8章拟肾上腺素药-PPT课件.ppt
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1、内容,复习:肾上腺素能受体激动效应 拟肾上腺素药物分类 构效关系 三个儿茶酚胺类药物比较 其他药物,一、复习:肾上腺素受体激动效应,(1) 受体 1 受体激动: 皮肤、粘膜,内脏血管收缩 冠状血管收缩。 胃肠平滑肌松弛。 代表药物: NA: 1 受体血管收缩 酚妥拉明: 1 受体血管舒张,突触前膜2受体,突触前膜2受体 NA释放 酚妥拉明:突触前膜2受体 NA释放 1受体 心脏,负反馈,(2) 受体 1受体 心脏:心收缩力 传导 心率 心输出量 脂肪分解 肾素分泌 平滑肌松弛(弱),2受体: 支气管平滑肌松弛 冠状血管、骨骼肌血管的舒张 糖原分解 平滑肌松弛(弱),突触前膜受体:激动时促进NA
2、释放。 中枢受体:激动时交感神经活性增加。,3、多巴胺受体(DA) (1)中枢DA (2)外周DA受体:肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。,二、拟肾上腺素药物分类,三、构效关系,肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。,1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。,3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。 儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活。 非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间
3、长,不易被COMT灭活。 4.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。,5.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对、受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、 2受体有活性,对受体无活性。,NA、AD和ISO体内过程比较,口服,NA,AD,ISO,极少,极少,有,有,碱性肠液破坏,有,MAO灭活,肠黏膜与硫酸基结合失活,有,碱性肠液破坏,神经末梢回收,作用时间,短,短,较长,NA、AD和ISO药理作用比较1,冠脉舒张, 其他血管收缩,收缩:皮肤、黏膜和
4、腹腔内脏血管 舒张:骨骼肌、冠脉、肝脏血管,舒张,NA,AD,ISO,血管,血压,小量:收缩压升高,舒张压升高不明显,脉压升高 大量:收缩压升高, 舒张压明显升高,脉压下降,小量:收缩压升高,舒张压变化不明显,脉压升高 大量:收缩压和舒张压均升高,脉压变化不明显 大剂量:双曲线,收缩压升高,舒张压下降,脉压升高,受体阻断剂所致低血压不能肾上腺素解救?,NA、AD和ISO药理作用比较2,升高,无明显变化,下降,NA,AD,ISO,外周阻力,心率,反射性减慢,加快,明显加快,支气管,无影响,舒张,舒张,临床应用与给药途径比较,神经性休克早期 药物中毒低血压 上消化道出血(稀释口服),心脏骤停 过敏
5、性休克(首选) 支气管哮喘 血管神经性水肿及血清病 与局麻药配伍 局部止血,支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停 感染性休克(中心静脉压高、心输出量低的),NA,AD,ISO,临床 应用,加快,明显加快,给药 途径,稀释口服:上消化道出血 GS稀释滴注,皮下肌注NS稀释10倍心室注,GS稀释滴注 气雾吸入 舌下含服 心室注,ADR与禁忌症比较,局部缺血坏死 急性肾衰,心悸、头痛、烦躁、血压升高、心律失常,心悸、头晕、心律失常,NA,AD,ISO,ADR,禁 忌 症,高血压、动脉硬化、少尿或无尿、器质性心脏,高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢,冠心病、心肌炎、甲亢,四、三个儿茶酚胺药物比较1,
6、三个儿茶酚胺药物比较2,三个儿茶酚胺药物比较3,三个儿茶酚胺药物比较4,去氧肾上腺素 (苯氧肾上腺素,新福林) (Phenylephrine,neosynephrine) 甲氧明(methoxamine) 作用机制与间羟胺相似,不易被MAO灭活,与NA比较,升血压作用弱而持久,可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。 肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。,临床应用 1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。 2.阵发性室上性心动过速,升压时通过迷走神经反射性心率减慢。 3.扩瞳,为快速短效扩瞳药,常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的1受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。,受体
7、激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE) 体内过程 本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不 宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般 采用静脉滴注给药。,药理作用 作用机制: 对受体具有强大的激动作用 对1受体激动作用较弱 对2受体无作用 激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。,1.血管 激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。 血管收缩强度顺序是: 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管,冠状血管舒张,血流量增加 (1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后,
8、代谢加速,局部组织O2分压降低,心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 5 核苷酸酶 腺苷。 (2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。 (3)激动突触前膜2受体。,2.心脏 激动心脏1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心率失常。 3.血压 小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变,脉压差变大。 大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。,临床应用 1.休克 2.药物中毒性低血压,如氯丙嗪引起的体位性低血压。 3.上消化道出血 不良反应 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭,间羟胺 (metaraminol;阿拉明,aramine) 为人工合成品
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