最新20110112抗糖尿病药分类及特点-PPT文档.ppt
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1、,目录,胰岛素发现和发展的里程碑,胰岛素制剂的分类及特点,口服降糖药的分类及特点,胰岛素使用注意事项,概述,抗糖尿病药分为两大类:胰岛素和口服降糖药。 1型糖尿病的特点是患者的胰岛素分泌功能缺失,主要以补充胰岛素; 2型糖尿病的特点是胰岛素抵抗和因胰岛细胞功能进行性下降而致血糖升高,早期可发生细胞功能缺失可用口服降糖药和胰岛素治疗,1921年夏季,加拿大外科医生 Banting、生理学教授Macleod与另一名研究人员Best为首的多伦多大学研究小组开始糖尿病研究工作 首先他们通过切除胰腺,使狗发生了糖尿病 随后,在冷却的条件下成功地分离胰岛素 1921年7月30日,Banting和Best使
2、用原始的胰岛素提取物给发生了糖尿病的狗进行了注射,使糖尿病狗的血糖水平有了非常显著的降低 以上的结果使Banting和Best 坚信,能够使得血糖水平降低的物质已经被他们分离了出来,胰岛素发现和发展的里程碑,1922年1月, 研究小组使用初步提纯了的胰岛素提取物,给一名14岁患有糖尿病的男孩进行了治疗,患者的病情得到了显著的改善,但当治疗停止后,一切糖尿病症状又接踵而来 研究小组已经找到了治疗糖尿病的方法 基于多伦多研究小组为人类进步所作出的重大贡献,Banting 和 Macleod 于1923年被授予诺贝尔医学和生理学奖,胰岛素发现和发展的里程碑,1954年,英国生物化学家Fred San
3、ger(弗雷德里克桑格)发现了牛胰岛素的一级结构,“确认了胰岛素的氨基酸组成” 1958 年Sanger获得了诺贝尔化学奖 1965年 我国科学家人工合成结晶牛胰岛素成功 几乎获得诺贝尔奖,胰岛素发现和发展的里程碑,1969年,Hodgkins利用X-射线衍射测定了胰岛素的三维立体结构 1969年Hodgkins获得了诺贝尔化学奖 1961年,美国科学家安芬森(C. B. Anfinsen)完成天然胰岛素A、B链的合成与A、B链的拆、并 1972年获得了诺贝尔化学奖,胰岛素发现和发展的里程碑,胰岛素结构,A链有21个氨基酸 B链有30个氨基酸, AB两链之间有两处以二硫键连接,胰岛素制剂的分类
4、及特点,胰岛素制剂的分类及特点,猪 牛 人,胰岛素制剂的分类及特点,胰岛素制剂的分类及特点,早期的胰岛素是从猪、牛或羊的胰脏提取的粗产品, 1936年才由Scott利用重结晶法在锌离子的存在下得到了纯化胰岛素晶体,同时也为以后长效胰岛素制剂的发展奠定了基础。 1960年色谱技术出现以后,从而使高纯度的单一胰岛素分子的制备成为可能。实现了胰岛素纯化方面的历史性突破 20世纪80年代初,丹麦的Novo公司生产的半合成胰岛素曾大量投放市场(1982推出世界上第一个半合成人胰岛素,以猪胰岛素为原料,经过对猪胰岛素进行酶修饰后得到) 很快就被重组基因工程生物合成人胰岛素取代并广泛应用于临床,主要的制剂有
5、美国Eli公司的优泌林系列(Humulin)( 1983年)和丹麦的Novo公司的诺和灵系列(1987年),胰岛素制剂的分类及特点,1996 Lilly Humalog lispro赖脯胰岛素类似物获批准 1999 超短效胰岛素类似物 - 诺和锐,美国注册商标Novo Log 2003 Aventis Lantus glargine甘精胰岛素在美国获准 2004 超长效型胰岛素类似物 -地特Levemir,胰岛素制剂的分类及特点,胰岛素的制剂加工-加入添加剂,胰岛素,蛋白质 (精蛋白),胰岛素,锌盐,精蛋白胰岛素 复合物,加入蛋白质使胰岛素 在体内缓慢释放,胰岛素锌 结晶,对胰岛素粒子大小 进
6、行修饰,两种方法,延长胰岛素作用时间,胰岛素的制剂加工-加入添加剂,胰岛素+ 锌 + 蛋白质,胰岛素 + 蛋白质,胰岛素 + 锌,低精蛋白锌胰岛素 (Isophane Insulin,NPH) 精蛋白含量 = 胰岛素含量,精蛋白锌胰岛素(Protamine Zinc Insulin) 精蛋白含量 胰岛素含量,胰岛素锌混悬液(Insulin Zinc Suspensions) 70% 结晶胰岛素锌 + 30% 非结晶胰岛素锌,胰岛素锌混悬液(Insulin Zinc Suspensions) 100% 结晶胰岛素锌,精蛋白胰岛素注射液 Isophane Protamine Insulin,胰岛素
7、分类,根据胰岛素来源分类: 人胰岛素、牛胰岛素、猪胰岛素 2. 根据胰岛素制备工艺分类: 经动物胰腺提取或适当纯化的猪、牛胰岛素:传统胰岛素、单组分胰岛素 半合成及合成人胰岛素: 胰岛素类似物 加入添加剂处理后的胰岛素混悬液,胰岛素分类,3.根据胰岛素作用时间长短分类 超短效胰岛素(类似物):门冬胰岛素和赖脯胰岛素 短效胰岛素:动物胰岛素、中性胰岛素、重组人胰岛素(诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R) 中效胰岛素:动物低精蛋白锌胰岛素,重组人胰岛素(诺和灵N、优泌林NPH、甘舒霖N、万苏林N) 超长效胰岛素:甘精胰岛素(来得时)、地特胰岛素(诺和平) 预混胰岛素:诺和灵、诺和灵、优泌林、诺和锐30,
8、胰岛素分类,4. 按制剂性状分: 可分为溶液剂和混悬剂两种 溶液剂:是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性pH值的溶液后供治疗用。 混悬液:是指为延长胰岛素作用时间而在胰岛素中加入添加剂进行结构修饰后制成的混悬液。,胰岛素分类,5. 根据给药装置分类 普通的胰岛素注射液:10ml西林瓶,浓度10ml:400IU 胰岛素笔芯:3ml卡式瓶,浓度3ml:300IU,与胰岛素笔配合使用,剂量调整更加精确,携带方便 特充装置:是指一种预填充3ml(100IU/ml)胰岛素的一次性注射装置,具有可换芯的胰岛素笔的优点的同时提高了安全特性,避免了更换笔芯可能带来的剂量或者品种发生错误的机会 胰岛素持续皮下注入(
9、CSII)泵:可提供一个稳定的基础胰岛素注人,并选择在白天和夜晚不同的注入速度,还按食物的质和量有计划地注入,最大程度地模拟正常人胰岛素的分泌模式,控制血糖的效果是最好的。胰岛素泵的缺点是所用胰岛素都是短效或超短效制剂,在皮下池中仅存小量胰岛素,一旦由于各种问题造成治疗突然中断,容易发生胰岛素缺乏并可能导致酮症酸中毒,胰岛素作用时间长短分类,常见胰岛素的药效动力学,起效 达峰 持续 注射时间 超短效 5-20 min 1-3 hr 2-5 hr 餐时 短效(动物) 0.5-1 hr 2-5 hr 6-8 hr 餐前30分钟 短效(人) 0.5 hr 1-3 hr 8 hr 餐前30分钟 中效
10、2 hr 4-12 hr 24 hr 每日2次 长效 4 hr 10-20 hr 36 hr 每日1次 超长效 1.5 hr 22 hr 每日1次,胰岛素制剂的分类及特点,胰岛素单体,胰岛素六聚体,胰岛素制剂的分类及特点,胰岛素多聚体与吸收,短效胰岛素,品种:诺和灵R,优泌林R,甘舒霖R 胰岛素注射液(猪) 成分:中性可溶性(人)胰岛素 胰岛素(猪)灭菌水溶液,性状: 无色澄清溶液 途径: 皮下注射 肌肉注射 静脉点滴 给药时间:餐前30分钟皮下注射,皮下注射动物胰岛素: 0.51h起效,24h达峰,作用维持68h; 皮下注射人胰岛素: 0.5h内起效,13h达峰,作用维持8h。,胰岛素制剂的
11、分类及特点,短效胰岛素的利与弊,注意事项 短效胰岛素在皮下存在吸收过程,导致其峰形较宽,和人的正常生理分泌模式有一定差异 短效胰岛素餐前30分钟用药不易把握,进餐时间提前容易导致血糖控制不佳,进餐时间延后容易发生低血糖 用药特点: 短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射,是糖尿病患者控制血糖、特别是餐后高血糖最常用的剂型 用药后30分钟内须进食含碳水化合物的食物 通常与中效或长效胰岛素合并使用,胰岛素制剂的分类及特点,胰岛素类似物 Insulin Analog,胰岛素类似物 是利用重组DNA技术,通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的、可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质,它们具有与普通胰岛素
12、不同的结构、理化性质和药动学特征 超短效胰岛素:赖脯胰岛素和门冬胰岛素 超长效胰岛素:甘精胰岛素和地特胰岛素,胰岛素制剂的分类及特点,赖脯胰岛素 Insulin Lispro,Lys(B28), Pro(B29),胰岛素制剂的分类及特点,门冬胰岛素 Insulin Aspart,Asp(B28),胰岛素制剂的分类及特点,超短效胰岛素分类,品种:优泌乐(Humalog)赖脯胰岛素 诺和锐 (Novolog)门冬胰岛素 性状:无色澄清溶液 途径:皮下注射 肌肉注射 静脉点滴,超短效胰岛素(胰岛素类似物),作用机制:普通短效可溶性人胰岛素皮下注射后形成六聚体,与单体形成一定的聚合解离平衡,释放到血液
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