最新9第九章抗肿瘤药-PPT文档.ppt
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1、学习要求,掌握环磷酰胺、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶啶的化学结构、理化性质及临床用途。 熟练应用该类药物的结构特点和性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。 熟悉塞替派、白消安、卡莫司汀、阿糖胞苷的结构特点、理化性质及 临床用途。 学会认识这类药物的结构特点和性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。 熟悉生物烷化剂的作用机制。,重点难点,重点:掌握环磷酰胺、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶啶、塞替派、白消安、卡莫司汀、阿糖胞苷的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。 难点:生物烷化剂的作用机制。,授课内容,第一节 生物烷化剂 第二节 抗代谢药物 第三节 抗肿瘤天然药物 及其他抗肿瘤药
2、物,死亡率:人类因恶性肿瘤而引起的死亡率仅次于心脑血管疾病,居第二位 治疗手段:以手术、放射和化学药物治疗为主 最早的化疗药物:氮芥(1943年),分 类,生物烷化剂 抗代谢药物 抗肿瘤天然药物 其他,第一节 生物烷化剂,应用最早,临床上占有重要地位 作用机制 具有高度的化学活性, 以共价键与DNA、RNA等结合,抑制细胞分裂,最终导致细胞死亡 缺点 属于细胞毒类药物 ,选择性不高,具有严重的毒副作用 分类 氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯类及多元醇类、亚硝基脲类,通式: 作用机制:,第一节 生物烷化剂,有效烷基化基团,氮芥基:双(氯乙基)氨基,R:载体,一、氮芥类,快,快,慢,慢,第一节 生物烷
3、化剂,HCl,H2O,典型药物,第一节 生物烷化剂,平面结构的环磷酰胺,环磷酰胺 Cyclophosphamide,化学名为:N,N-双-(-氯乙基)-N-(3-羟丙基)磷酰二胺内酯-水化合物,理化性质 1.白色,熔点为48.552.0,失去结晶水即液化。 2.水溶液不稳定 在pH4.06.0时,磷酰基不稳定,遇热更易分解。,第一节 生物烷化剂,环磷酰胺,3.鉴别反应 无水碳酸钠加热熔融后,冷却,滤过,滤液加硝酸使成酸性后,显磷酸盐和氯化物的鉴别反应。,第一节 生物烷化剂,临床应用,抗肿瘤谱较广,临床上主要用于恶性淋巴瘤,急性淋巴细胞白血病,肺癌,神经细胞瘤,多发性骨髓瘤等,对卵巢癌、乳腺癌、
4、鼻咽癌也有疗效。,环磷酰胺,第一节 生物烷化剂,二、乙撑亚胺类,塞替派 Thiotepa,平面结构的塞替派,化学名为:三(1-氮杂环丙基)硫代磷酰胺,典型药物,理化性质 1.白色,水和乙醇及氯仿中易溶,熔点为5257。 2.水溶液不稳定 遇酸,则乙烯亚胺环易开环生成聚合物而失效。 3.鉴别反应 (1)加入稀硝酸和高锰酸钾试液,再加氯化钡则产生硫酸钡白色沉淀。 (2)水溶液与硝酸共热后,分解产生磷酸盐,加入钼酸铵试液,产生淡黄色沉淀,放置后变为蓝绿色。,第一节 生物烷化剂,塞替派,临床应用,第一节 生物烷化剂,主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、消化道癌,是治疗膀胱癌的首选药,可直接注入膀胱,此时疗效最
5、好。,知识链接,塞替派,替派,体内,作用机制:,发挥药效,塞替派,三、甲磺酸酯类及多元醇类,第一节 生物烷化剂,白消安 Busulfan,化学名为:1,4-丁二醇二甲磺酸酯,典型药物,理化性质 1.白色,微溶于乙醇和水,熔点为114118。 2.碱性条件下不稳定,易水解而失效。,第一节 生物烷化剂,四氢呋喃,临床应用,主要用于治疗慢性粒细胞白血病,其疗效优于放射治疗,主要不良反应为消化道反应和骨髓抑制。,白消安,第一节 生物烷化剂,四、亚硝基脲类,广谱抗肿瘤活性 结构特征:具有-氯乙基亚硝基脲结构单元 较强的脂溶性 临床用途:对淋巴瘤、恶性黑色素瘤、脑瘤等均有疗效 临床常用药:卡莫司汀、洛莫司
6、汀等,第一节 生物烷化剂,典型药物,卡莫司汀 Carmustine,平面结构的卡莫司汀,化学名为:1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲,第一节 生物烷化剂,理化性质 1.无色或微黄色,不溶于水,溶于甲醇、乙醇,熔点为3032。 2.对酸、碱均不稳定 在氢氧化钠条件下水解,经稀硝酸酸化后,再加硝酸银试液,可生成氯化银白色沉淀。,临床应用,主要用于治疗脑瘤及转移性脑瘤、淋巴肉瘤、肺癌等,与其他抗肿瘤药物合用时可增强疗效。,*注射液为聚乙二醇的灭菌溶液。,卡莫司汀,第二节 抗代谢药物,作用机制: 抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷等所需代谢物的合成和利用。 临床上占有较大比重,约40
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