抗癫痫药及抗惊厥药-黄.ppt
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1、第16章 抗癫痫药及抗惊厥药(1h) Chapter 16 Antiepileptic and Anticonvulsant,第一节 抗癫痫药,Epilepsy 一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调,其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。 治疗应长期用药,以减少或防止发作,但不能根治。,W. JIN,癫痫发作时EEG异常改变,3 Hz异常放电,异常棘波,W. JIN,癫痫主要发作类型,W. JIN,1、全身性发作,小发作(失神发作) 以短暂意识丧失为特点,大发作(强直-阵挛发作) 以全身骨骼肌强直阵挛性抽搐为特点,
2、肌阵挛性发作等,2、部分性发作,单纯部分性发作(局限性发作),复杂部分性发作(精神运动性发作)等。,癫痫发作无间歇期称为癫痫持续状态,抗癫痫药的作用方式及作用机制,作用方式: 1、直接抑制病灶神经元过度放电; 2、作用于病灶周围正常神经组织,以 遏制异常放电的扩散。,作用机制: 1、加强脑内GABA介导的抑制作用; 2、干扰Na+、Ca2+、K+等阳离子通道。,(一)苯妥因钠,1、抗癫痫 大发作:疗效最好,可作为首选药; 部分性发作:次之,可作为首选药; 小发作:禁用。 2、治疗外周神经痛: 用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨 神经痛等. 3、抗心律失常药,【药理作用与用途】,W. JIN,常用
3、抗癫痫药,作用机制,1、膜稳定作用: 治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流;较大浓 度抑制K+外流 使用依赖性:对高频异常放电的神经元 的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显,而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过GABA摄取,GABA受体间接增强 脑内GABA介导的抑制作用。,1局部刺激 口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状;静脉注射可发生静脉炎。 2齿龈增生 多见于儿童和青少年,发生率约20,一 般停药36个月后可自行消退。 3神经系统反应: 中毒量出现为眩晕、共济失调、精神错乱 或昏迷等。,【不良反应】,4血液系统反应 抑制folinic acid的吸收并加速其代谢,以及抑制二氢
4、叶酸还原酶活性,长期用药可致巨幼红细胞性贫血。 5骨骼系统反应 诱导肝药酶而加速Vit.D代谢,可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。 6过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。 7其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎,故孕妇慎用。久服骤停可使癫发作加剧,甚至诱发癫持续状态。,【不良反应】,苯巴比妥 phenobarbital (luminal, 鲁米那),抗癫痫药,抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。,作用机制 1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用,阻断突触前膜对Ca2+摄取,不良反应 嗜眠
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