第11章肾上腺素受体阻断药-PPT文档.ppt
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1、第一节 受体阻断药 肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal): 受体阻断药选择 性阻断AD激动血管平滑肌受体的作用,而保留AD激动与血 管舒张有关的2受体的作用,使肾上腺素的升压作用翻转为 降压作用。 1. 按对受体的选择性分类 对1和 2无选择性:酚妥拉明 选择性阻断1受体: 哌唑嗪 选择性阻断2受体: 育亨宾 2. 按作用持续时间分 短效类 长效类 一、非选择性受体阻断药 酚妥拉明(酚妥拉明(phentolaminephentolamine) 妥拉唑啉妥拉唑啉 (tolazolinetolazoline 体内过程体内过程 PhentolaminePhentolamine
2、: PO 30minPO 30min血药浓度达峰,血药浓度达峰,F F为注射给药的为注射给药的2020 (一)短效药 药理作用竞争性阻断 1 1 和和 2 2 受体 1舒张血管,血压下降(舒张静脉、小静脉小动脉) (1)直接松弛血管(一般剂量) (2)阻断受体(较大剂量):对静脉强于动脉。 2兴奋心脏:心率收缩力心输出量 机理:(1)扩张血管反射性兴奋交感释放 NA (2)阻断突触前膜2受体,促进NA释放,(+) 受体受体 3拟胆碱:兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用:胃酸分泌;皮肤潮红 tolazoline唾液腺、汗腺分泌增加 酚妥拉明对新福林、NE、Adr、的升压作 用有何不同影响?(全部、部分、
3、翻转) 1. 外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛、栓塞性脉管炎 2对抗NA对组织的损害:NA静滴外漏稀释后局部浸润注射。 3用于嗜铬细胞瘤诊断和其高血压危象治疗及术前给药。 4. 抗休克:兴奋心脏,扩张血管,可改善微循环 酚妥拉明+NA,对抗受体,保留强心作用 5其他药物无效的充血性心衰和急性心肌梗塞 舒张动脉外周阻力后负荷改善心功能 舒张静脉少回心血量左室舒张末压消除肺水肿 pentolamine男性勃起功能障碍 tolazaoline新生儿持续肺动脉高压 临床应用 1常见低血压、腹痛、腹泻、呕吐 、诱发溃疡 2. 心悸,心动过速、心律失常、 心绞痛 缓慢静脉滴注 3. 胃炎、胃、十二指肠溃疡
4、、冠心病患者慎用。 不良反应 酚苄明(苯苄胺,phenoxybenzamine) 体内过程 1. PO吸收差(20-30%) 局部刺激性大,不用i.m和s.c.常静脉注射 2. 代谢后才与受体以共价键结合,可贮存于脂肪,缓 慢释放,排泄慢,起效慢,作用强而持久(一次用药 可持续3-4 day),属长效非竟争性受体阻断药。 (二)长效药 药理作用 非竞争性阻断受体 1. 血管和血压:扩血管与交感张力有关。 卧位(交感张力较低),对血压影响小; 立位(交感张力较高),使血压下降体位性低血压 。 2. 兴奋心脏,心率 血压降低,反射性兴奋交感 阻断突触前膜2受体,NA释放 抑制uptake1和upt
5、ake2,抑制NA的失活 3.抗5HT、抗组胺 1. 外周血管痉挛性疾病,作用持久,较短效药常用。 2. 治疗感染性休克 3. 嗜铬细胞瘤的治疗(不宜手术者)或术前准备 4. 良性前列腺增生: 阻断前列腺受体 改善排尿 阻断膀胱底部受体 起效慢 不良反应 常见:体位性低血压、心悸和胃肠道反应、鼻赛、思睡疲乏 Therapeutic Uses first-dose phenomenon:marked postural hypotension and syncope are sometimes seen 30 to 90 minutes after a patient takes an initi
6、al dose 二、 选择性1受体阻断剂哌唑嗪(prazosin)、 Terazosin 1. 无促进神经末梢释放NA作用,无明显加快心率的作用 2. 主要用于良性前列腺增生及高血压(hypertension) 三、选择性2受体阻断剂育亨宾(yohimbine,工具药 ) 增加交感神经活性,促进神经末梢释放NA 分类分类 1.1.按对受体的选择性分:按对受体的选择性分: 选择性阻断选择性阻断 1 1 :阿替洛尔阿替洛尔、美托洛尔美托洛尔 阻断阻断 1 1 和和 2 2 :普萘洛尔(普萘洛尔(propranololpropranolol) 阻断阻断 ( 1 1 和和 2 2 ) 和和 受体:拉贝
7、洛尔受体:拉贝洛尔 2. 2. 按有无内在拟交感活性:按有无内在拟交感活性: 有内在拟交感活性:吲哚洛尔,醋丁洛尔有内在拟交感活性:吲哚洛尔,醋丁洛尔 无内在拟交感活性:普萘洛尔无内在拟交感活性:普萘洛尔 等等 芳香基+乙胺基链 第二节 肾上腺受体阻断剂 Adrenoceptor blockers 体内过程 1.PO吸收,F个体差异大:阿替洛尔、吲哚洛尔 普萘洛尔、美托洛尔 2.肝脏代谢、肾脏排泄 1. 受体阻断作用 (1)心血管(与机能状态有关) 正常人休息时影响小,心脏交感神经张力增高时: 抑制心脏:阻断心脏1受体心率,心收缩力,传 导 心输出量,心肌耗氧量 收缩血管:阻断收缩血管:阻断
8、2 2 (肝(肝, ,骨骼肌,冠状血管骨骼肌,冠状血管) ); 心脏抑制,反射兴奋交感血管收缩,外周阻力 正常人血压变化不大(抑制心脏,外周阻力) 高血压者降压效果肯定(长期用药) Pharmacological Properties (2)支气管:阻断2受体,收缩支气管 正常人影响小 哮喘人敏感,诱发、加重哮喘 (3)代谢 阻断脂肪细胞1 、3受体,抑制脂肪分解 阻断肝细胞2,抑制肝糖原分解,部分对抗AD升血糖作 用(肝糖原分解尚有作用)。 propranolol对正常人血糖无影响,延长胰岛素后血糖的 恢复(抑制低血糖释放儿茶酚胺所致的糖原分解) (4)阻断肾小球旁器1受体,肾素(参与降压)
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