倍他受体阻滞剂在心血管疾病中的应用.ppt
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1、受体阻滞剂的应用 大连市中心医院心内四科 惠慧 肾上腺能受体分布和生理作用肾上腺能受体分布和生理作用 器 官 优势受体 生理作用 心 肌 1 2 心肌收缩力加强,心率加快 支气管平滑肌 2 支气管扩张 血管平滑肌 1 血管收缩 2 血管收缩 2 血管舒张 1 血管舒张 泌尿生殖器官平滑肌 1 肌肉收缩 2 肌肉舒张 脂肪组织 2 抑制脂解 2 1 刺激脂解 血小板 2 聚 集 肝 脏 2 糖原分解 2 糖原分解 胰 腺 2 抑制胰岛素分泌 2 刺激胰岛素分泌 骨骼肌 2 糖原分解 肾 脏 1 肾素分泌 CNS 1 2 升高血压 降低血压 眼 2 升高眼内压 淋巴细胞 2 调节免疫功能 器 官
2、优势受体 生理作用 受体阻滞剂作用机制 阻断2受体会带来诸多副作用 组织器官阻断2受体所产生的副作用 血管血管收缩,血压升高 小动脉、静脉间歇性跛行、雷诺氏综合征 肝脏,胰腺,骨骼 肌 糖代谢紊乱 脂肪组织脂代谢紊乱 支气管气道阻力增加,加重支气管哮喘症状 实用心血管受体学,科学出版社 主要通过阻断1受体发挥作用 组织器官阻断1受体的作用 心肌减慢心率,降低心肌收缩力 肾脏减少肾素分泌,舒张血管,降低血压 交感神经 系统 降低交感活性,降心肌耗氧量,改善左 室和血管的重构及功能 药代动力学特性 血浆清除半衰期(h) 指 标 首过效应 生物利用度(%) 蛋白结合率(%) 活性代谢物 平衡清除 吸
3、收率(%) 比索洛尔 10-12 90 88 30 + - - 普萘洛尔 3-4 90 90 60 - - + 阿替洛尔 6-9 50 50 3 - - - 美托洛尔 3-4 95 50 12 - + + 卡维地洛 7 85 25 98 - + + Borchard U. -Rezeptorenblocker, Klinik und Praxis, Aesopus Verlag 1996 中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会 不稳定性心绞痛诊断和治疗建议 受体阻滞剂中国专家共识: 临床推荐:选用1受体 选择性较高的受体阻滞剂 Prevention and treatment o
4、f cardio-cerebral-vascular disease. 2008;8(3) Chin J Cardiol. 2000;28(6) 在临床用药中注意尽量选用: 1受体选择性较高的受体阻滞剂, 以减少长期用药的不良反应。 应首选具有心脏选择性的药物, 如阿替洛尔、美托洛尔和 比索洛尔 等。 1选择性 阿替洛尔仍是一个明智的选择吗? 因此,基于荟萃分析的结果和阿替洛尔对其他心 血管病症的作用,我们认为阿替洛尔不再合适作 为抗高血压一线药物和高血压终点试验的参照药 物。 亲脂性?美托洛尔 比索洛尔 亲水性? 阿替洛尔 区别? -阻滞剂在高血压中的应 用 阻滞剂治疗高血压的机制 血压血压
5、 = = 心输出量心输出量 x x 周围血管阻力周围血管阻力 高血压高血压 = = 心输出量增加心输出量增加 和和/ /或或 周围血管阻力增加周围血管阻力增加 前负荷前负荷 体液容量体液容量 肾:钠潴留 外源性钠摄入外源性钠摄入 遗传因素遗传因素 心肌收缩力心肌收缩力 心率心率 血管收缩血管收缩 交感神经系统 肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统 Kaplan NM. Curr Opin Nephrol Hypertens 1994 循证医学证据 年轻/中年舒张期高血压患者 阻滞剂有效降压 老年单纯收缩期高血压患者 高选择性阻滞剂提高血管顺应性(交感神经兴奋者) ,预防心血管事件 伴糖尿病的代谢综
6、合征的高血压患者 高选择性阻滞剂预防心脑血管事件,不影响代谢 高选择性阻滞剂有效减轻LVH -阻滞剂在冠心病中的应用 -受体阻滞剂治疗稳定性心绞痛 ACC/AHA 稳定性心绞痛治疗指南( 2002) 最有效的抗心绞痛抗心肌缺血的药物是 - 阻滞剂、钙拮抗剂和硝酸盐 -阻滞剂还能预防心肌梗死和心脏猝死 -受体阻滞剂治疗不稳定心绞痛 ACC/AHA:UA/NSTEMI 抗缺血 治疗(02年推荐“Class I”) 持续缺血,或有其他临床高危特征 YesNo 卧床休息并持续心电图监测 吸氧:维持Sao290% 硝酸甘油静脉滴注 -阻滞剂,口服或静脉注射-阻滞剂,口服 吗啡静脉注射:胸痛、焦虑或肺充血
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- 受体 阻滞剂 心血管疾病 中的 应用
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