最新:药理学总论-文档资料.ppt
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1、1,第一章:药理学总论,1、掌握药理学、药物、药动学、药效学等基本概念。 2、掌握药物不良反应概念及分类。 3、了解药理学特点及发展现状。 4、了解药物剂型及药物贮存知识。,2,第一节:绪论,基本概念 药理学的学科任务 如何学好药理学,3,一、基本概念,药物:用以防治、诊断疾病及计划生育,能影响机体器官生理功能和细胞代谢活动的化学物质。(区别药品) 药理学(pharmacology):研究药物和机体(包括病原体)相互作用的规律及其机制的科学。,4,药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学(药动学):研究机体对进入体内的药物的处置过程和血药浓度随时间消长规
2、律的科学。,5,药物与机体的关系,Pharmacokinatics(药动学),Pharmacodynamics(药效学),6,二、药理学的学科任务,阐明药物的作用与作用机制,为指导临床合理用药提供理论基础(最佳疗效、不良反应防治)。强心苷 为研究中草药、开发新药提供线索,发现药物的新用途。 为阐明生命活动的本质提供科学依据和研究方法。,7,新药研究过程,临床前研究 临床研究 (售后调研:即期临床试验,是指新药上市后的监测。),8,临床前研究,药学研究(狭义),如工艺路线、理化性质、质量控制标准、稳定性等。 药理学研究:用动物进行的系统药理研究及急、慢性毒性观察。,9,新药的临床试验,期临床试验
3、 期临床试验 临床研究(狭义) 期临床试验 期临床试验(售后调研),10,I期临床试验,初步的临床药理学及人体安全性评价试验。 在2030例正常成年志愿受试者身上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动学,为制定给药方案提供依据。,11,期临床试验,随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。 主要是对新药的有效性及安全性作出初步评价,并推荐临床给药剂量。,12,期临床试验,扩大的多中心临床试验,应按随机对照原则,进一步评价新药的有效性、安全性,一般不应少于300例。 新药只有在通过期临床试验后,方能被批准生产、上市。,13,思考题,药学人员为什么必须学好药理学?,14,三、如何学好药理学
4、,药理学的主要内容:药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和相互作用(药学专业重点)。 注意复习和联系相关基础学科知识。 通过作用机制理解药物的作用。(青霉素类),15,从药理作用入手,推及用途和不良反应。(胰岛素) 注意同类药之间的“纵向比较” 。(抗结核药) 注意有类似作用药物的“横向比较” 。 (癌症病人止痛的阶梯疗法1 ),16,药理学考核方式,1、期末试卷成绩70%; 2、作业15%; 3、平时成绩和考勤15%(扣分:缺勤 5分/次,迟到、早退 2分/次,惩罚性提问答错 2分/次; 加分:课堂抢答时答对 2分/次)。,17,第二节:药效学,药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制,1
5、8,1.药物作用与药理效应,药物作用:药物对机体细胞的初始作用,是产生药理效应的原因。 药理效应:机体细胞对药物作用的反应,表现为细胞功能的改变兴奋(亢进) , 抑制(麻痹);亦表现为物质代谢水平或对环境适应性的改变。,19,药物作用的选择性,产生原因: 药物分布的差异(组织亲和力)。 组织细胞在生化代谢上的差异 (酶抑制)。 细胞结构的差异(细胞壁、细胞膜通透性)。,20,药物作用的选择性,意义: 既是药物分类基础,又是临床选药依据。 选择性高,副作用少,应用范围窄(强心苷)。 选择性低,副作用多,应用范围广(阿托品)。,21,治疗作用:用药物治疗某种疾病的良性效果。(与药理效应区别) 不良
6、反应:不符合用药目的,并给病人带来不适或痛苦的反应。,药物作用的二重性,22,治疗效果: 1、对因治疗(青霉素) 2、对症治疗(退热药) 3、急则治其标,缓则治其本。,23,不良反应分类,副作用:在治疗剂量下,与治疗目的无关,与药物选择性低有关的作用。(阿托品) 毒性反应:剂量过大或蓄积过多时产生的危害性反应:急性毒性(胃肠道反应)和慢性毒性(氯霉素)以及特殊毒性反应,如三致反应:致癌、畸、突变。(反应停),24,后遗效应:停药后,血药浓度降至阈浓度下时残存的药理效应。(安定) 变态反应:主要是过敏反应2,过敏体质者,性质与药物原有效应无关,其严重程度个体差异大,与剂量无关(青霉素类) 。,2
7、5,停药反应:突然停药后原有疾病加剧。(肾上腺皮质激素) 特异质反应:少数特异体质者对某些药物特别敏感的反应,为药理遗传异常所致。(高敏病人),26,练习,1、链霉素引起永久性耳聋属于: A. 毒性反应 B. 高敏性 C. 副作用 D. 后遗症状,27,练习,2、关于毒性反应的描述,错误的是: A多数患者是剂量过大或用药过久所致 B事先可以预知 C对机体有明显损害甚至危及生命 D随治疗目不同可与防治作用相互转化 E必须避免其发生,28,2、药物的量效关系,量效关系:药物的药理效应与剂量在一定范围内成正相关关系。 量效曲线: 以效应为纵坐标,药物浓度为横坐标所作的曲线,如将浓度取对数值,曲线为典
8、型的对称“S”型。,29,量效曲线,30,Emin, Emax 最小有效(中毒、致死)量 ED50, LD50,31,治疗指数(TI),TI = LD50 / ED50 TI的大小与安全性的关系,32,药物作用机制,激活/阻断受体:阿托品(M) 影响酶的活性:新斯的明(AchE) 影响膜上离子通道:钙拮抗剂 参与或干扰细胞代谢:胰岛素,33,影响核酸代谢:甲氨蝶呤(叶酸) 影响生理物质转运:利尿药 影响免疫功能:免疫抑制(环孢素) 理化反应:影响pH(氢氧化铝) 其它:如膜稳定药(色苷酸纳),34,受体,受体:细胞膜上或细胞内的特殊蛋白质,能识别并首先与药物结合,并通过信息转导与放大系统,触发
9、相应的效应。 配体:能与受体特异性结合的物质。,35,药物与受体,激动剂:能激活受体活性的配体。 拮抗剂:能阻断受体活性的配体。 亲和力:配体与受体结合的能力。 内在活性:配体与受体结合后,产生效应的能力。,36,药物分类,激动剂:亲和力强,内在活性强 拮抗剂:亲和力强,无内在活性 竞争性拮抗剂:与激动剂互相竞争,和受体可逆性结合机会;激动剂的量效曲线平行右移,但Emax不变。,37,非竞争性拮抗剂: 不可逆拮抗;量效曲线右移,Emax压低。 部分激动剂:亲和力强,内在活性弱,产生较弱效应。单独存在有较弱的激动作用,但与一定量的激动剂同时存在则表现为拮抗作用。,38,药物与受体结合的特点,高度
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