MSD-白三烯受体拮抗剂:针对炎症控制咳嗽症状-文档资料.ppt
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1、白三烯受体拮抗剂:针对气道炎症 白三烯受体拮抗剂:控制咳嗽症状,白三烯受体拮抗剂:针对气道炎症 控制咳嗽症状,白三烯调节剂,花生四烯酸,白三烯,白三烯受体,5-脂氧合酶 (5-LO),5-脂氧合酶抑制剂 (齐留通),白三烯受体拮抗剂 孟鲁司特 普仑司特 扎鲁司特,Dahlen SE.Euro J Pharm 2006;533:40-56,根据作用于白三烯代谢途径的不同环节,白三烯调节剂分为两种,白三烯受体拮抗剂是在明确构效关系的基础上发展合成的 白三烯受体拮抗剂与白三烯受体结合,抑制白三烯的作用 研究显示白三烯受体拮抗剂能使正常情况或哮喘状态下白三烯的量效曲线右移约25 1000倍,Dahle
2、n SE.Euro J Pharm 2006;533:40-56,白三烯受体拮抗剂剂,抑制激素敏感炎症介质 (如细胞因子),白三烯受体拮抗剂,糖皮质激素与白三烯受体拮抗剂联合 共同影响气道的炎症过程,Sampson DZ. Clin Exp Allergy 1999;29:14491453 Barnes PJ. Am J Respir Crit Care Med 1996;154:S21S27 Claesson H E, et al. J Intern Med 1999;245:205227 Price DB et al Thorax 2003;58:211216,吸入型糖皮质激素,阻断白三烯
3、,半胱氨酰白三烯,激素敏感炎症介质 (如细胞因子),Peters-goden M,et J Allergy Clin Immunol 2003;111:S37-48,糖皮质激素无法抑制白三烯的合成,细胞,肺泡巨噬细胞,肥大细胞,中性粒细胞,嗜酸粒细胞,嗜碱粒细胞,单核粒细胞,白三烯的合成,:减少,或,:增加,:无效,每天吸入糖皮质激素的剂量: 1444 g 933 g,Pavord ID et al.Am J Respir Crit Care Med 1999;160:1905-1909,0,2,4,6,8,10,12,14,对照组,所有哮喘患者,持续哮喘患者,哮喘急性发作 48小时内,P0.
4、02*,P0.05*,P0.02*,*与正常对照组比较,即使吸入高剂量糖皮质激素也不能抑制白三烯,痰 液 中 白 三 烯 浓 度 (pg/ml),孟鲁司特,安慰剂,痰 中 嗜 酸 粒 细 胞 (%),白三烯受体拮抗剂和糖皮质激素均可减轻哮喘的气道炎症,Palmqvist M, et al . Allergy 2005: 60: 6570,氟替卡松,P = 0.02,P = 0.03,100,90,80,70,60,50,40,30,20,10,0,痰 中 嗜 酸 粒 细 胞 (%),白三烯受体拮抗剂可减轻哮喘的气道炎症,Pizzichini E, et al . Eur Respir J 19
5、99; 14: 1218.,p=0.026,孟鲁司特,安慰剂,a),90,70,50,30,20,10,0,d),治疗前,治疗后,治疗前,治疗后,白三烯受体拮抗剂可减轻哮喘的气道炎症,外 周 血 嗜 酸 粒 细 胞 自 基 线 的 改 变 (109/L),p0.001,Theodore FR, et al .Arch intern med 1998, 158(8): 1213-1220,-0.12,-0.09,-0.06,-0.03,0,3,6,12,15,研究观察时间(周),安慰剂,孟鲁司特,0,白三烯受体拮抗剂可减少 不同剂量抗原刺激下气道淋巴细胞数目,BAL 淋 巴 细 胞 数 目 (k
6、/mL),Calhoun WJ ,et al. Am J Respir Crit Care Med 1998; 157: 13811389,白三烯受体拮抗剂可减轻哮喘的气道炎症,0,20,40,60,80,生理盐水,低剂量抗原,中剂量抗原,高剂量抗原,白三烯受体拮抗剂,安慰剂,BAL:支气管灌洗液,p0.01,BAL TNF- 含 量 (pg/ml),Calhoun WJ ,et al. Am J Respir Crit Care Med 1998; 157: 13811389,白三烯受体拮抗剂可明显减少 高剂量抗原刺激下气道TNF-含量,0,100,200,300,400,500,600,7
7、00,生理盐水,低剂量抗原,中剂量抗原,高剂量抗原,安慰剂,白三烯受体拮抗剂可减轻哮喘的气道炎症,BAL:支气管灌洗液 TNF- :肿瘤坏死因子,白三烯受体拮抗剂,p0.01,白三烯受体拮抗剂可减轻过敏性鼻炎的气道炎症,外 周 血 嗜 酸 粒 细 胞 自 基 线 的 改 变 (%),* 与安慰剂组比较 p0.001,Theodore FR, et al .Arch intern med 1998, 158(8): 1213-1220,-20,-15,-10,-5,安慰剂组,孟鲁司特组,0,5,+1.1%,-16.9%*,0,氯雷他定组,白三烯受体拮抗剂与白三烯受体结合,抑制白三烯的作用 即使吸
8、入高剂量糖皮质激素也不能抑制白三烯 白三烯受体拮抗剂可以减少慢性咳嗽患者嗜酸粒细胞等气道炎性细胞的数量以及组胺等炎性介质的释放 白三烯受体拮抗剂通过抑制气道炎症,达到控制相关症状,如慢性咳嗽的目的,小结,白三烯受体拮抗剂:针对气道炎症 白三烯受体拮抗剂:控制咳嗽症状,白三烯受体拮抗剂:针对炎症 控制症状,孟鲁司特治疗咳嗽变异性哮喘,Spector SL,et al. Ann Allergy Asthma Immunol 2004 ;93(3):232-6,随机、双盲、安慰剂对照研究 14例咳嗽变异性哮喘患者 8例接受孟鲁司特10mg治疗,6例接受安慰剂 7 10天导入期, 4周治疗期 评价指标
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