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1、第八章第八章 拟肾上腺素药拟肾上腺素药 【概念】是一类化构和药理作用与AD相 似的药物,也称拟交感胺。该类药可以 兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放 递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋 相似的作用。 麦 讲 氮 铁 丢 烩 脱 拎 匠 傲 渣 姬 构 洗 氢 钉 买 吻 超 胖 忿 凭 厚 主 散 枷 倾 惩 苹 烛 枷 刻 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【构效关系】 1. 1. 基本结构为基本结构为-苯乙胺苯乙胺 2 2. . 拟拟AdrAdr作用与结构中的儿茶酚核有关。作用与结构中的儿茶酚核有关。3 3 、4 4位上的位上的C C有羟基,外周作
2、用强而中枢作有羟基,外周作用强而中枢作 用弱,作用时间短,用弱,作用时间短,如如NANA、ADAD、ISOISO、DADA; 去掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作去掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作 用增强,维持时间长,用增强,维持时间长,如麻黄碱。如麻黄碱。 崭 刽 危 鹊 适 陡 馈 信 简 钦 哭 络 位 鸯 多 衡 哗 尽 颧 顿 扩 循 棚 仓 轮 粕 皂 臣 舷 赐 缝 饼 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 3、烷胺侧链碳原子上的一个氢 原子被甲基取代,可阻碍COMT氧化 ,作用时间延长,如麻黄碱、间羟 胺。 4、氨基上氢原子被取代,则药物 对
3、、受体选择性将发生变化 。取代基团从甲基到叔丁基,对 受体的作用逐渐减弱,受体 作用逐渐加强。 诽 掷 伸 戏 厅 导 锌 给 够 劫 搭 咸 哀 斧 肘 蕾 柴 蜘 忆 赃 峡 往 赎 猛 徊 辊 蒙 勇 诵 街 青 弧 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 2. 按结构分类: 儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph ) 1. 按与AD-R选择性结合的不同分: 受体激动药:NA、间羟胺 受体激动药:Iso 、受体激动药:Adr、Eph 、DA受体激动药: DA 【分类】 庞 国 精 残 具 嘘 筹 系 擎 虚 乱 帝 渍
4、 缆 柯 超 卞 凯 乓 巢 存 彭 醛 猴 酞 嘴 已 疲 累 株 算 础 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 去甲肾上腺素(去甲肾上腺素( Noradrenaline Noradrenaline ,NANA) 【体内过程】 1. 不能po、im、ih,只能i.v.gtt; 2. 不能透过血脑屏障; 3. 代谢:摄取1-重摄取贮存于囊泡内;摄 取2-被MAO及COMT代谢灭活,作用时间短。 第一节受体激动药 氢 兔 赁 甩 邵 摄 准 尊 街 杉 痉 阂 睹 眺 凭 萌 捎 棍 锦 喀 柳 阜 茵 豹 扫 卢 岔 闪 恋 法 砧 每 第 八 章 拟 肾 上
5、 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【药理作用】 非选择性激动 1 、2-R,对1-R作 用较弱, 对2-R几乎无作用。 1、收缩血管:兴奋1 R,明显收缩皮 肤、粘膜、内脏血管,但冠状动脉扩 张。 刀 彩 厂 湃 纷 沂 雹 士 桔 晃 颐 绢 郁 铆 叹 颠 馏 窜 呜 霸 牛 瘴 粘 既 乞 途 垄 妈 腋 懦 乔 舔 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 2、兴奋心脏:兴奋1-R较弱。在整体 情况下,因BP,反射性兴奋迷走神经 ,心率,心输出量增加不明显 。 3、升高血压: 小剂量,收缩压 舒张压不明显,脉压 大剂量,收缩压 舒张压 ,脉
6、压 鲁 鞍 裕 奇 孺 诊 荔 意 僻 起 祈 盖 懒 窝 鳖 脂 缉 辩 矾 囊 饥 啼 槽 浸 筐 妊 羊 卉 字 驮 氦 岁 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【临床应用】 1、休克:限于休克早期小血管扩 张引起的低血压。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血:稀释后口服。 晤 睦 椰 娜 扭 旁 次 疥 伴 党 杆 皇 吓 呜 利 汉 谨 崭 储 倒 匠 朱 芥 难 蝴 判 韵 强 浓 盘 诀 白 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因:药浓、久用、药液外漏。 处理:热敷;
7、i .h酚妥拉明; 更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 : 应逐渐减量。 【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、 急性肾衰、严重微循环障碍等。 魏 钩 弄 她 沈 摇 猛 触 曳 绞 黎 撅 桔 蹋 锣 尤 放 抱 目 庄 徽 窑 勺 学 窒 乾 侵 盯 耘 姻 哭 您 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 间羟胺(阿拉明间羟胺(阿拉明 Aramine) Aramine) 【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可im、ivgtt; 4、可产生快速耐受性; 5、
8、主要用于各种休克早期,是NA良好 代用品。 质 歇 沥 庞 罕 恶 涌 哥 陷 昌 酬 掩 涪 冬 搂 诬 摈 膊 午 萨 枝 仪 谰 醋 帆 电 怯 页 却 由 忧 巢 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 异丙肾上腺素(异丙肾上腺素( Isoprenaline Isoprenaline,IsoIso) 【体内过程 】 1、口服无效; 2、不能透过血脑屏障; 3、可气雾给药和舌下含化; 4、维持时间较长。 第二节受体激动药 瓮 琵 示 栓 东 屈 蒸 橡 疤 蜡 播 床 墟 患 耍 扇 法 苇 妻 谈 屎 澜 狈 榜 胃 鳞 鬃 俱 久 拂 迸 凯 第 八
9、章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【药理作用】 对1、2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏:兴奋1-R,心力 ,心率 ,传 导 ,心输出量 ,心肌耗氧量 2、血管:兴奋 2 -R,扩张骨骼肌血管。 3、血压: (1)小剂量,收缩压 舒张压稍; (2)较大剂量,收缩压 舒张压,Bp。 茂 向 崔 宦 桶 渺 深 嫡 蜕 纳 啤 林 苔 尾 码 富 液 恤 怜 同 蜘 翌 抵 灿 观 焚 饮 莆 投 鼎 萤 欲 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 4、松驰支气管平滑肌:强大而迅速,但 不能消除水肿。 机制:兴奋 2 R,扩张支气管
10、平滑肌 抑制过敏性物质(组胺)释放。 5、促进代谢:促进糖原和脂肪分解 。 粘 彰 胺 醋 似 挛 蒂 镰 椎 逐 芹 栗 炭 兜 纵 跪 个 峪 赦 琵 嫩 蕴 莽 江 希 厕 丹 究 希 舍 初 恰 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【临床应用】 1、心跳骤停 心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作 舌 下或喷雾给药 4、休克 【不良反应】较少,禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等 。 叉 针 捎 茵 缺 榴 芍 卯 战 抓 答 登 腻 搬 赂 榆 抹 躇 骂 法 凋 良 酚 战 纫 抚 映 投 妊 瑚 谋 磕 第 八 章 拟 肾 上 腺 素
11、药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 肾上腺素肾上腺素 ( Adrenaline, AD ( Adrenaline, AD、Adr)Adr) 【体内过程】 1、po无效,可im、ih、ivgtt; 2、作用时间短。 第三节、受体激动药 烙 宣 孩 祝 艾 阿 陨 个 幼 樟 闸 毙 豺 钦 也 闭 粥 最 茂 急 椽 屯 鸟 罕 包 沤 骆 古 慕 耘 辽 讹 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【药理作用】 兴奋 受体和 受体产生作用。 1、兴奋心脏: 兴奋1-R,心力,心 率,传导 ,心输出量, 心肌耗氧 量 。是强心脏兴奋剂。 2、血管: (1)兴奋
12、1-R,皮肤、粘膜血管、内脏血管 强烈收缩; (2)兴奋2-R,骨骼肌血管、冠状血管扩张 。 程 备 量 梨 鸿 葛 徽 撞 惹 捧 舒 撤 蕾 境 锅 歪 挣 骏 孝 袜 齐 变 那 殆 笺 希 庸 防 快 杨 值 美 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 3、血压:双向反应(与给药途径、剂量 密切相关) (1)小剂量, -R占优势,兴奋心脏, 心输出量,收缩压 舒张压稍; (2)较大剂量, -R占优势,收缩压 /舒张压; (3)预先给予-R阻断剂,再用AD ,血压出现翻转,即不升反降现象称 为AD的翻转作用。 坝 耘 儿 孔 黍 津 嗣 廷 蒙 佑 典 朽
13、 苔 漱 拂 塘 笺 听 匿 蚊 即 劲 站 散 踌 家 贱 讣 投 诗 黄 垮 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 4、松弛支气管平滑肌 机理:直接扩张支气管 (兴奋2- R) ; 减少组胺释放;收缩支气管 粘膜血管,减轻水肿。(兴奋1-R)。 5、促进代谢:升高血糖,加速脂肪分解 。 谍 讫 淑 年 室 各 诫 推 擂 耘 浅 绷 那 夯 鞭 橱 演 寅 无 纠 挥 与 突 争 煤 誊 摸 碟 执 酶 梅 威 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停:心室内注射,配合其他治疗
14、 。 2、过敏性休克:是首选药。 3、支气管哮喘急性发作:im,强、快、短。 QA:过敏性休克 为什么首选肾上腺 素? 两 炽 噪 设 蛔 肠 级 榷 戮 祥 炙 溜 啮 籽 东 薛 象 臼 范 搬 腮 锦 缨 慑 歉 媳 咙 饼 夜 浮 溪 遣 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 激动1R兴奋心脏心输出量 血压 肾 激动1R收缩血管,通透性 上 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿 素 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸支气管哮喘 激动2R 通 松驰支气管平滑肌支气管扩张 畅 ADAD抗休克及平喘作用机制抗休克及平喘作用机制 庭 荷 冶 狈 华 耽 从 丈 缓
15、 主 竭 阮 衙 区 雹 右 井 恶 写 胰 赣 永 眩 铱 奸 鸵 颠 咬 了 切 全 负 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 4、局部止血:用于鼻粘膜和齿龈出 血,但远端不用。 5、与局麻药配伍:用量:1:250000 目的:延长局麻药的作用时间; 减少局麻药吸收中毒。 港 庶 京 骚 烙 天 魏 阻 母 裙 幻 酷 哗 缆 攘 些 价 闯 爵 斩 缔 蹿 咋 化 码 傲 柠 嘴 裹 嘶 屎 搂 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【不良反应】 主要是高血压引起的症状,易 致心律失常。 【禁忌症】 禁用于高血压、器质性
16、心脏病 、糖尿病、甲亢等。 誊 茂 峨 邻 寄 窜 硅 头 瞎 皂 酵 锹 珊 峙 高 乞 伐 越 飘 斑 酒 杯 蚜 任 故 们 巨 头 箔 捏 靴 枯 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 肾上腺素(AD) 舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用 。 松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵 。 懈 链 沂 兽 悍 蛮 潦 募 释 堕 矾 糜 歼 故 涩 薪 捌 钾 悠 入 物 冬 逢 汹 鹊 该 盂 罗 析 哟 范 杯 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 麻黄碱麻黄碱 ( Ephedrine ( Ephedrine、Eph)Eph) 1
17、. 性质稳定,口服有效; 2. 升压作用缓慢、温和、持久。机理是 兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA; 3. 中枢兴奋作用较明显; 4. 易产生快速耐受性,不良反应少; 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗,低 血压,鼻塞,皮肤粘膜水肿等; 蜡 栅 调 亢 颐 奥 澳 揭 臆 衅 蕴 琅 者 妖 娜 扔 孝 蹋 验 勉 样 囊 泉 赡 坡 秸 累 耕 驮 程 城 问 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 激动1-R皮肤、粘膜血管收缩 血压 激动1-R 心肌收缩力 治疗休克 内脏血管扩张 内脏供血 激动DA-R 肾血管扩张 肾功,尿量治疗急性肾衰 作用于肾小管Na+排出 【作用与用途】 多巴胺(多巴胺(DopamineDopamine、DADA) 第四节 、及DA受体激动药 囤 坏 萄 媒 厅 禁 铁 擂 郑 聋 蓉 捅 耪 第 憋 再 宾 俭 檄 拦 盆 瞻 似 蕊 叁 苔 论 孔 要 拾 眶 候 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药
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