2018年第十一节 脑内分布-生物药剂学课件-文档资料.ppt
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1、一、血脑屏障的概念 w脑组织对外来物质有选择地摄取 的能力就称为血脑屏障。 w功用:保护中枢神经系统使其具 有更加稳定的化学环境。 血脑屏障的形成 w脑和脊髓毛细血管的内皮细胞被一 层神经胶质细胞包围,细胞间联接 致密,细胞间间隙极少。脑血管的 这种结构形成了较厚的脂质屏障, 能够有效地阻挡水溶性和极性药物 透入脑组织。 血脑屏障 包括以下三种屏障: w从血液中直接转运至脑内时的血液-脑屏障 w从血液转运至脑脊液时的血液-脑脊液屏障 w通过脑脊液转运至脑内时的脑脊液-脑屏障 二、脑脊液 w中枢神经系统及其体液,可分为血液、脑 脊液以及脑组织三部分。 w脑脊液是由各脑室脉络丛分泌和滤出而产 生,
2、侧脑室内脉络丛较丰富,故产生脑脊 液最多。 w成人脑脊液总量约为120ml左右,起着保 护、缓冲与维持颅内压的作用,并与脑组 织的新陈代谢有关。 侧脑室脉络丛 第三脑室 室间孔 蛛网膜粒 硬脑膜 中脑导水管 第四脑室 三、从血液向中枢神经系统转运 w药物的pH值及解离度,决定药物向中枢 神经系统的转运。 w药物透入脑脊液的速度与其在pH7.4时的 油水分配系数几乎成正比。离子型药物 向中枢神经转运极其困难。 例:硫喷妥、氨基比林 三、从血液向中枢神经系统转运 w在pH7.4时,弱酸性药物主要以解离型存 在,而弱碱性药物主要以非解离型存在 。一般来说弱碱性药物容易向脑脊液转 运。 w当脑内感染(
3、如脑膜炎)存在时,膜通 透性变大,使氨苄青霉素、青霉素G等能 透入脑脊液。 四、药物从中枢神经系统向组织的排出 w从血液转运至脑内的药物不能直接从脑内排出 体外,须先从中枢神经系统向血液排出,才能 通过体循环排出体外。 w在药物排出过程中起主要作用的是脑脊液和脉 络丛。 w药物从脑脊液向血液排出,主要通过蛛网膜绒 毛滤过方式进行。 w另一条排出途径为从脑脊液经脉络丛的主动转 运机制进入血液。 6 血细胞内分布 一、红细胞的组成与特性 w进入血液的药物,有时也能转运至血细 胞内。 w红细胞的组成以血红蛋白为主,还含有 糖类、蛋白质、类脂、多糖、核酸、酶 及电解质等。 二、药物的红细胞转运 红细胞
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