澳能8周年临床应用回顾.ppt
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1、外用皮质类固醇激素概述 及澳能8周年临床应用回顾 中国医学科学院皮肤病研究所 孙建方,皮质类固醇药理作用,(一)抗炎作用 对炎症的各个环节都有抑制作用,如渗出、变性、增生和细胞浸润。可以收缩血管,增加血管张力,降低通透性 稳定溶酶体膜,减少水解酶的释放,抑制肥大细胞脱颗粒,阻止组胺等炎性介质的释放 抑制白细胞和巨噬细胞移至血管外,减少组织炎症反应 干扰补体活化及血浆酶原活化,皮质类固醇药理作用,(二)抗过敏作用:抑制吞噬细胞对抗原物质的吞噬,抑制淋巴细胞的增生反应,抑制抗体形成,降低补体水平等 (三)抗毒作用:提高机体对内毒素的耐受力,减轻内毒素对机体的 损害,保护细胞和亚细胞结构 (四)抗休
2、克作用:以上三种作用都兼有醇激素还可以促进心脏输出、保护缺氧心肌细胞和改善微循环,皮质类固醇药理作用,(五) 抗增生作用: 抑制成纤维细胞的增生,抑制胶原合成;治疗以增生为主的慢性炎症,防止瘢痕形成 (六)对血液系统的作用: 使外周中性粒细胞增加,淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少,红细胞、血红蛋白和血小板数量增加 (七)此外,皮质类固醇激素还可以兴奋中枢神经系统、胃肠道等,其作用是多方面的,肾上腺糖皮质激素的基本结构,肾上腺糖皮质激素的核心结构是氢化可的松 1952年临床报告,外用氢化可的松有疗效。 接着,很快就研制出不少卤化衍生物,使同类药物发展起来,结构修饰的途径与作用,C1C2 双键 抗炎增加
3、14倍, 水钠潴留减少 C3上=O 增加抗炎 C4C5双键 增加抗炎 C6C9C21卤取代 抗炎作用最大化 水钠潴留增加 C11上加OH 增加抗炎 C11上=O 无活性 C16上CH3,OH 增加抗炎 水钠潴留减少 引如亲脂基团 C16-C17间加丙酮酯 增加穿透力 C16,C17,C21加脂 抗炎增加,皮质类固醇构造与药效,皮质类固醇构造与药效,结构修饰的途径与作用,结构修饰促进皮肤对药物的吸收 结构修饰降低药物在皮肤内的降解 增强药物与肾上腺糖皮质激素受体的结合能力 减少药物在体内的吸收,从而减少系统作用 增加药物对肾上腺糖皮质激素受体结合的特异性,避免对其它受体结合产生副作用,减少盐皮质
4、激素作用,糖皮质激素作用机理,糖皮质激素分子,糖皮质激素受体,炎症因子表达下降,糖皮质激素基因,基因(DNA),细胞核,抗炎分子表达增加,细胞膜,皮质类固醇效力分级及使用 (按血管收缩试验),The United Kingdom MIMS,外用皮质类固醇激素用量,用 量 30克药膏可以涂布一个成人全身 用指尖单位计量,外用皮质类固醇激素涂药参考数量,一个指尖单位(Fingertip Unit, FTU)约为0.5克药膏,可涂抹2倍成人手掌大小的面积。 1 FTU- 一侧手背或一侧腹股沟; 2 FTU- 面或一侧足背; 3 FTU- 一只胳膊; 6 FTU- 一条腿; () 14 FTU- 躯干
5、。,糖皮质激素可能引起的常见局部不良反应,皮肤萎缩 毛发生长 色素沉着 类固醇性痤疮 口周皮炎,过敏性、接触性皮炎 毛细血管扩张、紫癜、条纹 青光眼 皮肤细菌、真菌和病毒感染扩散和加重,澳能(卤米松乳膏) 8周年临床应用回顾,卤米松的历史,卤米松是在地塞米松的基团上,改进侧链而来 地塞米松在 40-50年代广泛应用,但是抗炎效率不够强,长期使用不良反应发生比较多 通过侧链改造,卤米松的抗炎效率较地塞米松提高 120倍以上,不良反应比地塞米松低,9位卤素取代产生了最大抗炎作用,但也增加了水钠潴留的不良反应。,2位氯取代位置独特,决定了卤米松的疗效安全比。,引入C1C2双键可提高抗炎活性4倍,并减
6、少了水钠潴留的不良反应。,卤米松分子式构效关系,16位甲基取代平衡了9位卤素取代的问题,减少了水钠潴留的不良反应。,连续7日均匀涂布于400cm2人体皮肤,仅有1.41%的剂量透过皮肤被吸收,所以具有极低的经皮吸收率,卤米松(澳能)药代动力学特性,适应症(澳能处方资料),用于对糖皮质激素治疗有效的非感染性炎症性皮肤 如脂溢性皮炎、 接触性皮炎、 异位性皮炎、 局限性神经性皮炎、 钱币状皮炎、 寻常型银屑病等,用法用量(澳能处方资料),以薄层涂于患处,12次/日,并缓和地摩擦 如有需要,可短时密封包扎以增强疗效 长时间应用于慢性皮肤疾患不宜突然停药,禁忌症(澳能处方资料),对澳能任何成分过敏者
7、感染性皮肤病 细菌性皮肤病 病毒性皮肤病 真菌性皮肤病 寻常痤疮患者,卤米松治疗各种皮炎、湿疹 -28个欧洲观察中心,Yawalkar SJ, et al. J Int Med Res. 1983;11 Suppl 1:1-7.,病种: 急性接触性皮炎特应性皮炎钱币样湿疹脂溢性皮炎 分组: 实验组 333位,使用0.05%卤米松 对照组 331位,使用倍他米松或氟轻松,卤米松(澳能)在中国应用情况,2002年澳能在中国上市,临床应用已有八年之久 根据不完全统计,发表文章近100篇 对相关文章进行总结,以了解澳能乳膏治疗各种皮肤病的疗效及安全性,具有理想的疗效/安全比,高 效,安 全,卤米松(澳
8、能)临床应用的两大特点,高 效,各种皮炎、湿疹快速高效: 急性、亚急性、慢性湿疹、神经性皮炎、特应性 皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、传染性湿疹样皮炎 皮肤顽症首选: 寻常型斑块状银屑病 白癜风 其他:结节性痒疹、斑秃、疥疮结节、丘疹性荨麻疹,卤米松(澳能)治疗各种皮炎、湿疹,病种: 急性、亚急性湿疹慢性湿疹神经性皮炎脂溢性皮炎接触性皮炎 特应性皮炎传染性湿疹样皮炎 分组: 有对照 1598例,无对照536例,使用0.05%卤米松2周 结果:止痒最快1小时左右起效,一般23天,痊愈率57.55%,平均有效率84.80%,王家璧.卤米松(澳能)乳膏在中国5年临床应用回顾,临床皮肤科杂志,2008,
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