β-内酰胺类抗生素-药理学课件-PPT文档.ppt
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1、学习要求,掌握青霉素G抗菌作用及、耐药机制、临床运用应用、不良反应。 掌握半合成青霉素类药物的分类、特点和应用。 掌握头孢菌素类药物的分类、作用特点、应用、不良反应。,内酰胺类抗生素 (-lactam antibiotics),为繁殖期杀菌剂,其化学结构中具有一个内酰胺环,主要包括青霉素类与头孢菌素类。 其基本结构前者为6-氨基青霉烷酸(6-APA),后者为7-氨基头孢烷酸(7-ACA)。,青霉素类与头孢菌素类的基本结构,第一节 青霉素类,The History of Penicillin Penicillin is one of the earliest discovered and wid
2、ely used antibiotic agents, derived from the Penicillium mold.,青霉素的发展史,Alexander Fleming (18811955) 1928年发现,1929年在英国医学杂志发表。 Howard Walter Florey (18981968) Frnst Boris Chain (19061979) 1940年实现工业化生产,被遗忘的发现在二战中拯救了无数生命。 三位不同国籍的学者共获1945年诺贝尔奖。,1940年,澳洲的Howard Walter Florey和英国的Ernst Boris Chain成功地从粗培养液中纯化
3、出penicillin。1943年,青霉素正式用于临床。那时候正值第二次世界大战,青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。三人因为发现penicillin而获得1945年诺贝尔生理医学奖。,(一)青霉素G(苄青霉素),1.抗菌谱:窄谱抗生素 1)革兰氏阳性菌(球菌、杆菌) 2)革兰氏阴性球菌(脑膜炎球菌) 3)致病螺旋体,一、 天然青霉素,抗菌机制 1抑制转肽酶(transpeptidase) 阻止黏肽的交叉联接,使细菌细胞壁缺损, 水分内渗,菌体肿胀、崩裂、死亡。 2触发细菌自溶酶(autolysins) 促进菌体裂解死亡。,用药前的葡萄球菌,给药后的葡萄球菌,细菌崩裂,细胞壁的形成1,NAG,
4、UDP,UDP,NAM,NAG(N-乙酰葡糖胺) N-acetylglucosamine,NAM( N-乙酰胞壁酸) N-acetylmuramic acid,D- 丙,D- 丙,L- 丙氨酸,L- 赖氨酸,D- 谷氨酸,在细胞膜脂质上合成新的粘肽,NAG,NAM,P,P,C55 lipid,L- lysine,细胞壁的形成2,L- lysine,D- ala,细胞壁的形成3,1、为什么青霉素G对革兰氏 阳性菌作用强,而对革兰氏 阴性菌作用弱? 2、为什么对人和哺乳动物毒性低?,?,青霉素酶作用点,临床应用 1)链球菌感染: A组链球菌感染:迄今为止有效的治疗药。 B组链球菌感染:与氨基糖苷类
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