最新新医课件临床抗帕金病药课件-PPT文档.ppt
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1、第一节 抗帕金森病药 (DRUGS FOR THE TREATMENT OF PARKINSONS DISEASES),学习目的,1.掌握帕金森病的发病机制(多巴胺学说)和治疗靶点。 2.掌握左旋多巴的药理作用、用途和不良反应。 3.熟悉卡比多巴、金刚烷胺、苯海索在抗帕金森病中的应用,帕金森病是怎么一回事?,帕金森病(Parkinsons disease),又名震颤麻痹(paralysis agitans),是一种主要表现为进行性锥体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。 典型症状为静止震颤、肌肉强直、运动迟缓和共济失调。,基底神经核的黑质 渐进性受损,退行 性变性,Cross section
2、 of a healthy human brain stem. Neurons that communicate using dopamine appear as a dark band. In Parkinsons patients, neurons using dopamine are lost.,黑质,多巴胺能神经,纹状体,脊髓前角运动神经元,尾核,胆碱 能神经,壳核,(+),脊髓前角运动神经元,黑质病变,多巴胺合成,多巴胺能神经功能,胆碱能神经功能相对,帕金森病运动障碍,(-),ACh,DA,ACh,normal,Parkinsons disease,therapy,(+),相对,DA
3、,DA,ACh,Supply DA,Anti ACh,恢复DA能和ACh能神经系统功能的平衡状态 拟多巴胺药 补充DA前体物 L-DOPA L-DOPA增效药 卡比多巴 DA受体激动药 溴隐亭 促DA释放药 金刚烷胺 抗胆碱药 苯海索,左旋多巴 (levodopa,L-多巴),一、体内过程 1.吸收:口服可吸收,吸收部位:小肠(主动转运) 容易被外周的氨基酸脱羧酶转化为多巴胺。 2.分布:易通过血脑屏障,少量进入中枢(1%)。 3.代谢:主要脱羧生成多巴胺(肠、肝、心、肾、中枢) 进一步由MAO、COMT代谢。 4.排泄:代谢产物由肾排泄。,酪氨酸的羟化物,是多巴胺合成的前体物质。,二、药理作
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