抗菌药物临床应用和管理-湘雅医院-文档资料.ppt
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1、,课 前 导 读,内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素,这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的共同特点 本课程将重点介绍各类抗菌药物中的内酰胺类抗生素的临床应用及注意事项,课 程 结 构,一、抗菌药物作用机制和细菌耐药机制,基本概念:,抗感染药物中以抗菌药物为主 抗微生物药物 抗生素仅指对某些微生物有杀菌或抑菌作用的微生物产物及抗生素的半合成衍生物 抗菌药物系具有杀菌或抑菌活性,主要供全身(部分也可用于局部)的各种抗生素和化学合成的药物,ESBLs(超广谱-内酰胺酶),主要由克雷伯肺炎杆菌和大肠埃希菌等肠杆菌产生的,由TEM-1、 TEM-2及SHV-1点突
2、变引起的,能灭活头孢泊肟、头孢他定、 头孢曲松、头孢噻肟等三代头孢菌素、氨曲南等单胺类抗菌药物,由质粒介导且对酶抑制剂敏感的-内酰胺酶,为丝氨酸蛋白酶,水解内酰胺环,目前已有多种,与细菌多重耐药有关,ESBLs(超广谱-内酰胺酶),Seals的代表菌株,大肠埃希菌(主要),克雷伯肺炎杆菌(主要),黏质沙雷菌,弗劳地枸橼酸菌,阴沟肠杆菌,铜绿假单胞菌等,ESBLs(超广谱-内酰胺酶),产ESBLs细菌感染的治疗可以选择:,亚胺培南,阿米卡星,酶复合制剂,头孢西丁,喹诺酮类治疗,染色体介导型内酰胺酶(AmpC酶)质粒介导的AmpC酶,除染色体介导的AmpC酶外,还有由质粒介导的AmpC酶。来源:染
3、色体上的型内酰胺酶诱导酶基因移至质粒,使大肠埃希菌、克雷伯肺炎杆菌的临床株获得质粒介导的AmpC酶 染色体上的基因来源于肠杆菌、枸橼酸菌属和假单胞菌属,二、各类抗菌药物临床应用及注意事项,(一)内酰胺类抗生素,内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素,这一大类抗生素具有抗菌活性强、毒副反应少、临床疗效好的共同特点 目前在临床上已广泛的应用。近年来,这一类抗生素中新药不少,但细菌的耐药性的问题也日益严重,内酰胺类抗菌药物分类,1青霉素类,本类药物是由青霉菌分泌物中分离而得的杀菌剂,窄谱:革兰阳性球菌、嗜血杆菌属和致病螺旋体,青霉素和(Penicillin G, Benzylpen
4、icillin)和苄星青霉素 (长效西林,Benzathine Penicillin G, Bicillin)的特点:,不耐酸、不耐-内酰胺酶,金黄色葡萄球菌(下称金葡菌)和表皮葡萄球菌(下称表葡菌)对其普遍耐药,肾小管分泌排泄,丙碘舒、磺胺药、阿司匹林可与该药竞争而延缓其排泄,变态反应反生率高,用药前必须作过敏原皮试,耐酶青霉素的特点:,耐青霉素酶、耐酸,窄谱,限用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染,组织渗透性好,能穿过胎盘,氟氯西林能渗入骨组织,但均难以透过血-脑屏障和眼玻璃体液,同类药物间的比较,表 耐酶青霉素类药物间比较,广谱青霉素,1)氨苄青霉素类:,包括氨苄青霉素(Amp
5、icillin)和羟氨苄青霉素 (阿莫西林, Amoxycillin)的特点:,广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌无效,对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素,对梭状芽胞杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似,对多数克雷伯菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌耐药,2)抗假单胞菌青霉素类:,包括羧苄青霉素(Carbenicillin)、氧哌嗪青霉素 (Piperacillin)、替卡西林(Ticacillin)和呋苄青霉素 (Furbenicillin)等的特点:,广谱、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效,主要用于铜绿假单胞菌等革兰阴性菌所致感染,抗菌活性比较:氧哌嗪青霉素呋苄青霉素替卡西林羧苄
6、青霉素。因为羧苄青霉素为双钠盐,大剂量应用时可能加重心衰或引起低钾血症,替卡西林在脑膜炎病人的脑脊液中的浓度可达血药浓度的30%50%,氧哌嗪青霉素与氨基糖苷类合用对铜绿假单胞菌和某些肠杆菌科细菌有协同作用,青霉素类药物的共同特点:,繁殖期杀菌剂:对生长旺盛的细菌细胞壁黏肽的交叉联结有较好的抑制作用,而对静止期细菌几乎无抑制作用。因此,一般不宜与抑菌剂合用 因为其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成,而人类的细菌无细胞壁;故对人类的毒副反应小。其杀菌作用与组织中药物浓度有关,因此必要时可适当地增加用药剂量和/或给药次数,青霉素类药物的共同特点:,较易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克;为
7、避免药物引起的变态反应,用药前应常规做皮试(除了少数经有关部门批准可免做皮试的口服青霉素制剂外) 易被-内酰胺酶所水解、灭活,提 示,前面讲述了内酰胺类抗生素中的青霉素类的特点 广谱青霉素对铜绿假单胞菌无效,对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素,2. 头孢菌素类,是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料,经半合成(改造其侧链)后得到的一类抗生素。头孢菌素类药物与青霉素类药物相比,具有抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少(与青霉素约有10%的交叉过敏反应)等特点,在临床得到了广泛的应用。随着年代发展,至目前开发的头孢菌素分一、二、三、四代,针对不同细菌其抗菌活性均有差异,头孢菌素类(Ceph
8、alisporins),头孢菌素的分代及其抗菌活性比较,(1) 第一代头孢菌素的特点比较,(2) 第二代头孢菌素,第二代头孢菌素的抗菌谱比头孢唑啉第一代头孢为广,对耐药葡萄球菌等革兰阳性菌的作用稍次于第一次,但对革兰阴性菌的作用更强,不仅对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于第一代,且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性,头孢呋辛(cefuroxime)是较好的品种,对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好;对细菌产的-内酰胺酶极其稳定;几无肾毒性,能顺利透过血脑屏障;既有注射又有口服制剂,头孢替安(cefotiam)的抗菌谱与头孢呋辛相似,但对头孢菌素酶不
9、稳定,主要作用于G-杆菌。头孢替胺酯为其口服制剂,(3) 第三代头孢菌素,对各种革兰阴性杆菌和肠杆菌科细菌的作用突出、毒性低、对-内酰胺酶稳定,头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其他三代头孢,但对绿脓杆菌的作用较差。严重感染时用药剂量需增加,头孢他啶是头孢菌素中对绿脓杆菌、沙雷菌属等作用最优的品种,对不动杆菌属、葡萄糖不发酵革兰阴性杆菌也有一定作用,对免疫功能不全者感染具良好疗效,头孢曲松(头孢三嗪)的抗菌作用介于上述两品种之间。头孢哌酮对铜绿假单胞菌作用仅次于头孢他啶,除头孢哌酮外,多数都能透入脑脊液,血药浓度均高,(4) 第四代头孢菌素,与第三代头孢比较,以上药物对广谱-内酰胺酶,与酶亲和力
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