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1、第十三章 镇静、催眠、抗焦虑药 教学要求: 掌握:地西泮(安定)的药理作用、临床应用 、不良反应。 了解:艾司唑仑(舒乐安定)、三唑仑的作用 特点,巴比妥类药药理作用、临床应用、急性 中毒解救。 镇静药:是指能引起中枢神经轻度抑制、控 制过度兴奋、不安及烦躁情绪的药物; 催眠药:是指对中枢神经系统有较深抑制作 用,引起类似正常睡眠状态,从而改善睡眠 的药物。 抗焦虑药:是指用来治疗焦虑症和焦虑状态 的药物。 一、苯二氮卓(zhuo)类(BZ) 以地西泮(安定)为例 药理作用临床应用不良反应 (1)抗焦虑作用:小剂量 能减轻或消除焦虑不 安,紧张及恐惧。 (2)镇静催眠作用(剂量 增大) (3)
2、抗惊厥和抗癫痫作用 (4)中枢骨骼肌松弛作用 (1)抗焦虑:常用于各种 焦虑状态。 (2)镇静催眠:对各种原 因引起的失眠均有疗 效,根据失眠的症状 不同,选择用药。 (3)抗惊厥及抗癫痫:用 于控制癫痛持续状态 ,地西泮(安定)为首 选药(静注)。 (4)麻醉前用药 (5)肌僵直 本类药物毒性小,安全 性大。常见的有轻度 的头晕、乏力、困倦 等。 大剂量时可导致共济失 调、口齿不清、意识 障碍。过量可引起呼 吸抑制或昏迷。长期 大量服用可产生耐受 和依赖。 (中毒可以BZ-R的特异性 拮抗药氟马西尼对抗 ) 二、巴比妥类 包括:长效类-苯巴比妥 中效类-异戊巴比妥 短效类-司可巴比妥(速可眠
3、) 超短效-硫喷妥 巴比妥类对CNS呈全面抑制作用:随其加大 剂量由浅人深的相继发生镇静、催眠、抗惊 厥和麻醉作用。 中毒剂量明显影响呼吸功能,是巴比妥类中 毒的致死原因。 【临床应用】 1.镇静催眠 2.抗惊厥及抗癫痫:常用苯巴比妥,可用于癫 痫大发作和控制癫痫持续状态。 3.麻醉即麻醉前给药:静脉麻醉硫喷妥钠;苯 巴比妥可用于麻醉前给药。 【不良反应】 1.主要有后遗作用、耐药性及依赖性、停药产生戒断 症状,少数可有反常的兴奋不安等。 2.急性中毒:死于呼衰。抢救关键在于维持呼吸和循 环功能。应用碳酸氢钠碱化尿液、加强利尿可促进 排除。 第十七章 镇痛药 教学要求 掌握:吗啡的药理作用、作
4、用机制、临床应用、不 良反应及成瘾性、禁忌症。急性中毒的诊断及抢救 。哌替啶的作用特点、临床应用和不良反应。 熟悉:可待因、美沙酮、和喷他佐辛的作用特点、 临床应用和不良反应。 了解:芬太尼、纳洛酮的作用机制和临床应用。 基本概念 麻醉性镇痛药:是一类作用于中枢神经系统, 在不影响病人神智和意识的情况下,能选择 性地消除或缓解疼痛并可产生镇静、镇咳、 呼吸抑制等作用的一类药。 此类药物镇痛作用强,反复使用易成瘾,一 旦停药会产生戒断症状,临床必须控制使用 。 分类 1.阿片生物碱类:吗啡、可待因 2.人工合成镇痛药:派替啶(杜冷丁)、喷他 佐辛、美沙酮、芬太尼 3.阿片受体拮抗剂:纳洛酮 下面
5、以吗啡和派替啶为例来学习阿片生物碱 类和人工合成镇痛药的药理作用、临床应用 及不良反应。 阿片生物碱类(eg:吗啡) 人工合成镇痛药 (eg:派替啶) 作用部 位 与各部阿片受体结合,产生镇痛和一系 列其他效应。 与阿片受体结合产生镇痛作 用。 由于副作用较吗啡轻,是当 前临床替代吗啡应用较广的 镇痛药。 药理作 用及作 用机制 1中枢神经系统(抑制/兴奋) 镇痛镇静作用:镇痛作用强大,对各 种疼痛均有效。对持续性钝痛作用强。 镇痛同时产生镇静、欣快感和改善情绪 的效应。 呼吸抑制作用:吗啡直接抑制呼吸中 枢,产生强而持久的呼吸抑制作用。 镇咳作用:抑制咳嗽中枢,对各种剧 烈咳嗽均有良好疗效,
6、但由于易成瘾, 临床极少用。 缩瞳作用:兴奋动眼神经缩瞳核,产 生缩瞳。 1中枢神经系统 镇痛镇静作用:较吗啡弱 ,是吗啡的1/10。本品镇静 作用明显,有些人用后也可 产生欣快感。 呼吸抑制作用:治疗量对 呼吸抑制作用弱。 镇咳作用:无明显镇咳作 用。 缩瞳作用:不引起缩瞳。 阿片生物碱类(eg:吗啡) 人工合成镇痛药 (eg:派替啶) 药理 作用 及作 用机 制 催吐作用:引起恶心、呕 吐。 2心血管系统(扩管) 大剂量吗啡扩张外周血管, 能引起体位性低血压,对大 出血和血容量减少的病人不 用,以防休克发生。 3作用于平滑肌(兴奋) 吗啡有止泻作用并可致便秘 。诱发胆绞痛,致尿潴留, 长期
7、用药时应注意检查排尿 量和膀胱膨胀情况。 催吐作用:可引起 恶心、呕吐。 2心血管系统 与吗啡作用相似但较 弱。剂量大时可引起 体位性低血压、脑血 管扩张使颅压升高. 3作用于平滑肌 对平滑肌作用弱且短 暂,无止泻作用,不 引起便秘。对支气管 平滑肌无明显影响。 临床 应用 不良 反应 1镇痛:对各种疼痛均有效,但 因易成瘾,一般用于其他镇痛药 无效的疼痛和急性剧痛如严重创 伤、烧伤、晚期癌症等。 2心源性哮喘 不良反应: 治疗量引起恶心、呕吐、排尿困难、呼吸 抑制和便秘等;易成瘾性;急性中毒: 表现为昏迷、瞳孔极度缩小,呼吸高度抑制 ,血压降低致休克。呼吸麻痹是致死原因。 抢救措施是对症治疗
8、,吸氧、呼吸兴奋剂、 人工呼吸等,用吗啡拮抗剂纳络酮对抗呼吸 抑制有显效。 1镇痛 对各种疼痛均有效,临 床常用。 2心源性哮喘:可替代 吗啡。 3麻醉前给药及人工 冬眠 不良反应:同学 自己总结。 阿片生物碱类(eg:吗啡) 人工合成镇痛 药 (eg:派替啶 ) 第十九章 解热镇痛消炎药 教学要求 掌握:阿斯匹林和对乙酰氨基酚的体内过程 和作用特点、临床应用、不良反应及防治。 熟悉:解热镇痛抗炎药的共同作用特点、药 物分类、氯芬那酸、布洛芬的作用特点和不 良反应。 了解:解热镇痛药的复方配伍。 解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药,NSAIDS ):是一类具有解热、镇痛而且大多数还有抗 炎、抗风湿作
9、用的药物。 共同的作用基础:抑制体内前列腺素(PG )的合成。 阿司匹林是这类药物的代表,有人称之为阿司 匹林片类药物。 解热镇痛抗炎药包括: 1.水杨酸类:如阿司匹林; 2.苯胺类:如对乙酰氨基酚; 3.吡唑酮类:如保泰松及抗炎有机酸类:如吲 哚美辛等。 这类药物共同的特点是: 1. 解热作用 2. 镇痛作用 3. 抗炎抗风湿作用 前列腺素(prostaglandin,PG)存在于动物 和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的具有多种 生理作用的活性物质。最早发现存在于人的精 液中,当时以为这一物质是由前列腺释放的, 因而定名为前列腺素。现已证明精液中的前列 腺素主要来自精囊,除之全身许多组织细胞都
10、 能产生前列腺素。 前列腺素(PG)在体内由花生四烯酸所合成 ,结构为一个五环和两条侧链构成的20碳不饱 和脂肪酸。 发热过程: 细菌 病毒 损伤 吞噬C WBC 致热物 质产生 刺激 下丘脑 PG 体温中枢 兴奋 体温 升高 前列腺素(PG)合成: 卵磷脂 (细胞膜内 ) 酶 花生四烯酸 环氧酶 环化过氧 化物 PG TX2合成酶 PLT内 血栓素A2 (TXA2) 乙酰水杨酸(阿司匹林) 【药理作用及应用】 1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用:解热镇痛作用 较强,常用于治疗发热、头痛、风湿性关节炎 等。 2.抑制血小板聚集:用于防止冠状动脉血栓形 成和脑血栓形成。 【不良反应】 1.胃肠道反应:
11、大剂量服用可引起消化道出血 或溃疡形成,故胃溃疡患者禁用。采用饭后服 药及适当同服抗酸药以减轻胃肠道反应。 2.凝血功能障碍:久用延长出血时间,致出血 倾向,可用维生素K防治。凡有严重肝病、血 友病、维生素K缺乏症和近期有脑出血史者禁 用,大手术前一周应停用本类药。 3.过敏反应:偶见,有些哮喘患者服药后可诱 发支气管哮喘。 4.水杨酸反应:出现头痛、眩晕、恶心、呕吐 、耳鸣、听视力减退,甚至精神失常等。应立 即停药,给予对症治疗,并可静脉滴入碳酸氢 钠溶液以碱化尿液,加速药物排出。 5.瑞夷(Reye)综合征:对水豆、流感等病毒感 染者慎用。 6.长期使用可致肝肾功能损害。 对已酰胺基酚(扑热息痛) 特点:解热镇痛作用强,抗炎抗风湿作用作用 很弱,主要用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及 对阿司匹林过敏者或不耐受者。 长期应用可造成肾损害,由于其毒性较大,已 不单独使用。 ?吗啡与阿司匹林在镇痛作用 和临床应用方面有何不同? SEE YOU
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