2018年药理学 第三章 药动学-文档资料.ppt
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1、药物代谢动力学 (pharmacokinetics),Pharmacokinetics简称药动学,主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律(机体对药物的作用)。 包括吸收、分布、代谢和排泄。 。,disposes,body,drug,一、药物的转运,定义:药物在体内透过各种生物膜的过程。 1、生物膜的结构与特点 :,2、药物的转运方式,1)被动转运(passive transport) 2)主动转运(active transport) 3)其他转运方式,1.2.1 被动转运,被动转运 指药物自生物膜浓度高的一侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。 包括 简单扩散(simple diff
2、usion):脂溶性药物 易化扩散(facilitated diffusion):非脂溶性药物(Glu,AA); 滤过(filtration):分子量100,直径 0.4 nm的水溶性或极性药物(水,乙醇,尿素)。,不需要载体 无饱和性 无竞争性,简单扩散的特点,顺浓度差转运,不消耗能量,1.2.1.1 简单扩散 溶解性是指药物具有的脂溶性和水溶性。药物的跨膜转运必须先融入生物膜的脂质双层结构,然后达到膜的另一侧。 脂溶性强的药物容易跨膜转运;而水溶性强的药物难于跨膜转运。 E.g.利福平,氨基糖苷类(庆大霉素),解离性 解离性是指水溶性药物在溶液中溶解后可生成离子型或非离子型。 非离子型分子
3、可以自由跨膜转运,容易吸收。 离子型分子带有正电荷或负电荷不易跨膜转运,被限制在膜的一侧,形成离子障现象。 临床应用的药物多属于弱酸性或弱碱性药物,它们在不同pH值的溶液中的解离状态不同。,体液pH对药物简单扩散的影响,膜两侧的浓度梯度 药物的脂溶性:分子小、脂溶性大、极性小易通过 药物的解离度:非解离型(分子态)的药物易通过 药物所在环境的pH值:药物的解离度其因所在溶液的pH不同而不同。,影响简单扩散因素,需要载体 饱和性 竞争性,易化扩散的特点,顺浓度差转运,不消耗能量,1.2.2 主动转运 : 指药物不依赖膜两侧浓度差的转运,可以由生物膜浓度低的向浓度高的一侧转运,形成药物在特殊部位的
4、高浓度聚积,因而又称为逆浓度梯度转运或上山转运。 少数药物和生命活动的关键离子(如Na+、Ca+、K+)依赖机体特有的载体转运系统(酶或离子泵)消耗能量ATP进行主动转运形成浓度势能。,需要载体 饱和性 竞争性,主动转运的特点,消耗能量,逆浓度差转运,2.1 其他转运方式 药物还可通过胞吞或胞饮、离子对转运等方式转运。,15,某人过量服用苯巴比妥(酸性药)中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出?,?,问 题,二、药物的体内过程,(一)吸收(absorption) 1、定义:药物自用药部位转运进入血液的过程。 除静脉给药直接进入血液循环外,其他血管外给药途径都需要吸收。,2、吸收的途径
5、及给药方法: 1)胃肠道给药 口服:优点:最简便、最安全和最常用,适合门诊患者。 缺点:显效慢,有首过效应,用量大。 首过消除( first pass elimination ):口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝脏细胞的酶灭活代谢导致进入体循环的活性药量减少的现象 舌下及直肠给药 特点:无首过效应。,2)非肠道给药 注射-iv、im、sc 优点:显效快,iv起效最快,常用于急救; 缺点:给药不方便 吸入-适用于挥发性强的药物 优点:显效快 缺点:维持时间短 局部外用-透皮吸收,3、影响吸收的因素 1)吸收环境 给药途径 :胃肠排空、局部血管 吸入腹腔注射舌下 直肠 im sc po 皮肤 吸
6、收环境:胃内容物、蠕动、pH值 2)药物因素 药物的理化性质:分子大小、脂溶性、离子化程度 剂型 生物利用度(bioavailability),生物利用度 bioavailability,F为血管外给药时,制剂中药物被吸收进入体循环的程度(相对量)和速度。 绝对生物利用度: 相对生物利用度:,同一受试人群口服0.5mg 地高辛(digoxin),A制药公司产品,B制药公司生产的两批产品,(二)药物的分布及影响因素,1、定义:药物随血液循环透过血管壁转运到组织器官的过程。 与药物的作用、储存、消除速率及毒性有关。, 可逆性暂时的储存库,暂无生理效应,且有饱和作用。 不能代谢和具竞争性 不能排泄,
7、难转运,华法林:抗凝血药 结合99% 游离1% 华法林保泰松 结合98% 游离2%,出血,2、影响因素: 1)血浆蛋白结合率,结合型药物,2)器官血流量(blood flow of organs),血流丰富的组织,药物分布快且量多 再分布(redistribution):如硫喷妥钠(thiopental sodium)首先分布到血流量大的脑组织发挥全麻作用,随后由于其脂溶性高又向脂肪组织转移,病人迅速苏醒。,3)组织亲和力,碘,甲状腺,T3、T4,5)体液pH和药物的解离度(pKa),pH 7.0,pH 7.4,HA,HA,H+,A+,弱酸性药物的中毒解救,pH,4)体内屏障 血脑屏障(blo
8、od-brain barrier) 胎盘屏障(placental barrier) 血眼屏障(blood-eye barrier),(三)生物转化(biotransformation) 药物代谢 (metabolism),1、定义:药物在体内某些器官作用下发生的化学结构的改变。 2、药物代谢部位(sites of metabolism),肝脏(liver) 胃肠道 ( gastrointestinal tract )、 皮肤 ( skin )、肺 ( lung )、肾( kidney )、血液和体液等组织,3、药物代谢步骤(Phases of metabolic reactions),第一相(
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