最新2018年21-中枢神经系统药物-中枢兴奋药-文档资料.ppt
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1、提高中枢神经系统功能的药物,主要作用于大脑、延脑和脊髓。 有一定程度的选择性。 作用部位的选择性是相对的, 随着药物剂量的增加,不仅作用的强度加强,而且对中枢的作用范围也会扩大,选择性降低。,使用注意,用量过大时, 强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制 危及生命 必须细心观察病人用药后的反应,注意控制用量。,依作用部位分类,1,兴奋大脑皮层的药物 (精神兴奋药) 咖啡因、哌醋甲酯等 2,兴奋延髓呼吸中枢, 尼可刹米、洛贝林等 3,促进大脑功能恢复的药物 茴拉西坦、甲氯芬酯等,按照化学结构及来源分类,生物碱类 咖啡因 酰胺类衍生物 茴拉西坦 苯乙胺类 盐酸哌甲酯 其它类。,咖啡因 Caffeine,结构
2、命名: 1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H- 嘌呤 -2,6-二酮一水合物 3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine -2,6-dione monohydrate,1,碱性 2,水解开环 3,鉴别反应. 4,临床应用及其衍生物,来源,制剂,作用机制,作用机制,临床作用:用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。 机制:抑制磷酸二酯酶的活性,减少环腺苷酸 cAMP的分解。加强大脑皮层的兴奋过程。,制备合成,存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备,一杯茶含50mg咖啡因,全合成,半合成,茶碱 咖
3、啡因,碱性,极弱,Kb0.710-14(19C) 与强酸如盐酸、氢溴酸不能形成稳定的盐。 Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐,加大水中溶解度。,安钠咖,苯甲酸钠咖啡因, 由于分子间形成氢键,水溶度增大,可制成注射剂。,水解性,水解开环(酰脲结构)对碱不稳定,与碱共热生成咖啡亭(Caffeidine),但石灰水无影响。,鉴别反应,a,饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应,生成红棕色沉淀,在过量的氢氧化钠试液中,沉淀又复溶解, b,紫脲酸铵反应,紫脲酸铵反应,黄嘌呤类生物碱(氧化后缩合),临床作用及同类药物,通过抑制磷酸二酯酶的活性,减少cAMP的分解而发挥作用。 能加强大脑皮层的兴奋过程
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