2018年美卡素治疗高血压-文档资料.ppt
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1、Click to edit Master title style Click to edit Master subtitle style *1 用科学发展观理解 -美卡素治疗高血压 独特的药理学特性独特的药理学特性 2424小时强效降压疗效小时强效降压疗效 确确 切肾脏保护功能切肾脏保护功能 代谢代谢 综合征、预防新发糖尿病能综合征、预防新发糖尿病能”额外额外”获益获益 美美 卡素的心血管保护作用试验卡素的心血管保护作用试验 血浆半衰期 Burnier, Brunner. Lancet 2000;355:637645 Brunner. J Hum Hypertens 2002;16 (Supp
2、l 2):S13S16 美卡素是目前临床上半衰期最长的ARB 与AT1 受体结合能力 Kakuta et al. Int J Clin Pharmacol Res 2005;25:4146 美卡素是目前临床上受体解离半衰期最长的ARB 活性代谢物EXP3174 050100150200250 替米沙坦 奥美沙坦 坎地沙坦 氯沙坦 缬沙坦 受体解离半率期 (分钟) 肾脏排泄 美卡素是通过肾脏排泄最少的临床应用的ARBs* * 替米沙坦经肝脏代谢,应谨慎用于轻中度肝损的患者 Song, White. Formulary 2001;36:487499 01020304050 美卡素 依普罗沙坦 缬沙
3、坦 厄贝沙坦 坎地沙坦 氯沙坦 奥美沙坦 肾脏排泄率 (%) 肾病患者的给药剂量 由于美卡素绝大部分从胆汁排泄,因此治疗肾病时无需调整剂量。 美卡素99.5% 与血浆蛋白结合,因此透析后无需调整剂量。 美卡素能显著降低伴有轻中度或严重肾病或终末期肾病高血压患者的 SBP 和DBP。 Song, White. Formulary 2001;36:487499 Sharma et al. Clin Nephrol 2005;63:250257 治疗肾病时无需调整剂量 Click to edit Master title style Click to edit Master subtitle sty
4、le *6 用科学发展观理解 -美卡素治疗高血压 独特的药理学特性独特的药理学特性 2424小时强效降压疗效小时强效降压疗效 确确 切肾脏保护功能切肾脏保护功能 代谢代谢 综合征、预防新发糖尿病能综合征、预防新发糖尿病能”额外额外”获益获益 美美 卡素的心血管保护作用试验卡素的心血管保护作用试验 谷峰比值(T/P) 谷/ 峰比值于1988 年由美国食品药物管理局( FDA) 首先提出,是指 血压降低谷值(Trough剂量间期末血压下降值)与血压降低峰值( Peak,即药物最大作用时血压降低值)的比值。通过谷/ 峰比值的评 估,可以了解降压药物对血压控制的长效性,谷/ 峰比值越高,降压 越长效。
5、 White et al. J Hypertens 2006 24:193200 Trough Peak 美卡素谷峰比美卡素谷峰比(T/P)(T/P)优于其他优于其他ARBARB ARB剂量DBP 氯沙坦50mg57% 缬沙坦80mg62% 厄贝沙坦150mg 70% 美卡素美卡素80mg80mg 100% 100% *JNC VI. Arch Intern Med 1997;157:24132446 *Stergiou et al. J Hypertens 2003;21:913920 *Neutel. Blood Press 2001;10(suppl 4):2732 平滑指数(SI )
6、反映药物降压的平稳性:平滑指数越高,降 压越平稳。高SI值药物可以减少血压的变异 性使血压更趋于平稳 。 评价药物的靶器官保护作用:药物治疗后 左室肥厚减轻的程度、颈动脉IMT的变化与 SI相关 H =8.6 SD = 2.3 (24h血压变化均值) (24h血压变化的离散程度) 给药后时间 -15 -10 -5 0 04812162024 BP (mmHg) Parat et al, J Hypertension 1998. SI= H/SD SI包含每一小时的时间段,故比T/P更全面客观的反映平稳性 ARB平滑指数比较 荟萃分析:近1500例患者的平滑指数* 美卡素美卡素 降压平稳性优于降
7、压平稳性优于其它ARB 药药物病例收缩压缩压 SI舒张压张压 SI 安慰剂剂 氯氯沙坦50mg 129 50 0.033 0.660 0.043 0.570 缬缬沙坦80mg1970.764 0.618 替米沙坦40mg1240.889 0.781 美卡素 80mg8601.0540.874 最大 *Parati G, Kempthorne-Rawson J, Zaniboni D, et al. Distribution of blood pressure reduction by treatment over the 24 h: comparative assessment of the
8、effect of different drugs by the smoothness index. J Hypertens 2001;19(Suppl 2):S174 血压晨峰现象 时间 18:00 22:00 02:00 06:00 10:00 14:00 18:00 晨醒 时间 睡眠 180 160 140 120 100 80 Millar-Craig et al. Lancet 1978;1(8068):795797 Mancia et al. Circ Res 1983;53:96104 24小时血压变化 血压(mm Hg) 清晨清晨 血压晨峰现象 未治疗高血压患者正常血压者 91
9、21518212436991215182124369 50 200 150 100 血压 (mmHg) 时间 (小时)时间 (小时) Millar-Craig et al. Lancet 1978;1:795797 Reproduced with permission from Elsevier 收缩压(均值+S.E.) 舒张压 (均值+S.E.) 正常及高血压患者清晨血压升高 清晨血压 高峰 6:000:0012:0018:00 Muller et al. N Engl J Med 1985;313:13151322 Marler et al. Stroke 1989;20:473476 时
10、间 血压晨峰现象 心血管危险性升高 0 20 40 60 80 100 120 140 160 180 脑血管事件 ( 每 2 h) 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 心肌梗死 ( 每 h) 卒中 (n=1,167) 心梗 (n=2,999) Click to edit Master title style Click to edit Master subtitle style *14 应用ABPM比较美卡素与雷米普利的 安全性和疗效的前瞻性、随机研究 (Prospective, Randomized Investigation of the Safety and
11、efficacy of Micardis versus ramipril using ABPM) 目 的 比较美卡素80 mg和雷米普利10 mg对轻中度高血 压患者清晨血压的影响 Weber. J Hypertens 2003;21 (Suppl 6):S37S46. 患者特点 纳入1,613例患者 PRISMA I:801例患者 PRISMA II:812例患者 纳入标准: 轻中度高血压(坐位DBP为95109 mmHg) 24小时平均动态DBP85 mmHg Weber. J Hypertens 2003;21 (Suppl 6):S37S46. 研究设计 前瞻性、随机、开放标记、盲法终
12、点、 多中心、平行组、14周治疗 ABPMABPMABPM 25周 6周2周6周 R 2.5 mgR 5 mgR 10 mg T 40 mgT 80 mgT 80 mg ER 安慰剂 导入 雷米普利 美卡素 Weber. J Hypertens 2003;21 (Suppl 6):S37S46. 主要终点:给药末6小时的血压降低 Williams et al. Hypertension 2004;44;576. *p140 mmHg 坐位DBP95 mmHg 24小时平均动态SBP125 mmHg Weber. J Hypertens 2003;21 (Suppl 6):S37S46. 研究设
13、计 前瞻性、随机、开放标记、盲法终点、 多中心、平行组、14周治疗 ABPMABPMABPM 24周6周2周6周 ER 安慰剂 导入 (n = 503) A 5 mgA 10 mgA 10 mg + HCTZ 12.5 mg (n = 497) T 40 mgT 80 mgT 80 mg + HCTZ 12.5 mg 氨氯地平 美卡素 Weber. J Hypertens 2003;21 (Suppl 6):S37S46. 主要和次要终点 * T+H相比A+H ,p=700mg/g 美卡素80mg vs 氯沙坦 100mg 1年 渐加量 美卡素优于氯 沙坦(2007年3 月完成,2007 年1
14、0月NEJM 发表) INNOVATION 比较高/低剂量美卡 素延缓有微量白蛋白 尿的2DM进展为显性 糖尿病肾病的作用 527名有/无高血压 2DM早期肾病 Ua/c100-300mg/g 美卡素 80mg/40mg vs 安慰剂 1年 渐加量 美卡素延缓有 微量白蛋白尿 的2DM进展( 2006年底完成 ) 美卡素美卡素 的肾脏保护作用 的肾脏保护作用 PROTECTIONPROTECTION研究肾病部分研究肾病部分 Click to edit Master title style Click to edit Master subtitle style *29 用科学发展观理解 -美卡素
15、治疗高血压 独特的药理学特性独特的药理学特性 2424小时强效降压疗效小时强效降压疗效 确确 切肾脏保护功能切肾脏保护功能 代谢代谢 综合征、预防新发糖尿病能综合征、预防新发糖尿病能”额外额外”获益获益 美美 卡素的心血管保护作用试验卡素的心血管保护作用试验 激活 PPAR Benson et al. Hypertension 2004;43:9931002 美卡素是唯一在生理剂量下选择性激活PPAR的ARB* 美卡素 厄贝沙坦坎地沙坦缬沙坦 奥美沙坦依普罗沙坦 EXP 3174 (氯沙坦) *采用细胞转染方法检验PPAR 激活作用(所有ARB 均选用10mol/L) 美卡素与吡格列酮对PPA
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