最新药理学第2版09胆碱受体阻断药-PPT文档.ppt
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1、,抗胆碱药,能与胆碱受体结合,却妨碍 ch或拟胆碱药与胆碱受体的结合,从而拮抗Ach或拟胆碱药作用。 临床使用的抗胆碱药,包括M受体阻断药和N受体阻断药。, M胆碱受体阻断药,天然形成的生物碱 半合成衍生物或 合成生物碱,阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱,654-2 后马托品 溴丙胺太林,第一节 阿托品类生物碱,曼陀罗(左)及洋金花(右),一、阿托品 Atropine 药理作用: 阿托品的药理作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不一样,从高到低依次为: 腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降心率增快中枢作用,()M-R 大剂量:()N1-R,药理作用和临床应用,机制,阿托品,阿托品
2、(atropine),作用机制,唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 消化道腺体,阿托品,随剂量增加,依次作用 腺体眼平滑肌心脏血管CNS,特点,1.腺体:,抑制腺体分泌,药理作用与临床应用,全麻前给药 严重的盗汗流涎,2.眼睛:,阿托品,A.扩瞳 B.眼压升高 C.调节麻痹,(1)扩瞳,阿托品,虹膜平滑肌示意图,(2)眼内压升高,阿托品,房水出路(箭头示房水流出方向),阿托品,M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用,睫状肌M-R(-)睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧晶状体变扁平屈光度减低,晶状体,(3)调节麻痹,睫状肌,悬韧带,阿托品,图8-5 调节麻痹示意图,药理作用与临床应用,虹膜睫状体炎 验光配镜
3、 (适于儿 童),阿托品,胃肠 膀胱逼尿肌 输尿管 、胆管、支气管 括约肌 子宫,阿托品,3.平滑肌:,松弛平滑肌,平滑肌解痉,阿托品对胃肠道平滑肌的作用还取绝于其功能状态,胃肠道平滑肌痉挛性收缩时阿托品的松弛作用尤为明显,药理作用与临床应用,内脏绞痛,阿托品,4.心脏:,心率,小量(0.40.6mg):少数人减慢,较大量(12mg):加快,房室传导:加速 (用于:抗缓慢型心率失常) 迷走神经过度兴奋引起的:()窦性心动过缓 ()窦房阻滞或房室传导阻滞,(-)突触前膜的M1-R(负反馈),(-)窦房结的M2-R,阿托品,药理作用与临床应用,缓慢型心律失常,阿托品,5.血管:,机制: (与M受体
4、阻断无关),阿托品,治疗量无明显变化 大量血管扩张 改善微循环,体温升高的代偿性散热反应 直接扩张血管作用,药理作用与临床应用,抗休克,阿托品,治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走N兴奋作用 较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑 (12mg) 中毒剂量 明显中毒症状(谵妄、昏迷等) (10mg以上) 持续大剂量 兴奋转为抑制,最终可致 循环和呼吸衰竭,阿托品,6.中枢神经系统(CNS):,兴奋,药理作用与临床应用,有机磷中毒解救,阿托品,临床应用: 1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等 。 2.抑制腺体分泌 用于麻醉前给药,也可用于严重流涎、盗汗。 3.眼科用药 可
5、以用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜。一般情况下,扩瞳用阿托品,验光用后马阿托品 。,4. 缓慢型心律失常 用于窦房阻滞、房室阻滞 5.抗休克 尤其是感染重毒性休克 6.有机磷农药中毒的解救,不良反应,1.副作用,阿托品,2.使用过量,呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。,3.严重中毒,中枢抑制,昏迷和呼吸麻痹等。,阿托品的副作用,阿托品,瞳孔放大,阿托品的副作用,阿托品,视物模糊,阿托品的副作用,阿托品,思维混乱,阿托品的副作用,阿托品,便秘,阿托品的副作用,阿托品,尿潴留,药动学 口服 吸收快( Tpeak 1h),维持h, t12 4h; 可入中枢神经系统,可通过血脑屏障和胎盘屏障,可经
6、乳汁排泄。 不良反应 、副作用:口干、视力模糊、皮肤干燥、心悸、体温、排尿困难等。 、毒性反应:中枢兴奋抑制呼衰死亡。 成人致死量:mg, 儿童:mg。,中毒解救 ,毒扁豆碱14mg(小儿0.5mg),3人工呼吸 物理降温(儿童更重要),禁忌证 青光眼,前列腺肥大,1、洗胃,促排。,阿托品,iv 缓!,地西泮10mg/2ml,2、药物:,阿托品的作用、用途、不良反应,作 用,用 途,不 良 反 应,抑制腺体分泌 全麻前给药,治胃酸 口干、痰稠、皮 过多、流涎、盗汗。 肤干燥。,缓解平滑肌痉挛 内脏绞痛 尿潴留,解除迷走神经心脏 窦性心动过缓 心率加快 抑制 房室传导阻滞,散瞳、调节麻痹 查眼底
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