最新:内酰胺类抗生素2008-文档资料.ppt
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1、第一节 -内酰胺类抗生素 共性 Common properties of -lactams,青霉素类 头孢菌素类 其他类,-内酰胺环,-lactam antibiotics structure -内酰胺类 化学结构,6-氨基青霉烷酸 6-aminopenicillanic acid (6-APA),7-氨基头孢烷酸 7-aminocephalosporanic acid (7-ACA),-lactam antibiotics structure -内酰胺类 化学结构,克拉维酸 clavulanate,碳青霉烯 carbapenem,单环类 monobactams,-lactam antibio
2、tics structure -内酰胺类 化学结构,抑制转肽酶活性 增加自溶酶活性,-lactam antibiotics mechanism -内酰胺类 抗菌机制,肽聚糖peptidoglycan,转肽酶 transpeptidase,Penicillin binding proteins PBPs,金葡菌PBPs的种类、分子大小及主要功能 PBPs 分子大小 主要功能 PBP-1 87KD 初级糖肽转肽酶 PBP-2 50KD 转肽酶,在非生长期细菌中起作用 PBP-3 75KD 与形成中隔有关的转肽酶 PBP-3, 70KD 与形成中隔有关的转肽酶 PBP-4 41KD 糖肽交叉联结中的
3、羧肽酶和转肽酶,胞浆内,D-丙氨酰-D丙氨酸二肽,L-丙氨酸,N乙酰胞壁酸五肽,胞浆膜,乙酰葡 萄糖胺,5 个 甘 氨 酸,双 糖 十 肽,双 糖 五 肽,D-丙氨酸,胞 膜 外,转肽酶 Transpeptidase,肽聚糖peptidoglycan,Penicillin binding proteins PBPs,胞 膜 外,转肽酶 Transpeptidase,*,*,*,*,肽聚糖,青霉素,增加细胞壁自溶酶活性,抑制转肽酶活性,干扰细胞壁肽 聚糖合成,导致细胞壁缺损 增加细胞壁自溶酶活性,产生自溶或胞壁质水解,-lactam antibiotics mechanism -内酰胺类 抗菌机
4、制,1.生成-内酰胺酶 包括青霉素酶、头孢菌素酶等,超过200种 高特异性酶 低特异性酶 含金属酶:水解碳青霉烯类,-lactam antibiotics resistance -内酰胺类 耐药性,George A. Jacoby.-Lactamase Nomenclature. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, 2006,50(4): 11231129.,PBPs,-lactamase,丝氨酸,2.靶位改变: 亲和力降低 数量增加 产生新靶位,-lactam antibiotics resistance -内酰胺类 耐药性,3.降低菌体内的药物浓度
5、 细胞壁或外膜通透性降低 细菌主动外排系统功能增强,-lactam antibiotics resistance -内酰胺类 耐药性,4.牵制机制(trapping mechanism) 5.细菌缺少自溶酶,-lactam antibiotics resistance -内酰胺类 耐药性,1.生成-内酰胺酶 2.靶位改变:亲和力、数量、新靶位 3.降低菌体内的药物浓度 4.牵制机制 5.细菌缺少自溶酶,-lactam antibiotics resistance -内酰胺类 耐药性,第二节 青霉素类抗生素 penicillins,penicillins,天然青霉素 半合成青霉素,penicil
6、lin G 青霉素G,又称苄青霉素(benzylpenicillin),吸收 注射给药 分布 细胞外液 炎症时可以透过血脑屏障 消除 主要以原形从肾脏排泄,90经肾小管分泌,Penicillin pharmacokinetics 青霉素 体内过程,抗菌谱 antibacterial spectrum G+球菌 G-球菌 G+杆菌,Penicillin antibacterial effects 青霉素 抗菌作用,螺旋体 放线菌,抗菌作用特点 繁殖期杀菌药 对人体毒性小 对G+杆菌作用强大,对G-杆菌作用很差,Penicillin antibacterial effects 青霉素 抗菌作用,G
7、+ cell envelope,G- cell envelope,肽聚糖 渗透压 外膜结构,易耐药的菌种 金黄色葡萄球菌 表皮葡萄球菌 淋病奈瑟菌 肺炎链球菌 脑膜炎奈瑟菌,Penicillin resistance 青霉素 耐药性,首选用于 敏感病原体感染所致的疾病,Penicillin clinical uses 青霉素 临床应用,首选用于 溶血性链球菌感染 (咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、败血症) 草绿色链球菌感染(细菌性心内膜炎) 肺炎链球菌感染(大叶肺炎、中耳炎),Penicillin clinical uses 青霉素 临床应用,首选用于 脑膜炎奈瑟菌感染(脑膜
8、炎) 不产酶淋病奈瑟菌 (淋病) G+杆菌感染(破伤风、白喉、炭疽病) 需配合使用相应抗毒素,Penicillin clinical uses 青霉素 临床应用,首选用于 钩端螺旋体病 梅毒 回归热 放线菌病,Penicillin clinical uses 青霉素 临床应用,Penicillin adverse reaction 青霉素 不良反应,1.过敏反应: 常见:皮疹、荨麻疹、血清病样反应 少见:粒细胞减少、溶血性贫血 严重:过敏性休克,过敏性休克的急救,首要措施:立即注射肾上腺素0.51mg 抗过敏:1受体阻断药,糖皮质激素 支持疗法:改善呼吸/改善循环,Penicillin Adv
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