最新:药理学-化疗青-头孢-2015-11-11-文档资料.ppt
《最新:药理学-化疗青-头孢-2015-11-11-文档资料.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《最新:药理学-化疗青-头孢-2015-11-11-文档资料.ppt(55页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、第一节 -lactams 分类、抗菌机制和耐药,青霉素类母核: 6-氨基青霉烷酸 (6-APA),头孢菌素母核: 7-氨基头孢烷酸(7-ACA),酰胺酶作用位点,青霉素酶作用位点,7,S,化学结构的共同38.1 -内酰胺类抗生素 :,分类及代表药物:,青霉素类 Penicillins: 天然青霉素,半合成青霉素 头孢菌素类 Cephalosporins 一、二、三、四代头孢菌素 非典型-内酰胺类: 头霉素类和氧头孢烯类:头孢西丁、拉氧头孢 单环菌素类:氨曲南 碳青霉烯类:亚胺培南、美罗培南 -内酰胺酶抑制药: 克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦,青霉素G(penicillin G,苄青霉素) 常用有钾
2、盐和钠盐 干燥粉末在室温可保持抗菌活性2-3年。 水溶液极不稳定,在室温中放置24 h大部分失效。 与许多药物有配伍禁忌。,一、天然青霉素,38.1.1 青霉素类,抑制转肽酶或羧肽酶活性,干扰细胞壁黏肽的合成。 细菌细胞膜上具有青霉素结合蛋白(penicillin binding protein, PBPs), 即为细胞壁合成所需要转肽酶或羧肽酶,青霉素与PBPs结合,使该酶失活,从而阻止黏肽的形成,造成细胞壁缺损,使水分易于向高渗的胞浆内渗透,导致菌体膨胀裂解死亡。 2. 增加细菌胞壁自溶酶的活性,【抗菌机制】,G+菌作用强于G-菌,对繁殖期细菌作用强于静止期细菌,青霉素类抗菌特点:,对人体
3、细胞无损害,生成-内酰胺酶: 产生青霉素酶,能使青霉素的-内酰胺环裂解形成青霉噻唑酸,失去抗菌活性。 2. PBPs谱型发生改变: 如关键的PBPs量改变或缺失,或是诱导产生了新的PBPs,或是与抗生素的亲和力降低。,【耐药性】,金葡菌、铜绿假单胞菌,口服遇胃酸易分解,肌肉注射吸收快,30min 达血药浓度峰值。 不易透过血脑屏障,脑膜炎时透过量明显增加。 长效制剂用于轻症患者或预防感染。 普鲁卡因青霉素 苄星青霉素 与丙磺舒同服可延缓青霉素的排泄,提高血药浓度。,【体内过程】,【应用】G+阳性球菌、杆菌和螺旋体以及淋病奈瑟菌首选,草绿色链球菌引起的心内膜炎: 青霉素+链霉素; 脑膜炎奈瑟菌引
4、起的脑膜炎: 均采用大剂量青霉素,1000-2000万U/d, 分4次静脉滴注。 螺旋体感染 500-2000万U/d,静脉滴注, 2-4周为一个疗程 G+杆菌感染 与相应抗毒素合用治疗破伤风、白喉、炭疽病。,【应用】,【不良反应】,1. 变态反应: 过敏性休克,仔细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用 做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用 注射液需临用现配 病人每次用药后需观察30min,无反应者方可离去。,预防:,预防,肾上腺素(首选药) 糖皮质激素 抗组胺药 补充血容量,过敏性休克抢救:,不良反应,不良反应,2. 赫氏反应(herxheimer reaction),发生在青霉素治疗螺旋体引起的感染时
5、 症状:全身不适、寒战、高热、咽痛、肌痛、心跳加快等现象。 机制:免疫反应 反应持续时间一般不超过24 h。,3. 其他: 肌肉注射局部疼痛、精神症状、高钾血症,【药物相互作用】,合用丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可使青霉素血药浓度升高。 与氨基糖苷类抗生素不能混合在一起静脉注射,相互降低药效。 与抑菌剂合用(磺胺类、红霉素、四环素等)合用可产生拮抗作用(有争议) 配伍禁忌:重金属如铜、锌和汞;vitamin B, C, 氨基酸营养液等。,耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类,二、半合成青霉素,青霉素V(penicillin V,苯氧甲青霉素) 非奈西林(phen
6、eticillin, 苯氧乙基青霉素) 丙匹西林(propicillin, 苯氧丙基青霉素) 阿度西林(azidocillin) 环己西林(cyclacillin),(一)耐酸青霉素,特点:,耐酸:口服吸收好 窄谱:抗菌谱似青霉素但作用较弱 不耐酶 只用于敏感菌轻度感染、风湿热的预防。,(二)耐酶青霉素,甲氧西林(methicillin,新青霉素I) 苯唑西林(oxacillin,新青霉素II) 奈夫西林(nafillin,新青霉素III) 氯唑西林 (cloxacillin) 双氯西林(dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin),特点: 耐酸:可口服或注射 耐酶
7、:杀伤产青霉素酶的葡萄球菌 窄谱:抗菌谱似青霉素但作用较弱 主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染,(三)广谱青霉素类,氨苄西林(ampicillin ,氨苄青霉素) 阿莫西林(amoxicillin ,羟氨苄青霉素) 巴氨西林(bacampicillin ) 匹氨西林(pivampicillin) 依匹西林 (epicillin),1.广谱: 杀伤G+及G菌(伤寒沙门菌、大肠埃希菌及变形杆菌、厌氧菌) 对铜绿假单胞菌无效 (氨苄西林天然耐药) 主要用于呼吸道感染、尿道感染 2.耐酸 3.不耐酶,特点:,(四)抗铜绿假单胞菌青霉素,羧苄西林(carbenicillin,羧苄青霉素) 替卡西林(tica
8、rcillin) 呋苄西林(furbenicillin) 哌拉西林(piperacillin),1.广谱 对铜绿假单胞菌、变形杆菌和厌氧菌有效 变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染 2.不耐酶 3.不耐酸,特点:,羧苄西林+庆大霉素 替卡西林+庆大霉素,一代 头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等 二代 头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等 三代 头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、 头孢他定、头孢克肟等 四代 头孢吡肟、头孢匹罗,头孢菌素类,分类:抗菌特点、对-内酰胺酶的稳定性、肾损害等,第三节 头孢菌素类,38.1.2 头孢菌素类,(一)第一代头孢菌素类,注射: 头孢噻吩(先锋霉素) 、 头孢噻啶(先锋霉素) 、
9、头孢拉定、 头孢替唑、头孢乙腈、头孢匹林、 头孢唑啉(先锋霉素V) 2. 口服:头孢来星,头孢曲秦,头孢沙定 头孢氨苄(先锋霉素IV) 头孢拉定(先锋霉素VI) 头孢羟氨苄,【抗菌作用特点】,对G+菌抗菌作用强 对革兰阴性菌的抗菌作用弱 对金葡菌产生的-内酰胺酶稳定 对革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶不稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效 对肾脏有一定毒性。,(二)第二代头孢菌素,1. 注射:头孢呋辛,头孢孟多,头孢替安, 头孢尼西,头孢雷特,头孢氮氟 头孢西丁,头孢美唑,头孢替坦 2.口服:头孢呋辛酯(西力欣),氯碳头孢, 头孢克洛(希刻劳),头孢普洛,【抗菌作用特点】,对G+ 菌作用次于第一代,
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 最新 药理学 化疗 头孢 2015 11 文档 资料
链接地址:https://www.31doc.com/p-1941637.html