生物药剂学 PPT.pps
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1、药学院临床药学教研室 张丽锋 ,生物药剂学与药物动力学 Biopharmaceutics and Pharmacokinetics,第一章 生物药剂学概述,生物药剂学的基本概念 药物的体内过程,一、生物药剂学的由来 苯妥英钠、地高辛中毒事件 异烟肼、奥美拉唑 普萘洛尔,泼尼松片,1961年,Wagner总结了影响药物疗效的因素包括药物的剂型因素和生物因素,标志着生物药剂学的形成。,?,二、生物药剂学定义:biopharmaceutics 研究药物及其剂型在体内的吸收(absorption)、分布(distribution) 、代谢(metabolism)、排泄(excretion)过程,阐明药
2、物的剂型因素、机体生物因素和药效之间相互关系的科学。,剂型因素: 化学性质:不同的盐、酯、络合物或前体药物等。 物理性质:粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度。 剂型及用药方法:不同剂型、给药途径。 制剂处方中辅料的性质与用量:影响药物吸收状况。 处方中药物的配伍和相互作用:影响药效。 制剂工艺过程、操作条件及贮存条件:影响药物稳定性。,生物因素: 种族差异:不同种属、同一种属不同地域的差异; 性别差异:男性和女性之间的生理差异; 年龄差异:生理功能的差异,药物反应性不同。 生理和病理条件的差异:生理节律、妊娠期、各种疾病等因素能引起药物体内过程的变化; 遗传因素:药物代谢酶的比较大的个体差
3、异;,三、药物的体内过程,Excretion,基本概念 吸收:药物从用药部位向体循环转运的过程。 分布:指进入体循环的药物随血液向组织、脏器及体液的转运过程。 代谢:在酶的参与下发生的结构转变,又称生物转化。 排泄:指药物或代谢物排出体外的过程。,转运(transport)-吸收、分布、排泄 消除(elimination)-代谢、排泄 处置 (disposition)-分布、代谢、排泄,四、研究内容与发展 研究药物理化性质与体内转运的关系 研究剂型、制剂处方和工艺对药物体内过程的影响 研究新的给药途径与给药方法 根据生理功能或节律设计新型给药系统 研究微粒给药系统在血液循环中的命运 研究中西药
4、制剂的溶出度和生物利用度 研究生物药剂学的研究方法 药物吸收预测 蛋白多肽类药物的非注射途径给药研究 分子生物药剂学,五、学科间关系 药剂学 药理学 生理学 生物化学 高等数学 药剂学 生物药剂学与药物动力学 药效学 药物因素 生物因素,第二章 口服药物的吸收 Oral Drug Absorption,生物膜的结构与性质 药物在胃肠道的转运机制 影响药物吸收的生理因素 影响药物吸收的药物因素,第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收,膜转运(membrane transport) 药物吸收必须通过生物膜,一、生物膜的结构与性质,1935年 Danielli Davson 经典模型 classical
5、model 脂质双分子层,1972年 Siger Nicolson 液态镶嵌模型 fluid mosaic model 不对称性、流动性,1975年 Wallach 晶格镶嵌模型 无序和有序 的相变过程,生物膜组成:膜脂(磷脂、糖脂、胆固醇)、蛋 白质和少量糖 生物膜性质:流动性、不对称性、半透性 膜转运途径: 细胞通道转运(transcellular pathway) 脂质途径和借助载体转运 细胞旁路转运(paracellular pathway) 微孔途径,二、药物转运机制,被动转运:单纯扩散、膜孔转运 载体媒介转运:主动转运、促进扩散 膜动转运:胞饮或吞噬作用,(一)、被动转运(pass
6、ive transport) 单纯扩散:顺浓度梯度转运、不耗能 Ficks dC/dt =k(CGI-C)/h = KCGI 转运物质一定脂溶性,分子型 膜孔转运:0.40.8 nm微孔,水性孔道 小分子水溶性药物可以通过,(二)、载体媒介转运(carrier-mediated transport) 主动转运(active transport) :借助载体或酶促系 统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。 特点:逆浓度梯度 、载体、消耗能量 、竞争抑制 性 、饱和现象、结构和吸收部位特异性、受代谢抑制 剂影响。 转运物质:内源性物质 米氏方程: - dC/dt = VmC/(Km+ C),促
7、进扩散(易化扩散 ,facilitated diffusion) 在细胞膜载体帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散。 特点:顺浓度梯度 、载体、不消耗能量等。 转运物质:水溶性不好,脂溶性也比较差,如单糖类,氨基酸,季铵盐等极性物质。 药物溢出泵(drug flux pump):P-糖蛋白,P-gp efflux,Caco-2 细胞,(三)、膜动转运(mambrane mobile transport) 细胞膜通过主动变形而将某些物质摄入细胞内(入胞 endocytosis)或从细胞内释放到细胞外(出胞 exocytosis)这个过程称为膜动转运。 粘附-凹陷-断裂-修复 胞饮(pinocyto
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