2018年第二十章解热镇痛抗炎药-文档资料.ppt
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1、解热镇痛抗炎药: (antipyretic-analgesic anti-inflammatory drugs) 是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药( nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)。,共同作用机理: 抑制前列腺素(prostaglandin , PG) 的合成。,解热镇痛抗炎药的基本作用:,1、抗炎作用:,细胞因子:IL-1,6,8;TNF等促COX-2表达,合成PG,环氧酶(COX)分型:,COX-1(结构型):组织固有的,分布在血管、胃、肾等,经COX-1催化生成PGs, 参与保护胃肠
2、黏膜、血管舒缩、调节血小板聚集、肾功能等。,COX-2(诱导型):损伤、细胞因子等诱导COX-2表达,促进合成PGS, PGS致血管扩张、水肿,增敏缓激肽致痛,参与炎症等。,药物抗炎作用:抑制环氧酶, PGS,抗炎。,2 、镇痛作用,疼痛:损伤或炎症等释放致痛物质(缓激肽、组胺、5-HT、PG等) PG: 致痛作用弱,增敏缓激肽致痛强。,解热镇痛药:主要作用外周,抑制PG合成,缓解炎症疼痛效果好。,组织损伤、炎症,缓激肽等释放,合成释放PG,疼痛,增敏作用,解热镇痛药,3 、解热作用,病毒,细菌,细菌产物,内毒素,免疫复合物,组织损伤,IL-1,6干扰素 TNF等,磷脂 AA PGE2 体温调
3、节中枢 发热,PG合成酶,解热镇痛药,作用机制:解热镇痛药可抑制PG合成酶(环加氧酶),减少中枢PG的合成。,它对内热原引起的发热有解热作用,但对直接注射PG引起的发热则无效。,分类:,根据对的COX选择性分为,非选择性COX抑制药,选择性的COX-2抑制药,水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其他有机酸类,根据化学结构分为,第一节 非选择性环氧酶抑制药,一、水杨酸类(salicylates),阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸),【体内过程】,小肠吸收(胃少量吸收), 经酯解水杨酸(作用), 服药 1g, t1/2 15-30h (零级动力学),碱化尿液促进排泄。,【作用与用途】,1解热、镇痛及抗
4、炎(抑制环氧酶,PG),解热: 降低发热体温,不降正常体温,用于感冒发热、风湿热等,口服0.3-0.6g,持续5-6h.,镇痛: 疗效可靠(不及镇痛药),适于慢性钝痛。用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及痛经等。,抗炎、抗风湿:作用显著,症状缓解明显 风湿热、风湿性关节炎(3-5g/日),疗效显著,可用于鉴别诊断。 类风湿关节炎: 缓解症状,为首选药,2抗血小板抑制血栓形成,小剂量(50100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(心梗、脑血栓) 其机理:小剂量 TXA2 (血小板)、(血管内皮)PGI2(抗聚集) 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶,PGI2(促聚集),治疗: 50-100mg/d,防止血
5、栓形成 缺血性心脏病(心绞痛、心梗) 一过性脑缺血,防止脑血栓形成,细胞质膜磷脂,花生四烯酸,炎症,磷脂酶,(中溶),PGG2,PGH2,PGI2,TXA2,PGD2,PGE2,PGF2,血小板聚集,炎症,PG合成酶 (血管壁),PG合成酶 (血小板),大剂量,小剂量,【不良反应】,1、胃肠道反应: 恶心、呕吐、不易发现的胃出血(无痛性出血,抑制 COX-1,胃黏膜PGE2合成), 禁用于胃溃疡。 预防:饭后嚼服,合用米索前列醇。,2、 凝血障碍: 出血、凝血时间延长(抗血小板) 大剂量:降低凝血酶原(VK对抗) 手术前一周禁用,3、水杨酸反应:5gd,恶心、呕吐、头痛、 耳鸣、视、听力减退、
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