α肾上腺素受体阻断药.ppt
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1、肾上腺素受体阻断药 (Adrenoceptor Blocking Drugs) 肾上腺素受体拮抗剂 ( Adrenoceptor Antagonists) 抗肾上腺素药 (Antiadrenergic Drugs),学习要求,掌握:酚妥拉明的药理作用、临床应用、引起BP下降的处理;受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。 熟悉:拉贝洛尔、哌唑嗪的作用特点、临床应用、主要不良反应。 了解:酚苄明、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔的特点。,肾上腺素受体阻断药分类,肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 、肾上腺素受体阻断药,一 肾上腺素受体阻断药,1.非选择性-R阻断药(1、2 受体阻断药)
2、 短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类: 酚苄明 2. 选择性1-R阻断药:哌唑嗪 3. 选择性2-R阻断药:育亨宾(工具药),案例10-1:,一嗜铬细胞瘤患者,BP250/150mmHg,静注酚妥拉明治疗,因注射过快BP降至65/40mmHg。 问题: 1、酚妥拉明降低血压的机制是什么?,受体阻断药 受 体 阻断药,酚妥拉明酚苄明, 扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤, NA释放心力增,治疗休克及心衰。,酚妥拉明(phentolamine), 妥拉唑林(tolazoline),【ACTION】 竞争性阻断1、2 1、扩张血管,BP:对静脉作用较强 机制: 阻断受体 直接舒张血管 组胺样作用 2、
3、此时应给该患者使用哪种药物升高血压?,-受体阻断作用 对 1- 和 2-受体都有阻断作用,血管1-受体被阻断后,阻力血管扩张,使外周阻力降低,血压下降。可引起明显的体位性低血压。,2、兴奋心脏:心肌收缩力,加快心率HR,加速房室传导,增加心输出量 机制: BP反射性交感兴奋 阻断突触前膜2NE释放,血压下降反射性兴奋交感神经,均能间接兴奋心肌,加强心肌收缩性,加快心率,加速房室传导,增加心输出量,故能部分抵消其降压作用,并可能诱发心绞痛和心律失常。,3、其他作用: 拟胆碱作用胃肠平滑肌兴奋 组胺样作用胃酸、皮肤潮红; 妥拉唑林还可增加唾液腺及汗腺分泌,【ACTION】,【Clinical Us
4、es】,1、外周血管痉挛性疾病;如肢端动脉痉挛症(即雷诺氏病)等 2、NE外漏局部组织损伤(皮下浸润注射)用5mg10mg酚妥拉明加在0.9%氯化钠中作局部浸润; 3、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象治疗、术前准备在手术前1小时2小时肌注5mg,手术中可用5%葡萄糖氯化钠稀释后静滴;,4、休克: 扩血管, 改善微循环; CO,肺循环阻力,防肺水肿,常和NA合用,改善组织血液灌注.也用于充血性心力衰竭。 5、急性心梗和顽固性心衰: 扩血管心脏前、后负荷 6、良性前列腺增生症。 7、妥拉唑林还可用于新生儿肺动脉高压症。,【Adverse Reaction】,1、心血管:低血压、心率加快,静注过快可
5、致心律失常、心绞痛。 2、胃肠道:恶心、呕吐、腹痛、腹泻,诱发消化性溃疡。 3、胃炎、溃疡病 、冠心病慎用。,妥拉唑林(tolazoline),1、阻断受体作用较弱,组胺样和拟胆碱作用较强; 2、主用于治疗血管痉挛性疾病、NE外漏和新生儿肺动脉高压症; 3、不良反应发生率较高。,酚苄明(phenoxybenzamine),1、非竞争性阻断,作用慢、强、久; 2、高浓度具有抗5-HT、抗组胺作用; 3、主用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生; 4、刺激性大, 不宜im或sc, 不用于NE外漏。,酚苄明 phenoxybenzamlne,为非竞争型-受体阻断药,能与-受体
6、以牢固的共价键相结合,对受体的阻断持久,1次用药作用可持续3日4日。不良反应及临床应用同酚妥拉明。也能松弛前列腺平滑肌,而不影响膀胱逼尿肌收缩,同时缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常用口服日剂量 20 mg40 mg,分2次口服。,哌唑嗪(prazosin),选择性阻断1, 对突触前2几无作用; 降压时不伴有心率加快; 主用于高血压、心衰、良性前列腺增生 主要不良反应:首剂现象。,乌拉地尔(urapidil),1、外周:阻断1、2受体 中枢:激动延脑5-HT1A受体,抑制血管运动中枢 2、扩张血管(VA),BP(不影响颅内压) 3、应用:急性左心衰竭、控制围手术期血压 4、不良反应少,无首剂现
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