抗结核病药及抗麻风病.ppt
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1、第四十五章 抗结核病药及抗麻风病 Anti-tuberculosis and anti-leprosy drugs,结核病 全国现有结核病人 600万左右 年死亡人数25万左右 WHO估计全球每年发病人数约800万人 (特别是HIV高发地区TB发病率高),(Anti-tuberculosis) 第一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉 素、吡嗪酰胺 第二线药:卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙 沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨 酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺,抗结核病药,异烟肼 (isoniazid, rimifon, 雷米封),1952 年 是抗TB作用最强的首选药,优 点,1、给药途径广:po、im
2、、v、腔内 2、穿透力强,体内分布均匀:Vd=0.6L/kg (1)可透入细胞内,杀死巨噬细胞内TB菌 (2)透入肺部空洞病灶(厚壁空洞)及骨 组织 (3)脑脊液、胸水中药浓度与血浓度相仿,3、耐药性可产生,但无交叉耐药 (1)耐药菌对人体毒力,治疗仍有效 (2)耐药不持久 (3)与其他药无交叉耐药 (4)合并用药,显著其耐药性 4、疗效好,毒性低,作 用,作用强:MIC 0.025 g/ml 低浓度抑菌,高浓度杀菌(10 g/ml) 对繁殖期作用更强(浸润性、急粟),机理:可能为 (1)抑制膜磷脂合成,致膜通透性 (2)抑制胞壁分支菌酸合成,使细胞丧失 耐酸性,疏水性和增殖力而死亡,耐药机制
3、: 1、过氧化氢酶减少、丢失,异烟肼 难以活化 2、菌膜通透性降低,药物摄取减少,药动学,吸收:快而完全,F为90%,12 小时达峰值浓度 t1/2 23 小时(慢代谢型) 分布:均匀,通透性好,可广泛分布于脑,胸、 腹膜腔、淋巴结,纤维病灶等 代谢:肝乙酰化(快、慢型) 排泄:原型和代谢产物(乙酰异烟肼、异烟酸) 由尿排泄,肾功能不全及老年患者无需调 整剂量,快代谢型(黄种人占50%):乙酰异烟肼 易致肝损害,异烟肼,乙酰异烟肼(肝损害),乙酰化,(肝),慢代谢型(黄种人占26%):原型异烟肼 易致神经系统毒性,临 床 应 用,治疗各型结核的首选药,联合用药,不 良 反 应,1、神经系统 (
4、1)C.N.S 一般剂量 偶有失眠、头昏、轻度精神 兴奋,可逐渐消失 大剂量(500 mg/d,或慢乙酰化型) 可致精神失常:如兴奋、神 经 错乱、惊厥等,故癫痫、 精神病史、嗜酒者慎用,(2)周围神经炎 四肢麻木、肌震颤、痛觉过 敏、肌萎缩等 原因:VitB6缺乏所致宜补充VitB6 异烟肼结构与B6相似,与B6竞争性拮 抗阻碍B6形成辅酶B6排泄 异烟肼与B6形成稳定的腙类化合物, B6利用,2、肝毒性,快代谢型易见(为乙酰异烟肼所致),可致暂时性转氨酶、黄疸、肝小叶坏死,定期查肝功能,与利福平、吡嗪酰胺合用时尤 应注意。,药物相互作用,1、肝药酶抑制作用, 苯妥英钠、双香 豆素、交感胺的
5、血浓度 2、VitB6、皮质激素 本药疗效 3、乙醇增加其肝毒性,利福平(rifampicin) 1965,为利福霉素的人工半合成品 橙红色 广谱抗菌,抗 菌 作 用,1、G+、G-球菌:金葡、链、肺炎、 脑膜炎 2、TB 3、麻风杆,G-杆菌:变形、大肠、流感 衣原体、支原体 某些病毒,抗菌谱(广),强,敏感,机理:抑制DNA依赖的RNA多聚酶 阻mRNA合成抑菌、杀菌,耐药性:易产生;不宜单用。可能是 RNA多聚酶亚单位突变, 结合,药 动 学,临 床 应 用,1、结核 适合于各型结核,联合用药 (加其他第一线药) 2、麻风 为联合用药的必要组分,作用快、强 3、其他细菌感染 耐药金葡及其
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