2018年药理学课件-抗胆碱药-文档资料.ppt
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1、分类,1)对 M、N 受体选择性不同: M受体阻断药:M1 、M2 、M3 受体阻断药; N受体阻断药:N1 和 N2 受体阻断药 2)作用部位不同: 平滑肌解痉药(M受体阻断药) : 阿托品 神经节阻断药(N1受体阻断药) :美加明 骨骼肌松弛药(N2 受体阻断药):琥珀胆碱 中枢性抗胆碱药 : 苯海索,第一节 M胆碱受体阻断药,一、阿托品类生物碱 阿托品(atropine) (1831至今),体内过程: 能透过血脑屏障、胎盘屏障; 全身用药半衰期约为4 h,滴眼可维持2周 机制: 选择性地阻断M(M1、M2、M3)胆碱受体,高剂量也阻断N1受体 作用和用途( 随剂量逐渐增加依次产生如下作用
2、) 1、抑制腺体分泌,1)、对唾液腺、汗腺抑制作用最强; 2)、其次是泪腺和呼吸道腺体; 3)、对胃液抑制作用小,尤其对胃酸分泌影响小。 可用于: (1)全身麻醉前给药, 防止吸入性肺炎 (2)严重盗汗和流涎症,2. 对眼的作用,1)扩瞳 2)眼内压升高青光眼病人禁用 3)调节麻痹 可用于 1)验光配镜 2)检查眼底,诊断疾病(上述两项成人均少用,为后马托品替代) 3)虹膜睫状体炎,3、对平滑肌的作用 解除平滑肌痉挛(与平滑肌的功能状态有关),治疗内脏绞痛 替代药:山莨菪碱、丙胺太林、丁溴东莨菪碱 选择性: 胃肠道膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管 适应症: 胃肠绞痛 膀胱刺激症 小儿遗尿 胆绞痛
3、 肾绞痛,治疗胆绞痛、肾绞痛应该合用镇痛药,如哌替啶 依据: 1、两者单用时,缓解疼痛都不理想; 2、两者缓解疼痛的作用机制不同,合用时疗效协同; 3、阿托品可对抗镇痛药收缩胆道、输尿管平滑肌的致痛作用,4. 对心血管系统的作用,(1)心率 A. 治疗量(0.4-0.6 mg):部分病人可见心率减慢 原因:阻断了副交感神经节后纤维突触前膜上M1受体,减弱了对递质Ach释放的抑制作用。 B. 较大剂量(1-2 mg):可引起心率加快 原因:阻断窦房结M2 受体,解除了迷走神经对心脏的抑制作用。,(2)房室传导 对抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞。 (3)血管与血压 治疗量无明显影响,大剂量可
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