修改、调血脂药-PPT文档.ppt
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1、第一节 调血脂药,血脂包括:胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯及游离脂肪酸等 与载脂蛋白结合成脂蛋白于血液中运转 脂蛋白分为五种: 乳糜微粒 CM 极低密度脂蛋白 VLDL 中等密度脂蛋白 IDL 低密度脂蛋白 LDL 高密度脂蛋白 HDL,脂蛋白体积最大的是乳糜微粒(Chylomicron,CM),乳糜微粒中所含的外原性脂质主要是甘油三酯(86%94%)、少量的胆固醇(0.5%1%)、胆固醇酯(1%3%)、磷酯(3%8%)和及少量载脂蛋白。 极低密度脂蛋白(Very low density lipoproteins,VLDL),它是由5565的甘油三酯、68胆固醇,1214胆固醇酯,1218磷
2、酯及510载脂蛋白组成。 低密度脂蛋白(Low density lipoproteins,LDL)含有510的胆固醇、3540的胆固醇酯、2025的磷、812的甘油三酯及2024载脂蛋白。 体积最小的脂蛋白是高密度脂蛋白(High density lipoproteins, HDL),它含有1418胆固醇酯、35胆固醇、2030磷脂、36甘油及4550的载脂蛋白 A和C及E。,血中过量脂质的存在称高血脂症,人体高血脂症主要是VLDL与LDL增多,而血浆中HDL则有利于预防动脉粥样硬化。临床上血浆胆固醇高于230mg100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高血脂症。高血脂症又分为原发
3、性及继发性高血脂症。原发性高血脂症是指原因不明的高血脂症,可用降脂药物治疗,而由肾脏疾病、糖尿病及甲状腺功能减退等会引起继发性高血脂。,降血脂药物分类,苯氧乙酸类 烟酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制类 其它类,苯氧乙酸类,自1962年发现苯氧乙酸类化合物可降低血降胆固醇和总血脂以来,此类药物有较大的发展,目前约有30个化学结构类似的芳基氧酯基或酸类似物在临床上应用。其中氯贝丁酯(Clofibrate)为在临床上最广泛使用的苯氧乙酸类药物。氯贝丁酯为一前体药物,在体内转化为氯贝丁酯酸而产生作用,因此,制备了类似的前药,如双贝特(Diclofibrate)及其氯贝丁酯的各种盐,双贝特体内代谢物为对
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