β-内酰胺类抗菌药物.ppt
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1、抗微生物药物-内酰胺类,药剂科:贾朝辉,作 用 机 理,抑制细菌细胞壁的粘肽合成酶(又叫青霉素结合蛋白,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽的合成。,-内酰胺类抗生素 (-lactam antibiotics) -内酰胺类是一类结构中含有-内酰胺环的抗生素。 包括: 青霉素类 头孢菌素类 其他-内酰胺类,青霉素类药物,半合成青霉素,耐酸青霉素类,耐酶青霉素类,广谱青霉素类,抗绿脓杆菌广谱青霉素类,天然青霉素,抗G菌青霉素类,一、青霉素类,母核中的-内酰胺环是关键结构,此环裂解则失去抗菌活性。,(一)、青霉素G,抗菌谱 主要作用于G+菌和G-球菌,此外对螺旋体、放线菌也有很强的作用。 适应症: 1.链
2、球菌感染* 2.螺旋体引起的感染:钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。 3.G杆菌引起的感染,青霉素不良反应,过敏反应:一旦发生过敏性休克,应保持气道通畅、吸氧、使用肾上腺素和糖皮质激素等。 青霉素脑病:脑脊液中药物浓度过高导致的抽搐、肌阵挛、昏迷及严重精神症状,多见于婴儿、老人和肾功能不全者。 赫氏反应:治疗梅毒、钩端螺旋体时症状反而加重的现象。,1. 耐酸青霉素类: 药物:青霉素V、 非萘西林等。 特点:耐酸,可口服。抗菌谱与青霉素G相同,抗菌活性较青霉素G弱。 2. 耐酶青霉素类: 药物:苯唑西林*、氯唑西林、氟氯西林及双氯西林等异噁唑青霉素。 特点:耐-内酰胺酶(MRSA无效)、耐酸、可口服
3、。,(二)、半合成青霉素,抗菌谱广,对大多数致病的G+、G-球菌和杆菌都有作用。 对绿脓杆菌无用。 耐酸但不耐酶。 对肠球菌的作用良好 易透过胎盘屏障和血脑屏障。,(三)、广谱青霉素,代表药物:阿莫西林、氨苄西林,阿莫西林:恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状较为多见(约3.1%);氨苄西林常见皮疹(可达10%以上)。 阿莫西林宜饭后口服减轻胃肠道反应,氨苄西林宜空腹口服。,(四)、抗绿脓杆菌广谱青霉素类 磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林,哌拉西林,抗菌谱 G+菌:不产酶的葡萄球菌、链球菌、肠球菌 G-菌:大肠埃希菌、变形杆菌、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙门菌属、枸橼酸
4、菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌,和绿脓杆菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等 厌氧菌:包括脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等,(五)、作用于G-的青霉素,抗菌谱窄,仅对肠杆菌科细菌具良好作用,但对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵菌和革兰阳性菌、厌氧菌均无效。 国内主要选用美西林(mecillinam),用于肠杆菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白2(PBP-2),与其他青霉素作用靶位不同。,二、头孢菌素类,除具有青霉素高效、低毒的特点外,还具有广谱、耐酶、过敏反应发生率比青霉素低等优点。,头孢菌素类的共同特点,头孢菌素具有类似青霉素的优良药理特点,亦属繁殖期杀菌剂 组织分布好,部分品种可透过血脑屏
5、障,适用于各系统器官感染。 毒性低,一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 大多数头孢菌素对内酰胺酶比青霉素类稳定 过敏反应发生率低,过敏性休克较少。,(一)、第一代头孢菌素类,常用品种: 注射:头孢噻吩(先锋)、头孢拉定(先锋) 、头孢唑啉(先锋)、头孢硫脒(先锋) 口服:头孢氨苄(先锋)、头孢拉定(先锋),头孢唑啉(先锋 ),第一代头孢间的比较,抗菌谱相似 半衰期短,脑脊液中浓度低,不宜治疗CNS的感染。 都有一定肾毒性,其中头孢噻啶虽然透过脑脊液的浓度较高,但其肾毒性明显已不应用。 几乎不在肝脏代谢(头孢噻吩可部分代谢),主要以原型经肾排泄。,(二)、第二代头孢菌素,常用品种: 注射:头孢呋辛
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