2018年右美托咪定的临床应用-文档资料.ppt
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1、理想的镇静药,无呼吸抑制 具有镇痛作用 镇静的同时保持定向力和可唤醒 抗焦虑 血液动力学平稳,起效快,可滴定,清除半衰期短 无药物之间的相互作用 反复使用无药物的蓄积 给药方便 价格便宜,目前常用镇静药及副作用,临床上希望有更好的镇静药物,右美托咪定,肾上腺素能受体,a1,b1,平滑肌 (血管),突触前,平滑肌 (支气管),心脏,a2,b2,舒张,HR CO,收缩,抑制NE释放,2 肾上腺素能受体,调节神经递质的释放 激活后抑制去甲肾上腺素的释放 调节交感神经反应 “负反馈环” 神经介质去甲肾上腺素与2受体结合,抑制突触前交感介质的进一步外流,2 肾上腺素能受体亚型,2 肾上腺素能受体分成三个
2、亚型 2A :镇静、催眠、镇痛和交感阻滞 2B :血管收缩、抗寒战和利尿 2C :学习和惊吓反应 各亚型均广泛分布于中枢神经系统 产生多种生物学效应,Alpha-2 受体激动剂的药理作用,Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474,Alpha-2 受体激动剂的药理作用(1),中枢神经系统 镇静 抗焦虑 镇痛 呼吸系统 减少通气量 扩张支气管,Alpha-2 受体激动剂的药理作用(2),心血管系统 血管收缩( 2B ) 血管扩张( 2A ) 心动过缓 泌尿系统 利尿 肾素-血管紧张素 抗利尿激素 心房利钠肽,Alpha-2
3、受体激动剂的药理作用(3),内分泌系统 去甲肾上腺素释放减少 胰岛素释放减少 皮质醇释放减少 生长激素释放增加 胃肠道 唾液腺分泌减少 肠道运动减弱,Alpha-2 受体激动剂,可乐定 选择性 2:1 200:11 三室药代动力学模型 t1/2 10 min t1/2 8 hrs1 口服,贴片和硬膜外2 抗高血压1 辅助镇痛1,右美托咪定 选择性 2:1 1620:13 三室药代动力学模型 t1/2 5 min t1/2 2 hrs3 静脉制剂3 镇静镇痛3,1. Maze. White paper; 2000. 2. Khan et al. Anaesthesia. 1999;54:146-
4、155. 3. Kamibayashi, Maze. Anesthesiology. 2000;93:1345-1349.,右美托咪定的作用机制,作用部位 大脑(蓝斑核) 脊髓 自主神经 中枢神经 镇静/催眠 抗焦虑 镇痛 自主神经 交感活性 BP, HR,Spinal Cord,LOCUS CERULEUS,FOURTH VENTRICLE,PONS,CEREBRUM,CEREBELLUM,右美托咪定的镇静作用,作用起始于蓝斑 细胞膜超极化 降低蓝斑神经元的去极化速度,右美托咪定的镇静作用机制,脑内2AR最密集的区域在脑干的蓝斑 蓝斑是大脑内负责调解觉醒与睡眠的关键部位 蓝斑又是下行延髓-
5、脊髓去甲肾上腺素能通路的起源,其在伤害性神经递质的调控中,起重要作用 右美托咪啶作用于脑干蓝斑核内的2AAR,而产生镇静- 催眠、抗焦虑作用的,引发并维持自然非动眼睡眠(NREM),与拟 GABA 药物的差别,Dexmedetomidine(右美托咪定) 作用于脑干(蓝斑) 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在 拟GABA药物 作用于下丘脑 非自然睡眠,总结:右美托咪定镇静的优点,有明确的量效关系 镇静过程容易被唤醒 病员合作 配合医护人员 有助于评估病人的全身状况:循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感 呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转(atipamezole,阿替美唑),右美托咪定
6、的镇痛作用,镇痛作用机制比较复杂 脊髓背角的2受体 心理和情感因素 硬膜外注射 快速弥散进入脑脊液 5 20 min显效 全身用药 镇痛效果报道不一致 明显的阿片类药物的节俭作用,阿片类药物的用量可以减少50%,麻醉药/镇痛药的节俭作用,术中和术后节俭麻醉药、镇痛药 静脉麻醉药、吸入麻醉药和阿片类药物 降低吸入麻醉药的MAC值 当右美托咪定血药浓度达到0.6 0.8 ng/mL时,可以减少全麻药物40% 继续增加右美托咪定剂量,则最终全麻药物用量可以减少90%,右美托咪定对呼吸的影响,类似于自然睡眠对呼吸的影响 减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应 不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩
7、张 呼吸中枢驱动力降低 上呼吸道梗阻,右美托咪定对心血管功能的影响,Alpha-2受体激动剂的心血管作用 阻断交感活性 降低循环中儿茶酚胺的含量 降低外周神经节神经递质的传递 血压降低 心率减慢,静脉注射右美托咪定,出现两相反应 第一相:血压增高,心率减慢 机制:激动突触前2B和突触后1受体 第二相:典型的突触前2受体激动 血压下降 心率减慢,血 压 反 应,心率反应,右美托咪定适应证(FDA, USA),1999 ICU 气管插管机械通气患者 24 hrs 镇静 2008 非插管患者术前和术中或检查时镇静,右美托咪定适应证(SFDA, China),2009年6月(新晨制药申报) 用于行全身
8、麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静,右美托咪定用于临床麻醉的优越性,镇痛 降低眼压 减少氧耗 抑制肌颤 有神经保护作用 对ICP几乎无影响,麻醉药物的节俭作用 心血管功能稳定(降低血压、心率) 独有几乎无呼吸抑制和易唤醒的镇静,右美托咪定的临床应用(1),术前 作为术前用药减轻焦虑,提供镇静 预防喉镜及支气管镜检查引起心律失常和心肌缺血 抑制气管插管引起交感反应 困难气道的镇静 减少诱导药物用量 减少围术期心血管发病率和死亡率,右美托咪定的临床应用(2),术中 降低吸入麻醉药的 MAC 减少麻醉药物(吸入和静脉)用量 减少术中有害的交感刺激和血流动力学改变 防止苏醒期的心动过速和高血压
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