最新:拟抗肾上腺素药-文档资料.ppt
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1、拟肾上腺素药 n 拟肾上腺素药(adrenergic drugs)是一类 化学结构和药理作用与交感胺相似的药物, 故又称拟交感胺类药 n主要通过激活突触前、后膜或靶细胞上的肾 上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢 释放递质而发挥药理作用 1 第 化学结构 n基本化学结构 -苯乙胺(-phenylethylamine) n肾上腺素(adrenaline, AD)、去甲肾上腺 素(noradrenaline, NA)、异丙肾上腺素 (isoprenaline)、多巴胺(dopamine)等在苯 环上尚有3,4-邻位羟基,具有儿茶酚( catechol)的结构,故这类药又称为儿茶酚 胺类(cate
2、cholamines) 2 3 分类 n按其对肾上腺素受体亚型的选择性而分为三 大类 受体激动药 、受体激动药 受体激动药 4 5 受体激动药去甲肾上腺素 n来源及化学 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末 梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量 分泌。药用的是人工合成品 6 受体激动药去甲肾上腺素 n体内过程吸收 口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使胃 粘膜血管收缩,在肠内易被碱性肠液破坏,余者 又在肠粘膜和肝被代谢 皮下注射 血管剧烈收缩,吸收很少,且易发生 局部组织坏死 一般采用静脉滴注法给药 7 受体激动药去甲肾上腺素 n体内过程分布 静脉内注射去甲肾上腺素后,很快自血中消失, 较多
3、分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等 脏器以及肾上腺髓质中 外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织,可能是不 易透过血脑屏障之故 8 受体激动药去甲肾上腺素 n药理作用 血管 激动血管的1受体,使血管收缩。皮肤粘 膜血管收缩最明显,其次是对肾脏血管的收缩作 用。此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都 呈收缩反应 冠状血管舒张,这主要由于心脏兴奋,心肌的代 谢产物(如腺苷)增加,从而舒张血管所致,同 时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故 冠脉流量增加 9 受体激动药去甲肾上腺素 n药理作用 心脏 作用较肾上腺素为弱,激动心脏的1受体 ,使心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心 搏出量增加。在整
4、体情况下,心率可由于血压升 高而反射性减慢 过大剂量,心脏自动节律性增加,也会出现心律 失常,但较肾上腺素少见 10 受体激动药去甲肾上腺素 n临床应用 休克 仅限于某些休克类型如早期经原性休克及 药物中毒引起的低血压等,用去甲肾上腺素静脉 滴注,以保证心、脑等重要器官的血液供应。去 甲肾上腺素的应用仅是暂时措施,如长时间或大 剂量应用反而加重微循环障碍 上消化道出血 取本品13mg,适当稀释后口服 ,在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管,产生 止血效果 11 受体激动药去甲肾上腺素 n不良反应 局部组织缺血环死 静脉滴注时间过长、浓度过 高或药液漏出血管,可引起局部缺血坏死 如发现外漏或注射部
5、位皮肤苍白,应更换注射部 位,进行热敷,并用普鲁卡因或受体阻断药如酚 妥拉明作局部浸润注射,以扩张血管 12 受体激动药去甲肾上腺素 n不良反应 急性肾功能衰退 滴注时间过长或剂量过大,可使 肾脏血管剧烈收缩,产生少尿、无尿和肾实质损伤 ,故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上 n高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用 13 受体激动药间羟胺 n直接激动受体,也可促进NA释放 其升压作用比NA弱但较持久。间羟胺对肾血管收 缩作用轻微,很少引起少尿、尿闭和急性肾功衰 竭等。 长时间应用间羟胺 产生耐药性,这是由于神经末 梢递质减少或耗竭的结果。 由于药物的升压作用,反射性地使心率变慢 。很
6、少引起心律失常。 14 受体激动药间羟胺 临床应用临床应用 1.休克早期和低血压 临床应用间羟胺取代NA治疗早期休克和低血压。间羟胺升压作用可靠,作 用时间较长,对肾血管收缩弱,不易引起肾功衰竭和心律失常。药液 外漏亦不致引起局部组织缺血坏死。因而,可根据病情作静脉滴注、 静脉注射、肌内注射或皮下注射,应用比较方便。 2阵发性室上性心动过速 一般选用甲氧胺。通过药物的剧烈升压作用,反射性地使心率减慢,并可 能对窦房结具有直接抑制作用,使窦性心率恢复正常。 3.眼科应用 去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂,一般不引起眼压升高。 15 、受体激动药肾上腺素 n来源 肾上腺素是肾上腺髓质的主
7、要激素,其生物合成 主要是在髓质嗜铬细胞中首先形成去甲肾上腺素 ,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用,使 去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素 药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成 。理化性质与NA相似 16 、受体激动药肾上腺素 n体内过程 口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏,吸收很 少,不能达到有效血药浓度 皮下注射因能收缩血管,故吸收缓慢 肌内注射的吸收远较皮下注射为快 17 、受体激动药肾上腺素 n药理作用心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的1受体,加强 心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的 兴奋性 对离体心肌的作用特征是加速收缩性发展的速率 (正性缩率作用,positiv
8、e klinotropic effect) 由于心肌收缩性增加,心率加快,心输出量增加 18 、受体激动药肾上腺素 n药理作用心脏 肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供 应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药 其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增 加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射 快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起 心室纤颤 19 、受体激动药肾上腺素 n药理作用血管 肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,而 对静脉和大动脉作用较弱 体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相 同,肾上腺素对各部位血管的效应也不一致 皮肤粘膜血管内脏血管(尤其是肾血管)脑
9、和肺血管 骨骼肌血管的2受体占优势,呈舒张作用 也能舒张冠状血管 20 、受体激动药肾上腺素 n药理作用血压 皮下注射治疗量(0.51mg)或低浓度静脉滴注(每分 钟滴入10g)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收 缩压升高 由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了 皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降 身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体 能量供应的需要 较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外, 肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞的1受体,促进肾素 的分泌 21 22 、受体激动药肾上腺素 n药理作用平滑肌 取决于组织和器官上取决于组织和器官上肾上腺素受体的
10、类型肾上腺素受体的类型 支气管平滑肌2-R 支气管平滑肌松弛,特别当支气管平滑肌处于痉挛状态时 ,发挥强大的解痉作用,并可抑制组织和肥大细胞释放过 敏反应物质; 胃肠道、膀胱和子宫平滑肌2-R 收缩减弱,张力减低; 支气管粘膜血管1-R 血管收缩,减轻充血水肿; 眼睛瞳孔开大肌上的1-R 瞳孔开大肌收缩,瞳孔散大 23 、受体激动药肾上腺素 n药理作用代谢及其它 兴奋2-R,抑制胰岛素分泌,促进肝糖原分解 ,降低外周组织摄取Glucose,使肌糖元和肝糖 元减少,血糖,乳酸 脂解游离脂肪酸 组织耗氧量 提高机体代谢 大剂量出现中枢兴奋症状。 24 、受体激动药肾上腺素 n临床应用 心跳骤停(首
11、选):用于溺水,严重疾病、药物中 毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射). 老三联 针:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素; 新三联针:肾上腺素、阿托品、利多卡因。目前 ,单一AD用于心跳骤停的剂量已由以往1mg改为 大剂量 25 n国内报道,首次1mg静注,以后以5分2mg剂量递增 ,直至循环恢复(或剂量达15mg,即0.2mg/kg), 同时可用Ad1mg+5%G250ml,成人1mg/分静滴, n据情况调整滴速。有研究表明,0.01mg/kg时,复苏 率40%,0.1mg/kg为90%,大剂量0.1- 0.2mg/kg)不 但比标准剂量(0.02mg/kg)显著改善血流动力学, 且显著提
12、高复苏率,而0.2mg/kg后则脑血流减少、严 重高血压、心动过速、死亡率增加。 26 、受体激动药肾上腺素 n临床应用 过敏性休克 过敏性休克常见于输液或青霉素等引起的过敏反应 激动1-R:明显地收缩小动脉和毛细血管前血管,使毛细血管 通透性降低,血压升高,并减轻支气管粘膜充血水肿; 激动1-R:改善心脏功能; 激动2-R:解除支气管平滑肌痉挛 支气管哮喘急性发作 用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态,对血管神经性 水肿和血清病能减轻症状。 与局麻药配伍及局部止血 使注射部位局部血管收缩,延缓吸收,增加局麻效应 将浸有Adr的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血,使微 血管收缩而止血。 27
13、、受体激动药肾上腺素 n不良反应和禁忌证 主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等 ,血压剧升有发生脑溢血的危险,故老年人慎用 也能引起心律失常,甚至心室纤颤,故应严格掌 握剂量。 禁用于高血压,器质性心脏病。糖尿病和甲状腺 功能亢进症等 28 . 多巴胺(DopamineDopamine、DADA) 【体内过程】 口服无效, 一般静滴,不通过血脑屏障。 【作用】激动、受体和外周多巴胺受体 1心脏:心力,加快心率不明显,不易心 律失常. 2血管和血压: 治疗量,D受体,大剂量优势. 治疗量收压和舒压变化不大. 大剂量收压和舒压均升高 29 . 3.肾脏: 激动D1受体扩张肾血管滤过率 肾血流
14、量排Na+利尿。 【临床应用】 1.抗休克:各种休克,如感染中毒性、心源性、 出血性休克等。 2.急性肾衰 30 . 【不良反应】 1.治疗量不良反应轻. 2.过量可出现心动过速、头痛、高血压、 肾功能下降、甚至心律失常等。治疗休 克时注意补充血容量。 31 . 麻黄碱( Ephedrine( Ephedrine、Eph)Eph) 【作用】 1机理 (1) 直接兴奋、受体 (2) 促进NA的释放 2特点 (1) 性质稳定,可口服. (2) 作用与肾上腺素相似,但慢,弱,久. (3) 中枢兴奋作用强 (4) 快速耐受性 32 . 【临床应用】 1防治某些低血压状态: 2支气管哮喘:预防或轻症的治
15、疗。 3鼻塞: 4荨麻疹或血管神经性水肿。 33 . 【不良反应】 1中枢神经系统兴奋: 大剂量时出现不 安、失眠、可用镇静催眠药对抗。 2高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿 病、甲亢慎用。 34 受体激动药异丙肾上腺素 n药理作用 对受体有很强的激动作用,对1 和2受体选择性很低 心脏 具典型的受体激动作用,与肾上腺素比较 ,异丙肾上腺素加快心率、加速传导的作用较强 ,对窦房结有显著兴奋作用,也能引起心律失常 ,但较少产生心室颤动 代谢 增加糖元分解,升血糖作用弱于ADR。增 加组织耗氧量 35 受体激动药异丙肾上腺素 n药理作用 血管和血压 对血管有舒张作用,主要是使骨骼肌 血管舒张(激动2
16、受体),对肾血管和肠系膜血管 舒张作用较弱,对冠状血管也有舒张作用 支气管 激动2受体,舒张支气管平滑肌比肾上腺 素略强,也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用 。但对支气管粘膜的血管无收缩作用,故消除粘膜 水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性 36 37 受体激动药异丙肾上腺素 n临床应用 支气管哮喘 舌下或喷雾给药,用于控制支气管 哮喘急性发作,疗效快而强 房室传导阻滞 治疗、度房室传导阻滞,采用 舌下含药,或静脉滴注给药 心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢,高度房室 传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停,常 与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射 感染性休克 38 . 【不良反应】
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