拟肾上腺素药和抗肾上腺素药-精选文档.ppt
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1、一、 拟肾上腺素药 【概念】 是一类化学结构和药理作用与肾上腺素(AD)相似的药物,也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。,拟肾上腺素药,2. 按结构分类: 儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph),1. 按与AD-R选择性结合的不同分: 受体激动药:去甲肾上腺素( NA ) 、间羟胺 受体激动药: 异丙肾上腺素 ( Iso ) 、受体激动药: 肾上腺素 ( Adr )、麻黄碱 (Eph) 、DA受体激动药: 多巴胺 ( DA ),【分类】,肾上腺素 ( Adrenaline, A
2、D、Adr),【体内过程】 1、口服(po)无效,可肌注(im)、皮下注射(ih)、静点(ivgtt); 2、作用时间短。,(一)、受体激动药,【药理作用】 兴奋 受体和 受体产生作用。,1、兴奋心脏 兴奋1-R,心肌收缩,心率,传导 ,心输出量, 心肌耗氧量 。是强心脏兴奋剂。,2、血管 (1)兴奋1-R,皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩; (2)兴奋2-R,骨骼肌血管、冠状血管扩张。,肾上腺素,3、血压:双向反应(与给药剂量密切相关) (1)小剂量: -R占优势,兴奋心脏,心输出量,收缩压 舒张压稍;,(2)较大剂量: -R占优势,收缩压 ,舒张压; (3)预先给予-R阻断剂,再用AD,血
3、压出现翻转,即不升反降现象称为AD对血压的翻转作用。,4、扩张支气管 直接扩张支气管平滑肌(兴奋2-R) ; 减少组胺释放; 收缩支气管粘膜血管,减轻水肿。(兴奋1-R)。,5、促进代谢:升高血糖,加速脂肪分解。,肾上腺素,【临床应用】 为临床急救药物。,1、抢救心脏骤停:心室内注射,配合其他治疗。,2、过敏性休克:是首选药。,3、支气管哮喘急性发作:im,强、快、短。,4、局部止血:用于鼻粘膜和齿龈出血,,5、与局麻药配伍(肢、指、趾端和阴茎手术不加AD) 目的:延长局麻药的作用时间; 减少局麻药吸收中毒。 减少局部出血,肾上腺素,肾上腺素抗休克及平喘作用机制,过敏性休克为什么首选肾上腺素?
4、,肾上腺素,【不良反应】 主要是高血压引起的症状,易致心律失常。,【禁忌证】 禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,肾上腺素,肾上腺素(AD) 舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。 松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。,麻黄碱 ( Ephedrine、Eph),1. 性质稳定,口服有效; 2. 升压作用缓慢、温和、持久。 机理是兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA; 3. 中枢兴奋作用较明显; 4. 易产生快速耐受性,不良反应少;,用于支气管哮喘的预防或轻症治疗,低血压,鼻塞,皮肤粘膜水肿等;,【作用与用途】,多巴胺(Dopamine、DA),、及DA受体激动药,去甲肾上腺素( Noradre
5、naline ,NA),【体内过程】 1. 不能po、im、ih,只能i.v.gtt; 2. 不能透过血脑屏障; 3. 代谢:摄取1-重摄取贮存于囊泡内;摄取2-被MAO及COMT代谢灭活,作用时间短。,(二)受体激动药,【药理作用】 激动 -R,对1-R作用较弱, 对2-R几乎无作用。,1、收缩血管: 兴奋R,收缩皮肤、粘膜、内脏血管,但冠状动脉扩张。,2、兴奋心脏: 兴奋1-R较弱。但因BP,反射性兴奋迷走神经,心率,心输出量增加不明显 。,3、升高血压: 小剂量,收缩压 ,舒张压不明显,脉压 大剂量,收缩压 ,舒张压 ,脉压,去甲肾上腺素,【临床应用】 1、休克:限于休克早期小血管扩张引
6、起的低血压。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血:稀释后口服。,去甲肾上腺素,【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因:药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理:热敷;i .h酚妥拉明; 更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 用药期间尿量应保持在25ml/小时以上 3、停药后血压下降 : 应逐渐减量。,【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。,去甲肾上腺素,间羟胺(阿拉明 Aramine),【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可im、ivgtt; 4、可产生快速耐受性; 5、主要用于各种休
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