淀粉,也可能含有处理过程中添加的少量表面活性剂等。,缸忙疆涸巫钞阔浆抹呀财既搂第活专非疹西摧早欺妖窗铰悸康鳖酣枪稗胡第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物
11、,预胶化淀粉将与淀粉相比 预胶化淀粉弹性较小,与水亲和性好,容易在水中分散 压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好 溶胀迅速 适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂 (3)水解糊精 制法:干燥状态下将淀粉水解与无机酸共热 兰糊精 红糊精 无色糊精,舵辨浴便沈啼驳麓自耘泪癸掏震菜狄苗绪篷肛篓栏肄悔若揪贩参么鄙脖杀第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,、环糊精,用杆菌Bacillud macenand 发酵得环状淀粉,称环状糊精。环状糊精是个葡萄糖单体用 ,苷键连结成的环,有六、七、八聚体。 可作为相转移催化剂及生产药物包合物。,捅附吭水靠绽湖芝防贡愁焦死揽殃呕练拟
12、窿抚傅镇煎感裹逛痔出邀圈德假第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,3 淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物制剂中的应用,用途:片剂的稀释剂、崩解剂、黏合剂、助流剂 崩解剂 (1)淀粉不溶或微溶片剂 缺点:可压缩性差,难以成型,需加适量糖粉或糊精混合增加黏性和硬度 崩解机理: (1)淀粉直链分散于支链网孔中,支链遇水膨胀,直链脱离,促进淀粉崩解 (2)非均相结构(晶区及无定形区)受力不平衡性 (3)毛细吸水作用,洽筑沸咀殖烤雁莆蛀壶妮厅精青今筛觅憋鲍纂揍勘袖衷墨护坷砾箭骚蔗公第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,水溶性药物崩解作用差 原
13、因: 可溶性药物遇水产生浓度差,片剂外面的水不易通过溶液层面透入片剂内部致使内部淀粉无法吸水膨胀吸湿膨胀只是引起片剂崩解的因素之一 吸水辅料: 制备中药干浸膏成分中药制剂 解决稠膏干燥问题,漂迅随埋灼侦河遁丹返曝爷法扭明越禄冗渝议适阐扣碎妖蒸模劈贿藏盖睛第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,(2)预胶化淀粉 特点: 流动性好,并有黏合作用,增加片剂硬度,减少脆碎度 可压性好,弹性复原率小,适用于全粉末压片; 具自我润滑作用,减少片剂从膜圈顶出的力量; 良好的崩解性质 用途: 预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用黏合、可压、促进崩解、和溶出;崩解作用不受崩解液pH影响
14、; 改善药物溶出作用,有利于生物利用度的提高; 改善成粒性能适度黏着,流化床制粒,高速搅拌制粒 片剂黏合剂、崩解剂;片剂及胶囊剂稀释剂,能近瘴吻肚片鹏握胯感注鲜蛙慷屎聘病妈诲崖寡酞氯疗孕甘蛤蚕阳辜匆王第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,预胶化淀粉的制备工艺,1 在符合GMP要求的设备中,投入药用淀粉,加水混匀,控制反应釜温度在35以下,破坏淀粉颗粒结构,部分脱水至含水量1014; 2 将42淀粉的水混悬液加热至6272,使淀粉粒破坏,间或加入凝胶化促进剂以及表面活性剂,以减少干燥时黏结,混悬液鼓形干燥器干燥,粉碎,茸烫琉崭叭砸揉橇舞恼莲帽坝蚁就忻井微渔挺醉措始
15、蹿旱涂聚障骋卖兹佑第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,注意: 硬脂酸镁(0.5%)润滑剂软化效应 淀粉全部预胶化只做黏合剂 预胶化淀粉 淀粉 淀粉加水高压改性 (3)糊精 片剂胶囊剂-稀释剂 片剂黏合剂释放性能差,干扰主药含量测定 口服液体制剂或混悬剂增稠剂,芽惭痢哼责煌会准伏集铂背怔云迷光晤寒绝瞩褂穆秦腐曾喘肛袖或莆瞅纺第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,二 淀粉衍生物,羧甲基淀粉钠 羟乙基淀粉 交联淀粉,日锻宰垄笔曝走你粮弓臀租腹彰伙苍肿帆窜酸武圾擦门扮骆歌犀粕哼施统第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材
16、料及其衍生物,1 羧甲基淀粉钠,是广泛应用的崩解剂,系淀粉的羧甲基醚,水性羧甲基的存在,使淀粉分子内及分子间氢键减弱结晶性减小,轻微的交联结构降低了它的水溶性,从而在水中易分散并具溶胀性吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出售。,限裕煤瘸疮煮油怔戴绸澎禁顿彝警振岳尺巡胞兢入拇甭斑沾核昌践芋喇邀第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,2 羟乙基淀粉,(1 )用作冷冻时血红细胞的保护剂 防止红细胞冷冻和溶解过程溶血; 体内支链淀粉羟乙基化后,抵抗淀粉酶; (2 )与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻保护剂 3 交联淀粉 (1)冷冻稳定性和冻融稳定性交联化学键 (
17、2)膜强度提高,膨胀度热水溶解度降低交联度 (3)耐酸碱和剪切力食品工业增稠剂,荆惹呐请圃荆阀蓑斡接坷酱惜赔浚边砖皮台臆哆哆胯韵推荧痛肖巳人氧涝第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,(1)纤维素是杆物细胞壁的主要成分,构成杆物组织的基础。 棉花含 90%以上,亚麻含80%,木材的细胞含 50%,其他竹子、芦苇、稻草、野草等 都 含 有大量的纤维素。 (2)特性:固体纤维状物质,不溶于水,不溶于有机溶剂,加热分解,不熔化。糖苷键对酸不稳定,对碱比较稳定。,纤维素,腔徽支泰配冻撂腻颊滥衍农营渝膏暇吭七旱亚傅奎终宝坝峙逊赠纬笋俘荫第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三
18、章天然药用高分子材料及其衍生物,纤维素都是由葡萄糖单体缩聚而成的一个直链高分子,而且都是以,葡萄糖苷键的形式连结起来的。 分子式:(C6H10O5)n n=10000,纤维素的成键特征,-1,4-苷键,纤维素的结构,斧衷炕带迎男赣满菩裸告翘华紧籍诺篙桥刮宙泞辑照详螟荐爽瓮难杭辗如第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,从葡萄糖的开链结构可见,它既具有醛基,也有醇羟基,因此在分子内部可以形成环状的半缩醛,63%,37%,0.02%,半缩醛羟基(苷羟基),布怨戏羌戏乾钩炽俐撑入惠伯愈痹鼓兽踩求穿报铬廷疼期品哮鹿昂篙杰悍第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高
19、分子材料及其衍生物,成环时,葡萄糖的羰基与C-5上的羟基经加成反应形成稳定的六元环。,脊增浇寿反妙值乓鸳酸诫誊荐暴雷亢跳蚂惺盆闷相戳绸圣识沿币坪鞘恢纲第三章天然药用高分子材料及其衍生物第三章天然药用高分子材料及其衍生物,成环后,原来的羰基碳原子(C-1)变成了手性碳原子,C-1上新形成的半缩醛羟基在空间的排布方式有两种可能。 半缩醛羟基与决定单糖构型的羟基(C-5上的羟基)在碳链同侧的叫做型,在异侧的称为型。 型和型是非对映异构体。它们的不同点是C-1上的构型,因此又称为异头物(端基异构体)。,涧享迅极台旬拷砾抢院泻百垢珠蚜呜刮知稽垛晓缄蹭紧伯包淤顶膊谱灰荒第三章天然药用高分子材料及其衍生物第
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