2018年药理学作用于消化系统药物-文档资料.ppt
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1、Drugs affecting gastrointestinal functionDrugs affecting gastrointestinal function 作用于消化作用于消化 系统的药物系统的药物 本章要求 n掌握 n熟悉 n了解 n 胃肠道粘膜在胃肠道粘膜在 某种情况下被胃某种情况下被胃 消化液所消化而消化液所消化而 造成的溃疡造成的溃疡 n n 胃溃疡胃溃疡: : gastric gastric ulcerulcer(GUGU) n n 十二指肠溃疡十二指肠溃疡: : duodenal ulcer duodenal ulcer (DU)(DU) 消化性溃疡:消化性溃疡:pept
2、ic ulcer peptic ulcer diseasedisease. . 流行病学流行病学 n n 约约1010的人口一生中患过此病的人口一生中患过此病 n n 十二指肠溃疡发病率逐年升高十二指肠溃疡发病率逐年升高 n n 我国南方高于北方,城市高于农村我国南方高于北方,城市高于农村 n n DU:GU=3:1DU:GU=3:1 n n 发作有季节性,秋冬和冬春之交比夏季常发作有季节性,秋冬和冬春之交比夏季常 见见 一般临床表现一般临床表现 n n SymptomsSymptoms n n Abdominal painAbdominal pain n n NauseaNausea n n
3、 Abdominal indigestionAbdominal indigestion n n VomitingVomiting n n Weight lossWeight loss n n FatigueFatigue n n Note: There may be no symptoms.Note: There may be no symptoms. 病因学与发病机理病因学与发病机理 n n 消化性溃疡的病因和发病机理是复杂的消化性溃疡的病因和发病机理是复杂的 ,是由多种因素影响和构成的。,是由多种因素影响和构成的。 “漏屋顶漏屋顶” ” 假说假说 “ “Leaking Roof” Hypo
4、thesisLeaking Roof” Hypothesis 粘膜屏 障受损 胃酸 “雨” “屋顶” 粘膜防御 格格 言言 No acid,no ulcer(No acid,no ulcer(无无酸便无溃疡酸便无溃疡) ) No acid,no Hp ,no ulcer(No acid,no Hp ,no ulcer(无酸,无无酸,无Hp, Hp, 便无溃疡便无溃疡) 消化性溃疡病因认识的演变消化性溃疡病因认识的演变 幽门螺杆菌感染(幽门螺杆菌感染(Helicobacter pyloriHelicobacter pylori) 中和胃酸中和胃酸的抗酸药的抗酸药 氢氧化铝氢氧化铝 三硅酸镁三硅酸
5、镁 抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物 H H2 2 受体阻断药,西米替丁 受体阻断药,西米替丁 H H + + -K-K + + -ATP-ATP酶抑制药,酶抑制药, 奥美拉唑奥美拉唑 保护胃黏膜的药物保护胃黏膜的药物 米索前列醇米索前列醇 硫糖铝硫糖铝 根除幽门螺杆菌药根除幽门螺杆菌药 甲硝唑甲硝唑 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 抗酸药抗酸药- -减弱减弱攻击性攻击性因子 因子的的作用作用 n n 吸收性抗酸药吸收性抗酸药 n n 碳酸氢钠(碳酸氢钠(Sodium bicarbonateSodium bicarbonate) n n 非吸收性抗酸药非吸收性抗酸药 n n 氧化镁(氧化镁(
6、Magnesium oxideMagnesium oxide)、氢氧化铝氢氧化铝 (Aluminium HydroxideAluminium Hydroxide)、铝碳酸镁(铝碳酸镁( HydrotalciteHydrotalcite) 抗酸药抗酸药 antacidsantacids 壁细胞壁细胞 保护屏障保护屏障 胃胃 腔腔 H+ H+ H+ H+ H+ 氢氧化铝氢氧化铝 aluminum hydroxide aluminum hydroxide 氢氧化镁氢氧化镁 magnesium hydroxidemagnesium hydroxide 抗酸药作用机制 中和胃酸中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性
7、抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛减轻疼痛 ( (发作时给药效果最佳发作时给药效果最佳) ) H+ Lumen of Lumen of stomachstomach H+ H+ H+ pH 含铝抗酸药含铝抗酸药 增强黏膜保护作用增强黏膜保护作用 促进溃疡愈合促进溃疡愈合( (小剂量小剂量) ) 吸收性抗酸药的吸收性抗酸药的 作用特点和副作用作用特点和副作用 n n 作用特点作用特点 n n 直接中和胃酸,减弱直接中和胃酸,减弱 或解除胃酸对溃疡面或解除胃酸对溃疡面 的刺激和腐蚀作用;的刺激和腐蚀作用; n n 作用迅速;作用迅速; n n 副作用副作用 n n 中和胃酸产生大量二中和胃酸产生大量二 氧
8、化碳,增加胃内压氧化碳,增加胃内压 力,使胃扩张,产生力,使胃扩张,产生 嗳气,刺激溃疡面,嗳气,刺激溃疡面, 对严重胃溃疡有发生对严重胃溃疡有发生 穿孔的危险;穿孔的危险; n n pHpH升高,刺激幽门,升高,刺激幽门, 引起促胃泌素释放,引起促胃泌素释放, 反射性引起胃酸分泌反射性引起胃酸分泌 增加;增加; 非吸收性抗酸药的非吸收性抗酸药的 作用特点和副作用作用特点和副作用 n n 作用特点作用特点 n n 作用较碳酸氢钠强、作用较碳酸氢钠强、 缓慢、持久;不产生缓慢、持久;不产生 二氧化碳;二氧化碳; n n 含镁抗酸剂有轻泻作含镁抗酸剂有轻泻作 用;含铝抗酸剂可导用;含铝抗酸剂可导
9、致便秘,有止血和保致便秘,有止血和保 护溃疡面的作用;护溃疡面的作用; n n 副作用副作用 n n 较少副作用;较少副作用; n n 少量铝离子被吸收,少量铝离子被吸收, 可能引起痴呆等中枢可能引起痴呆等中枢 神经系统的病变;神经系统的病变; n n 含铝抗酸剂妨碍磷的含铝抗酸剂妨碍磷的 吸收;吸收; n n 含铝、镁的抗酸剂可含铝、镁的抗酸剂可 相互抵消副作用;相互抵消副作用; 抗酸药的药物相互作用抗酸药的药物相互作用 n n 因中和胃酸,此类药物不宜与胃酶、维生素因中和胃酸,此类药物不宜与胃酶、维生素 C C等药物合用;等药物合用; n n 含多价金属离子的抗酸剂可与四环素等形成含多价金
10、属离子的抗酸剂可与四环素等形成 络合物,影响后者吸收;络合物,影响后者吸收; n n 氢氧化铝可通过多种机制干扰地高辛、华法氢氧化铝可通过多种机制干扰地高辛、华法 令、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、异烟肼、普奈令、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、异烟肼、普奈 洛尔及巴比妥类等的吸收,应避免合用;洛尔及巴比妥类等的吸收,应避免合用; 胃酸分泌机制胃酸分泌机制 M3 CCK2 H2 EP3 HH + + -K-K+ + ATPaseATPase K+ CaCa2+ 2+-dependent -dependent pathwaypathway cAMP-dependent cAMP-dependent pathway
11、pathway HISTHIST Ach gastringastrin K+K+ Cl-Cl- Parietal cells PG Proton Proton pumppump HH+ + pH 0.8 pH 0.8 HH+ + pH7.3pH7.3 Gastric Gastric lumenlumen 抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物 n nH H2 2 受体拮抗剂受体拮抗剂 n n 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 n n 乙酰胆碱拮抗剂乙酰胆碱拮抗剂 n n 胃泌素受体阻断剂胃泌素受体阻断剂 H H2 2 受体拮抗剂受体拮抗剂 n n 西咪替丁(西咪替丁(CimetidineCimetidi
12、ne) n n 雷尼替丁(雷尼替丁(RanitidineRanitidine) n n 法莫替丁(法莫替丁(FamotidineFamotidine) n n 尼扎替丁(尼扎替丁(nizatidinenizatidine) n n 罗沙替丁(罗沙替丁(roxatidineroxatidine) H H2 2 受体拮抗剂受体拮抗剂作用机理作用机理 n n 外源性和内源性组胺作用于胃壁外源性和内源性组胺作用于胃壁 H H2 2 受体,刺激胃酸分泌。受体,刺激胃酸分泌。H H 2 2 受体受体 拮抗剂能选择性阻断此作用,并拮抗剂能选择性阻断此作用,并 能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引起能拮抗胃泌素和乙酰胆
13、碱所引起 的胃酸分泌作用的胃酸分泌作用。 M3 CCK2 H2 H+K+ ATPase K+ Ca2+-dependent pathway cAMP-dependent pathway HIST ECL cell HIST Ach gastrin K+K+ Cl-Cl- Parietal cells Ach M? CCK2 gastrin HH 2 2 受体阻断药作用机制受体阻断药作用机制 H2 antagonists H+ 组胺与西咪替丁化学结构的比较组胺与西咪替丁化学结构的比较 H2H2受体拮抗剂的化学结构与组胺有相似受体拮抗剂的化学结构与组胺有相似 之处,与H2受体竞争而发挥拮抗作用 西
14、咪替丁西咪替丁 n n 能抑制多种因素引起的胃酸分泌;能抑制多种因素引起的胃酸分泌; n n 能轻度抑制胃蛋白酶的分泌,并有保护能轻度抑制胃蛋白酶的分泌,并有保护 胃黏膜和增加胃黏膜血流量的作用;胃黏膜和增加胃黏膜血流量的作用; n口服吸收迅速完全,维持34h n缓解症状,促进愈合 疗程4周 n可通过血脑屏障可有定向力障碍、幻觉 n与雄激素受体结合而抗雄激素作用 n与P450结合抑制肝药酶 西咪替丁的临床应用西咪替丁的临床应用 n n 适应证适应证 n n 主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡主要用于十二指肠溃疡、胃溃疡 用法用法 n n 常用剂量每次常用剂量每次200200400mg400mg,每日
15、每日8008001600mg1600mg ;饭后及睡前各服;饭后及睡前各服1 1次,疗程次,疗程4646周;也可周;也可1 1次次 400mg400mg,1 1日日2 2次次; 其他其他H H 2 2 受体拮抗剂的作用特点受体拮抗剂的作用特点 n n RanitidineRanitidine、famotidinefamotidine、nizatidinenizatidine、 roxatidineroxatidine的的H H 2 2 受体拮抗剂作用更强受体拮抗剂作用更强 ,副作用更小,药物相互作用更少,副作用更小,药物相互作用更少 ;用途也更加广泛;用途也更加广泛; 雷尼替丁 n作用与西咪替
16、丁相似,但抗酸作用 强 n对肝药酶的抑制作用弱 n治疗量不改变血催乳素、雄激素浓 度 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 n n 特异性地作用于胃黏膜壁细胞,降低壁细胞中特异性地作用于胃黏膜壁细胞,降低壁细胞中 H H+ + -K-K + + -ATP-ATP 酶的活性,抑制基础胃酸和刺激引酶的活性,抑制基础胃酸和刺激引 起的胃酸分泌。由于起的胃酸分泌。由于H H + + -K-K + + -ATP-ATP 酶又名酶又名“ “质子泵质子泵 ” ”,故本类药物称为质子泵抑制剂(,故本类药物称为质子泵抑制剂(PPIPPI) n n PPIPPI是迄今为止作用最强的一类胃酸抑制剂是迄今为止作用最强的一类胃酸抑
17、制剂 n n 奥美拉唑(奥美拉唑(OmeprazoleOmeprazole) n n 兰索拉唑(兰索拉唑(LansoprazoleLansoprazole) n n 泮托拉唑泮托拉唑(PantoprazolePantoprazole) n n 雷贝拉唑雷贝拉唑(RabeprazoleRabeprazole) M3 CCK2 H2 EP3 H+K+ ATPase K+ H+ Ca2+-dependent pathway cAMP-dependent pathway HIST Ach gastrin K+K+ Cl-Cl- Proton pump inhibitor H+ H+-K+-ATP酶抑制
18、药 Proton pump inhibitor 环 化 次 磺 酰 胺 类 化 合 物 nH+-Na+ATP酶抑制药 n奥美拉唑 n 1. 抑制H+-K+ -ATPase n 20mg qd7d n n daily production of acid(95%) n 2. 抗幽门螺杆菌 奥美拉唑的作用特点奥美拉唑的作用特点 n n 对各种因素包括对各种因素包括H H 2 2 受体拮抗剂不能抑制的二受体拮抗剂不能抑制的二 丁基环腺苷酸(丁基环腺苷酸(DCAMPDCAMP)刺激引起的胃酸分刺激引起的胃酸分 泌都有强而持久的抑制作用泌都有强而持久的抑制作用 n n 对胃灼热和疼痛等的缓解率高于对胃灼
19、热和疼痛等的缓解率高于H H 2 2 受体拮抗受体拮抗 剂,对十二指肠溃疡的治愈率也高于后者剂,对十二指肠溃疡的治愈率也高于后者 n n 与抗生素和用可有效地杀灭幽门螺杆菌与抗生素和用可有效地杀灭幽门螺杆菌 奥美拉唑的作用特点奥美拉唑的作用特点 n n 干扰肝脏细胞色素干扰肝脏细胞色素P P450450酶系活力,合酶系活力,合 用时影响多种药物的代谢;用时影响多种药物的代谢; n 华法 林 地西泮 苯妥英 奥美拉唑的临床应用奥美拉唑的临床应用 n n 适应证适应证 n n 十二指肠溃疡和卓十二指肠溃疡和卓- -艾综合征,也可用于胃艾综合征,也可用于胃 溃疡和反流性食管炎溃疡和反流性食管炎 用法
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