2018年麻醉药理学第六章局部麻醉药-文档资料.ppt
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1、目标要求,1掌握局部麻醉药的分类、作用原理、影响局麻药的因素、毒性反应的防治,常用局麻药(普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因)的特点。 2 了解局麻药的概念、药代动力学特点、其他不良反应,构效关系,常用的局部麻醉方法。,主要内容 一、概述 1.局麻药的分类和构效关系 2.药理作用和作用机制 3.影响局麻药作用因素 4.局麻药不良反应 二、酯类局麻药 普鲁卡因,氯普卡因,丁卡因。 三、酰胺类局麻药 利多卡因,布比卡因,依替卡因 四、常用的局麻方法 表面麻醉,浸润麻醉,传导麻醉, 蛛网膜下腔麻醉, 硬膜外麻醉,一:局部麻醉药(局麻药)概念: 是一类能可逆地阻滞神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条
2、件下,使有关神经支配的部位出现暂时性感觉丧失的药物。,二:局部麻醉方法有五种: 1.表面麻醉:又称黏膜麻醉 2.浸润麻醉: 3.传导麻醉: 4.硬膜外麻醉: 5.蛛网膜下腔阻滞麻醉: (蛛网膜下隙麻醉、腰麻),二:局部麻醉方法: 1.表面麻醉:又称黏膜麻醉,是将穿透力强的局麻药滴、喷或涂布于黏膜表面,使黏膜下的神经末梢麻醉。 常用于眼、鼻、咽喉、气道、尿道等部位的手术。,2.浸润麻醉:是将局麻药液注入皮下或手术野附近,使局部神经末梢麻醉。常用于浅表小手术。 3.传导麻醉:(传导阻滞麻醉) 是将局麻药液注射到神经干周围,阻断神经冲动传导。常用于四肢、面部、口腔等手术。,4.硬膜外麻醉:是将局麻药
3、液注入硬膜外隙,麻醉通过此隙穿出的神经根.麻醉范围广,常用于胸、腹部手术。 5.蛛网膜下腔阻滞麻醉: (蛛网膜下隙麻醉、腰麻) 是将局麻药液经腰椎间隙注入蛛网膜下腔,麻醉该部位的脊神经根。常用于下腹部和下肢手术。,椎管内 麻醉,局部麻醉药(局麻药)概念: (local anesthetics)简称局麻药 是一类能可逆地阻滞神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下,使有关神经支配的部位出现暂时性感觉丧失的药物。,局麻药在临床上应用极为广泛。 可卡因在1884年首次应用于眼科手术麻醉,以后又相继合成了普鲁卡因(1905年)、利多卡因(1943年)、布比卡因(1963年)、依替卡因(1972年)、罗
4、哌卡因(1976年)等一大批局麻药,使局麻药及镇痛治疗的疗效大为提高,局部麻醉药在麻醉学上占有一定地位。,理想的局麻药应具备的条件,1. 阻滞神经冲动传导效应显著,即感觉神经纤维的 阻滞比运动神经纤维明显。 2. 无刺激性,不损伤细胞组织;毒性小。 3. 性质稳定, 经高压蒸汽消毒不分解。 5. 穿透力强,作用快,维持时间长。,目前临床上常用的局麻药并非尽善尽美,但基本上可满足需要。,(二)分类: 根据中间链的不同,局麻药可分为两类: 1.酯类局麻药 药物:普鲁卡因,氯普鲁卡因,丁卡因,可卡因 特点:(1)在血浆内被水解或被胆碱酯酶分解。 (2)可形成半抗原,可引起过敏反应。 2.酰胺类局麻药
5、 药物:利多卡因,甲哌卡因,布比卡因,丙胺 卡因,依替卡因 特点:(1)在肝内被酰胺酶水解 (2)不形成半抗原,引起过敏反应罕见,此外,根据临床上局麻药作用时效的长短又分为三类 1. 短效局麻药 普鲁卡因,氯普鲁卡因 2. 中效局麻药 利多卡因,甲哌卡因,丙胺卡因 3. 长效局麻药 丁卡因,布比卡因,依替卡因,特点:(1) 脂溶性增高100多倍 (2) 蛋白结合率增高10多倍 (3) 麻醉强度增强 (4) 麻醉时间延长,特点:(1)脂溶性依替卡因高于利多卡因 (2)局麻强度明显高于利多卡因,特点:(1)脂溶性和蛋白结合率布比卡因明显增强 (2)局麻作用布比卡因比甲哌卡因强,局麻 作用时间延长,
6、4. 脂溶性与局麻作用的关系 (1)神经膜含有丰富的脂质,因此局麻药脂溶 性可作为衡量与神经亲和力的尺度。,(2)长效局麻药(丁卡因、 布比卡因、依替卡 因)比短、中效的利多卡因、甲哌卡因更 具脂溶性。,(3)在酰胺类中甲哌卡因、丙胺卡因脂溶性最 低,局麻作用也最弱,依替卡因与此相反。,5. 血浆蛋白结合率与局麻时间的关系 结合的特点?,问题:为什么低蛋白血症病人易发生局麻药中毒?,二、局麻药作用机制 (一)正常神经冲动传导功能 神经细胞传导功能的关键是动作电位的产生和传递,动作电位的产生是神经细胞传递信息的基础。,1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激,膜的通透性发生了短暂而
7、可逆性改变,Na+ 迅速内流,使膜内电位迅速增高,由原来的内负外正变为内正外负(去极化),即动作电位形成,神经冲动得以传递。,(二)作用机制 主要学说:是阻滞Na+通道,使传导阻滞,产生局麻作用。,局麻药分子在体液中存在两种形式。未解离的碱基和解离的阳离子。碱基具有亲脂性(脂溶性), 可穿透细胞膜,进入细胞内,细胞内pH比膜外低,部分碱基解离为阳离子,阳离子可与膜内受体结合,使钠离子通道关闭,阻滞Na+内流,达到阻滞神经冲动传递功能,产生局麻作用。,小结 局麻药作用机制是通过阻Na+内流产生局麻作用,即通过碱基(脂溶性)进入细胞内,又通过在细胞内解离形成的阳离子与膜内受体结合,使Na+通道关闭
8、,阻滞Na+内流产生局麻作用。 1. 局麻药中阳离子(RNH+)是结合钠通道受体所必须的。 2. RN(非离子化形式)是药物到达细胞内作用部位所必须的。,三、局麻药的药理作用 (一)局部麻醉作用 局麻药阻滞神经冲动的产生和传递产生局麻作用。,局麻药应具备的三个条件 1. 足够的浓度。 2. 充分的时间,局麻药应达到神经膜上的受体。 3. 有足够的神经长轴与局麻药直接接触。 至少接触 1cm 神经(因为有鞘神经纤维的冲动能跳越 23个 Ranvier结)。,局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。 1).浓度从低到高: 痛觉最先消失;依次为温觉、触觉和深部感觉,最后
9、运动功能消失。,2).细的神经纤维局麻作用快, 粗的神经纤维局麻作用慢, 感觉神经纤维比运动神经纤维细,所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3).神经纤维鞘膜的有无: 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响; 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。,(二)吸收作用: 主要表现为中枢神经和心血管系统,实际上就是毒性反应。,2. 心血管系统 小剂量局麻药表现为抑制作用,中毒剂量可出现窦性心动过缓或停博。,1. 中枢神经系统 通常表现为抑制作用,因中枢抑制性神经元比兴奋性神经元对局麻药更敏感。 *但中毒时多表现为先兴奋后抑制。 当局麻药血药浓度迅速增高,如误入血管等,可能无明显前驱症状,立即出现惊厥。,四
10、、影响局麻药作用的因素 (一)局麻药的剂量:剂量主要影响? (二)加入血管收缩药物 常用药物? 通过激动血管平滑肌上?受体引起血管收缩。目的?,用药注意: 1. 一般局麻药中肾上腺素浓度为1:200000,每毫升5 g ,剂量过大可引起出汗、心动过速等?,目的: 1. 延长局麻药作用时间 2. 延缓吸收,减少不良反应,2. 有些病人及某些手术部位不宜加肾上腺素,(1)心血管疾病或甲亢病人。,(2)手指、足趾、阴茎等部位局部麻醉时:因手指、足趾、阴茎部位手术用局麻药,可引起注射区域组织肿胀而压迫血管。 由于局麻药均有血管扩张作用,可代偿性增加血流量,使麻醉区域不产生明显缺血现象。 如:加用肾上腺
11、素可引起血管收缩,加上组织肿胀,明显压迫血管,加上末梢部位循环较差,可造成手指、足趾等 因较长时间缺血,影响术后伤口愈合。,(三)局部组织的pH 1. 多数局麻药为弱碱性叔胺或仲胺,不溶于水。 临床上常用其盐(溶解于水)。,2. 局麻药在体内以解离型和非解离型存在 解离型: RNH+ 带阳电荷 非解离型: RN 不带电荷(脂溶性高),3. 根据质量作用定律可知,pKa 解离常数Ka的负对数值,H+ 负对数为pH,故 pKa = pH - log,碱基,阳离子,由上式可知,pKa值的大小取决于碱基与阳离子之比与体内pH,因局麻药的pKa是固定的,所以体液pH值的变化可影响碱基和阳离子的比值,即影
12、响局麻药解离型和非解离型的比值。,4. 临床用药注意 (1)在炎症组织及坏死组织作局部麻醉时,局麻药应该注射在什么部位?,炎症组织和坏死组织均呈酸性, 影响局麻药作用,所以在脓肿切开引流时,该在脓肿周围作环行局部麻醉。,(2)在临床上作局麻时,如局部组织pH降低时,局麻作用减弱,应予注意。,(四) 神经纤维的粗细和神经鞘膜 1.细的神经纤维局麻作用快,粗的神经纤维局麻作用慢: 感觉神经纤维比运动神经纤维细,所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。 2.神经鞘膜的有无 无髓鞘的神经易受局麻药影响,因髓鞘可 阻止局麻药进入。,(五)局麻药混合应用 目的:取长补短 例如:作用快局麻药 + 维持时间长局麻
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