最新中枢神经系统用药-PPT文档.ppt
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1、第十八章 中枢神经系统用药,第一节 镇静催眠药,1.巴比妥类抑制中枢神经系统。,第一节 镇静催眠药,1.巴比妥类抑制中枢神经系统。 小剂量镇静、催眠; 中剂量麻醉; 大剂量昏迷,甚至死亡。 脂溶性高,含丙烯结构司可巴比妥,短效 脂溶性高,作用快异戊巴比妥,中效。 脂溶性低,作用慢苯巴比妥,长效。,不良反应,常见:“宿醉”现象嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。 依赖性强烈要求继续应用或增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征。 剥脱性皮疹(可能致死)立即停药!,第一节 镇静催眠药,2.苯二氮(艹卓)类激动苯二氮(艹卓)受体抑制中枢神经系统。,第一节 镇静催眠药,3.其他类,第一节 镇静催眠药,3
2、.其他类 (1)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠氯美扎酮; (2)自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠谷维素。 (3)老年失眠10%水合氯醛,起效快。 (4)偶发失眠首选唑吡坦。 忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药。如丙咪嗪,多塞平。,第二节 抗癫痫药,第二节 抗癫痫药,癫痫可分为以下几类: 1.部分性发作:大脑局部异常放电且只扩散至局部者,只表现大脑局部功能絮乱的症状。意识多不受影响。 2.全身发作:异常放电涉及全脑,导致突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛,约20秒后转入阵挛,持续数分钟。大发作连续发作,患者持续昏迷,称为癫痫持续状态,是危重急症
3、。 3.小发作:又称失神发作,神志丧失5-20秒,动作中断。,第二节 抗癫痫药,1.巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。 2.苯二氮(艹卓)类地西泮、硝西泮、氯硝西泮。 3.乙内酰脲类苯妥英钠。 机制 减少钠离子内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散癫痫大发作首选!,第二节 抗癫痫药,3.乙内酰脲类苯妥英钠。 适应症: 癫痫强直阵挛性发作、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;对小发作无效。 三叉神经痛和坐骨神经痛; 洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。,苯妥英钠,第二节 抗癫痫药,4.二苯并氮(艹卓)类卡马西平、奥卡西平。 机制 阻滞电压依赖性钠通道,抑
4、制突触后神经元高频动作电位发放; 阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放抗惊厥。,第二节 抗癫痫药,4.卡马西平 【适应症】 癫痫 躁狂症 三叉神经痛 神经源性尿崩症,第二节 抗癫痫药,5.-氨基丁酸类似物 加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂。 (1)加巴喷丁增加脑组织GABA的释放; 不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。 (2)氨己烯酸减少GABA降解提高脑内GABA浓度。,第二节 抗癫痫药,第二节 抗癫痫药,6.脂肪酸类丙戊酸钠 机制:抑制GABA降解,或促进合成增加脑内GABA浓度。 适应症多用于其他抗癫痫药无效的各种类型的癫痫。包括:全身性强直性-阵挛发作
5、及部分性发作;尤以小发作为最佳。也有抗惊厥作用。,第二节 抗癫痫药,7.其他抗癫痫药 乙琥胺:对癫痫小发作疗效好,可作为首选药。 扑米酮:巴比妥类药,作用与苯巴比妥相似,但作用及毒性均较低。对大发作及精神运动性发作(复杂部分性发作 )有效。,第二节 抗癫痫药,第三节 抗帕金森病药,帕金森病(PD)又称震颤麻痹症,是一种常见的中老年神经系统变性疾病。 当多巴胺减少或乙酰胆碱增多时,可引起震颤麻痹。 根据作用机理的不同将抗帕金森药分为:拟多巴胺药(左旋多巴)和胆碱受体阻断药(苯海索)。,第四节 镇痛药,临床上使用的镇痛药分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药(NSAIDs和中枢性镇痛药如曲马多)。 麻醉
6、性镇痛药根据来源分为三类: (1)阿片生物碱:如吗啡,可待因和罂粟碱 (2)半合成吗啡样镇痛药:如双氢可待因,丁丙诺啡,氢吗啡酮 (3)合成阿片类镇痛药:如芬太尼,美沙酮,喷他佐辛 阿片生物碱类及其合成代用品 镇痛药,镇痛作用强大,反复应用易于成瘾。,第四节 镇痛药,第四节 镇痛药,阿片类镇痛药根据止痛强度分为: 1.弱阿片类药:可待因、双氢可待因用于轻、中度疼痛和癌性疼痛; 2.强阿片类药:吗啡、哌替啶、芬太尼用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。,镇痛机制,通过作用于中枢神经组织内的阿片受体,选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,解除疼痛感受。 激动阿片受体减
7、少P物质释放阻断痛觉冲动传导中枢镇痛。,阿片类药的镇痛机制,速激肽家族(主要是P物质):主要作用是传递痛觉信息外周伤害感觉传入纤维传至脊髓背角或脑干,释放P物质及谷氨酸,激活二级伤害感受神经元,向脑内痛觉中枢传递痛觉信息。 P物质:一种神经肽。当神经受刺激后,P物质可在中枢端和外周端末梢释放,与相应受体结合发挥生理作用。在中枢端末梢释放的P物质与痛觉传递有关。,镇痛机制,激动阿片受体减少P物质释放阻断痛觉冲动传导中枢镇痛。,阿片类受体,(1)受体: 1中枢镇痛、欣快感、依赖性; 2呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。 (2)受体镇痛、镇静、轻度呼吸抑制; (3)受体镇痛,血压下降、缩
8、瞳、欣快感。,阿片类受体,其他作用: 1.止泻通过局部与中枢作用,改变肠道蠕动功能; 2.镇咳直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。,主要药品,(一)吗啡适用于其他镇痛药无效的急性锐痛: 1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛; 2.心肌梗死使患者镇静,并减轻心脏负担; 3.心源性哮喘; 4.麻醉和手术前给药保持宁静进入嗜睡。,主要药品,吗啡的不良反应 1.常见:呼吸抑制、支气管痉挛; 2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者,如治疗适当,少见耐受性或依赖性。 3.少见:瞳孔缩小、黄视。 4.抗利尿作用吗啡最为明显。,主要药品,吗啡的禁忌证 支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、
9、麻痹性肠梗阻禁用吗啡。 注意!内脏绞痛(如胆绞痛、肾绞痛)不能单独用,应与阿托品合用。 未明确诊断尽量不用掩盖病情,贻误诊断。,主要药品,中毒解救 静脉注射纳洛酮。 亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。 如无吗啡拮抗剂,可用呼吸兴奋剂尼可刹米,肌注或静注。,主要药品,(二)哌替啶 1.剧痛创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。镇痛作用相当于吗啡1/10-1/8。 2.心源性哮喘。 3.人工冬眠哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪人工冬眠合剂:能使机体沉睡、降温、代谢率降低、耗氧量减少。 氯丙嗪:吩噻嗪类抗精神病药 异丙嗪:组胺H1受体拮抗剂;因较易进入脑组织,故有明显的镇静作用;能加强催眠药
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