最新第20章解热镇痛抗炎药与抗痛风药-PPT文档.ppt
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1、2019/1/25,广义抗炎药 解热镇痛抗炎药 糖皮质激素(甾体抗炎药) 抗风湿病药 抗痛风药 H1受体阻断药,解热镇痛抗炎药发展简史,1860年用化学方法合成了水杨酸(salicylic acid) 1899年Bayer 药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展 的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等,2019/1/25,2019/1/25,NSAIDs按结构分类,水杨酸类 苯胺类:不具有抗炎和抗风湿 吡唑酮类 吲哚乙酸类 邻氨基苯甲酸类 芳基烷酸 苯乙酸类,共同作用机制,抑制环氧酶(环氧合酶, COX
2、)活性而 减少局部前列腺素(PGs)的生物合成。,2019/1/25,2019/1/25,一、药理作用与作用机制,1、解热作用 下丘脑体温调节中枢,调控产、散热过程,维持体温。 NSAIDs抑制下丘脑COX,阻断PGE合成,恢复正常体温 定点。不影响正常人的体温。 【特点】 降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。 作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。,发 热 机体的一种防御反应 诊断疾病的依据之一 不宜见热就解 高 热 消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等, 应用解热对症疗法 退 热 小儿、年老体弱慎防虚脱。,2019/1/25,图20-2 解热镇痛药的解热机制,2019/1/
3、25,2、镇痛作用,【特点】 1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著, 但对内脏平滑肌绞痛、急性锐痛和严重创伤 所致的剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和 成瘾性。 3.作用机理:抑制炎症部位PG合成,作用 部位在外周。,2019/1/25,3、抗炎、抗风湿作用,除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿 病的症状,不能根治,也不能控制并发症。,机理 抑制环加氧酶(COX)PG合成减 少,产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质,对 致炎致痛物质有增敏作用。,2019/1/25,环氧酶的生理学和病理学意义以及药物分类 环氧酶 (cyclooxygenase),COX-1 C
4、OX-2,亚 型 固有型 诱生型 来 源 绝大多数组织 炎症反应细胞为主 生 成 条 件 自然存在 刺激后诱导生成 生理学功能 保护胃粘膜 细胞间信号传递 调节血小板功能 骨骼肌细胞生长 调节外周血管阻力 分娩 调节肾血流量和肾功能,病理学 损伤早期的疼痛、风湿病 炎症反应,2019/1/25,根据药物对COX2、COX1选择性进行分类 非选择性环氧酶抑制药 选择性环氧酶-2抑制药,二、常见不良反应,1、胃肠道反应 2、皮肤反应 3、肾损害 4、肝损伤 5、心血管不良反应 6、血液系统反应 7、其他: 中枢、视力、听力等障碍,2019/1/25,第二节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类,阿司
5、匹林:最常用 水杨酸钠:抗真菌药和角质溶解药 二氟尼柳: 水杨酸:,2019/1/25,*阿司匹林aspirin (乙酰水杨酸,acetylsalicylic acid),【体内过程】 1、PO易吸收,其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白 结合率高达80%90%; 2、可通过血脑屏障和胎盘屏障; 3、代谢产物水杨酸以盐的形式存在,具有药理活性; 4、用量1g,超过消除能力,按零级动力学消除 5、水杨酸盐弱酸性,过量中毒时,用碳酸氢钠碱化尿液,增加 其解离,减少重吸收,加速排泄,是解救中毒。,2019/1/25,药理作用与临床应用,1、解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成
6、复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛 经及感冒发热等。,2019/1/25,2、抗炎抗风湿,1、作用较强,解热镇痛剂量12倍,最好用至最大 耐受量(po,34g/d)。 2、急性风湿热服用后2448h内退热,缓解关节红肿 及剧痛,血沉减慢。急性风湿热鉴别诊断。 3、类风湿关节炎: 关节炎症消退,疼痛减轻。 4、药量接近轻度中毒,应监测病人的血药浓度,2019/1/25,3. 抗血栓,小剂量: 共价修饰血小板COX活性中心的丝氨酸,使酶 失活,减少血栓素TXA2合成,抑制血小板聚集。 大剂量: 抑制血管壁内皮细胞中前列环素(PGI2)生 成,易促进血小板聚集和血栓形成。,2019/1
7、/25,小剂量阿司匹林(4050mg/日),预防血栓形成,治疗缺血性心脏病和心肌梗 死,降低其病死率和再梗死率; 预防栓塞:心绞痛、血管形成术、有脑血栓 倾向的一过性脑缺血等。,超过 200 个大规模随机临床对照研究 参与人数超过 200 000 人 安全性可靠:经过 110 年临床应用验证 世界各国指南一致推荐阿司匹林用于血管事件预防,美国新闻周刊80年代封面新闻:阿司匹林,神奇的药物,全世界各国指南均推荐阿司匹林 用于预防心脑血管事件,欧洲心脏病协会,美国糖尿病协会,美国医师学会,欧洲动脉粥样 硬化协会,美国心脏病学会,中华医学会,美国心脏协会,欧洲高血压协会,2019/1/25,确切的疗
8、效,Antithrombotic Trialists Collaboration. BMJ,2002,324:71-86,阿司匹林使严重血管事件风险下降约 1 / 4,阿司匹林使非致死性心肌梗死风险下降约 1 / 3,阿司匹林使非致死性卒中风险下降约 1 / 4,阿司匹林使血管性死亡风险下降约 1 / 6,2019/1/25,推动阿司匹林广泛使用,从我做起,“一天一片阿司匹林, 可以提高美国人民 的素质”,1985年美国卫生部部长 玛格丽特.赫克勒,“我做到了,你呢?”,2019/1/25,4. 其他,长期并规律性服用降低结肠癌风险。 儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗。 (川崎病) 驱除胆道
9、蛔虫。,2019/1/25,不良反应,1、胃肠道反应:上腹部不适,恶心、呕吐及厌食 抗风湿治疗:易诱发胃溃疡、胃出血或加重溃疡 发作。 胃粘膜的直接刺激延脑催吐化学感受区: 抑制胃粘摸PGs合成: (内源性PGs具有保护胃粘膜的作用) 应餐后服用,同服抗酸药; 肠溶阿司匹林片;合用米索前列醇,2019/1/25,2、凝血障碍,一般剂量抑制血小板聚集; 长期抑制凝血酶原生成;出血时间和凝血时 间延长,易引起出血。维生素K可以预防。 肝功能不全、凝血酶原合成功能低者慎用, 手术前一周停用。,2019/1/25,3. 水杨酸反应,水杨酸反应 阿司匹林剂量过大(5g/日)或敏感者 头痛、眩晕、恶心、呕
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