第2章神经系统药理概论-精选文档.ppt
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1、1,神经系统的结构与功能,2,3,自主神经系统 1. 自主神经系统的组成 中枢部分 下丘脑hypothalamus 脑干brain stem 脊髓spinal cord 外周部分Peripheral components 交感神经sympathetic nerves 副交感神经parasympathetic nerves,4,节后纤维,节前纤维,自主神经通路,交感、副交感神经自中枢神经系统发出后,要经过神经节中的突触更换神经元,然后到达所支配的器官。,5,化学突触,电突触,运动神经系统,自中枢神经系统发出后,中途不更换神经元,直接到达所要支配的骨骼肌。 无节前节后纤维之分 主要是支配骨骼肌,维
2、持正常的运动、呼吸和姿势。,7,二、 传出神经系统的递质和受体 传出神经的主要递质 递质:当神经冲动传递到神经末梢时,在突触部位从末梢释放出化学传递物,称为递质 乙酰胆碱-ACh(胆碱神经递质) 儿茶酚胺类 去甲肾上腺素-NE 多巴胺-DA,8,乙酰胆碱的合成:,原料:胆碱、乙酰辅酶A 催化酶:胆碱乙酰转移酶Chat 部位:神经末梢 贮存:囊泡,胆碱乙酰辅化酶,乙酰胆碱,原料:胆碱、乙酰辅酶A,9,去甲肾上腺素的合成:,原料:酪氨酸 催化酶:酪氨酸羟化酶、多巴胺羟化酶。 主要部位:神经末梢 贮存:囊泡(大、小),10,原料:酪氨酸 催化酶:酪氨酸羟化酶、多巴胺羟化酶。 主要部位:神经末梢 贮存
3、:囊泡(大、小),多巴脱羧酶,原料:酪氨酸,酪氨酸羟化酶,多巴胺羟化酶,去甲肾上腺素,NA的生物合成 食物中的络氨酸从血液进入神经元 络氨酸羟化酶多巴 多巴脱羧酶 多巴胺(进入囊泡)多巴胺-羟化酶 NA,11,传出神经分类,胆碱能神经:神经末梢释放乙酰胆碱的神经纤维 1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维; 2.全部副交感神经的节后纤维; 3.运动神经; 4.极少数交感神经的节后纤维 5.支配肾上腺髓质的交感纤维,去甲肾上腺素能神经:神经末梢释放去甲肾上腺素的神经纤维 几乎全部交感神经的节 后纤维,12,传出神经系统的受体,根据递质分类: 1.胆碱受体 2.肾上腺素受体 根据位置: 1.突触后
4、受体 2.突触前受体,乙酰胆碱受体: 烟碱NicotineN受体: 位于神经节的N1受体 位于神经肌肉接头的N2受体 毒蕈碱muscarinicM受体 M1, M2 位于腺体、平滑肌、心脏等,13,肾上腺素受体: 受体 1:位于血管平滑肌 2:位于NA神经突触前膜 受体 1:心脏、脂肪 2:支气管、血管平滑肌,15,受体激动后的信息传递机制,1.含离子通道的受体: (1)N受体Na通道 2.G蛋白偶联受体:(M ) (1):激活腺苷酸环化酶 (2)1:抑制腺苷酸环化酶 (3) 2:激活钙和肌醇磷脂代谢 调节离子通道-Ca通道 (4)M:激活钙和肌醇磷脂代谢 激活鸟苷酸环化酶,16,三 传出神经
5、系统药物作用方式和分类,药物作用方式: 1.作用与受体:激动剂 拮抗剂(阻断剂) 2.影响递质:影响递质的合成和转化 影响递质的转运和贮存,17,影响递质的合成,抑制递质的释放,促进递质的释放,抑制递质的摄取,影响递质的贮存,18,传出系统药物分类,激动药 胆碱受体激动剂 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 肾上腺素受体激动剂,拮抗药 胆碱受体阻断药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 肾上腺素受体阻断药 去甲肾上腺素神经阻滞药,第二节,第三节,第四节,第二节 拟胆碱药,胆碱受体激动药:是一类选择性地与胆碱受体结合,激动胆碱受体,产生与递质ACh相似作用的药物。 M、N受体激动药 M受体激动药 N受体激动药,一、
6、M、N受体激动药,既能激动M胆碱受体,又能激动N胆碱受体 乙酰胆碱 卡巴胆碱,21,乙酰胆碱的合成:,原料:胆碱、乙酰辅酶A 催化酶:胆碱乙酰转移酶Chat 部位:神经末梢 贮存:囊泡,胆碱乙酰辅化酶,乙酰胆碱,原料:胆碱、乙酰辅酶A,乙酰胆碱,M样作用:(毒蕈碱样作用) 注射小剂量ACh能激动M胆碱受体,产生与兴奋胆碱神经节后纤维相似的作用,引起心率减慢、血管舒张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。,N样作用(烟碱样作用) 注射剂量稍大时,ACh激动N胆碱受体,产生与兴奋全部自主神经节和运动神经相似的作用,还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织,使之释放AD
7、。,二、M受体激动药,M胆碱受体激动药是一类选择性作用于节后胆碱神经所支配效应器的M胆碱受体,产生与节后胆碱神经兴奋相似的药物。,25,毛果芸香碱 pilocarpine,1.化学:叔胺、水溶液稳定 2.药理作用:激动M受体,表现M样作用 (1)眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 (2)腺体:分泌增加 (3)平滑肌:消化道、呼吸道平滑肌收缩 3.临床应用:主要用于眼科。滴眼作用迅速、维 持较久。注意压迫内眦,避免吸收 致全身不良反应。 (1)青光眼 (2)缩瞳,26,烟碱:作用于N1、N2受体。小剂量激动,大剂量 阻断。 山梗菜碱:N1受体激动作用。主要用作呼吸兴奋剂,三、N胆碱受体激动剂,27,
8、胆碱酯酶抑制药,与胆碱酯酶结合,减少乙酰胆碱的降解,提高突触部位乙酰胆碱大量堆积,增强乙酰胆碱的作用(强度和时程),28,胆碱酯酶抑制药分类,易逆性胆碱酯酶抑制药: 以外周作用为目的: 代表药新斯的明,主要 用于重症肌无力 以中枢作用为目的:代 表药多奈哌齐,主要用于 老年性痴呆,难逆性胆碱酯酶抑制药: 有机磷:农药和军事毒剂 氨基甲酸酯类:农药,29,一、易逆性胆碱酯酶抑制剂,新斯的明 化学和药动学:具季胺基团吸收少、不易透过血脑屏障 药理作用机制: (1)可逆抑制AChE(与其结合时间长于Ach)。 (2)直接作用与N2受体。 药理作用表现:骨骼肌作用最强,胃肠道和膀胱 平滑肌作用较强,其
9、他作用较弱。 临床应用:重症肌无力、 手术后腹气胀及尿潴留、 阵发性室上性心动过速 不良反应:胆碱能过度兴奋 禁忌症:支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞,30,二、难逆性胆碱酯酶抑制剂,有机磷酸酯 化学和药动学:酯类易吸收、代谢转化氧化 增毒(一般情况),水解解毒。 药理作用机制:不可逆抑制AChE ?! 中毒表现: (1)M样作用症状:眼、口、呼吸道、消化道、 心血管 (2)N样作用症状:神经肌肉作用、神经节 (3)中枢作用 解救原则:清除毒物、胆碱酯酶复活剂、抗胆碱药,31,胆碱酯酶复活药 能使被有机磷酸酯累抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物。 常用:碘解磷定 氯磷定,32,碘解磷定PAMI,化
10、学和药动学:肟(=NOH)结构,含季胺基团不易吸收、不易透过血脑屏障,t1/2短。 药理作用机制: (1)使磷从磷酰化胆碱酯酶解离,复活胆碱酯酶。 (2)直接结合有机磷。 (3)大剂量阻断神经肌肉接头,抑制胆碱酯酶。 应用:有机磷中毒 (1)早期重复、足量使用 (2)与抗胆碱药联合使用 换代产品氯磷定,33,第三节 胆碱受体阻断药,34,胆碱受体阻断药 1.M受体阻断药 天然的阿托品类生物碱: 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品: 后马托品和普鲁本辛等。 2. N受体阻断药: N1受体阻断药(植物神经节阻断药): 阿方那特即咪噻吩和美加明等 N2受体阻断药 (骨骼肌松弛药): 琥珀胆碱、筒箭毒
11、碱、泮库溴铵等,35,一、M受体阻断药,一、托品类生物碱代表药阿托品(atropine) 随剂量增加依次出现腺体分泌减少, 瞳孔散大, 调节麻痹, 解除平滑肌痉挛; 心率加快, 大剂量中枢兴奋。 1作用与用途 抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌. 用于盗汗、 流涎和麻醉前给药。 眼睛 散瞳 用于检查眼底、虹膜睫状体炎 眼内压升高 系不良反应 调节麻痹用于验光 松弛胃肠、膀胱等平滑肌: 主要用于内脏绞痛。胆绞 痛需配用度冷丁。,36,心脏: 低剂量作用于节后纤维的M1。 治疗量时可兴奋迷走中枢, 使心率减慢。 大剂量使心率快,治疗心动过缓和房室传导阻滞 血管: 大剂量扩张血管,改善微循环, 治疗感染
12、性休克 中枢作用 : 治疗量作用不明显,大剂量引起不良反应。 综合作用治疗有机磷酸酯类引起的中毒 2常见的不良反应是口干、视近物模糊等 3注意: 治疗休克时要补充血容量 体温在39以上, 用阿托品前要先降温 前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用,37,东莨菪碱(scopolamine) 外周作用与阿托品相似, 中枢作用表现为小剂量镇静, 大剂量催眠. 主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克 山莨菪碱(anisodamine)天然品654, 人工合成品654-2 作用于阿托品相似。 解痉作用选择性高, 抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品1/201/10 中枢兴奋作用很弱。 主要用于感染
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