四环素类类抗生素-文档资料.ppt
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1、 分 类 天然: 四环素耐药,少用 土霉素基本不用 金霉素外用 n 半合成:米诺环素 多西环素(常用) 美他环素 n理化特性 两性物质,可与酸、碱形成盐,但在 碱性溶液中易降解,在酸性溶液中较稳定, 故临床常用其盐酸盐. 抗菌谱 nG+ 菌:肺炎球菌,草绿色链球菌、溶血性链 球菌、部分葡萄球菌、 霍乱弧菌、破伤风杆 菌、炭疽杆菌 nG- 菌:脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢 疾杆菌、流感杆菌、布氏杆菌 n厌氧菌:拟杆菌、梭形杆菌,幽门螺杆菌 n其他:立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、 放线菌、阿米巴原虫 n 对铜绿假单胞菌,真菌及病毒无作用 抗菌机制快速抑菌,高浓度杀菌 “抑制细菌体内蛋白质合
2、成: n 与细菌核糖体30S亚单位A位结合,阻止 氨基酰-tRNA进位抑制蛋白质合成 “改变细菌细胞膜的通透性:使胞内核酸和 其他重要物质外漏 抑制DNA复制 四 环 素 抗菌特点: G+ 菌 G- 菌 G+ 菌3h 食物显著减少药物的吸收空腹服用 酸性药物维生素C可促进药物吸收 与H2-R(-)、碱性药、抗酸药合用降低药物溶解 度,减少四环素吸收间隔3h 体内过程 分布广泛 沉积于新形成的骨骼、牙齿 进入胎盘,通过乳汁 胆汁中药物浓度高 不易透过血脑屏障 代谢与排泄 存在肝肠循环,胆汁药物浓度较高胆道感染 原形经肾小球滤过,尿液药浓较高尿路感染 碱化尿液增加排泄 临床应用 首选: 立克次体感
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