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1、双胍类降糖药,武警南京医院医学工程科 李 君,双胍类包括: 二甲双胍(降糖片, metformine) 苯乙双胍(降糖灵, phenformine,苯乙福明),Stumvoll et al. Lancet 2005,药理作用,1、抑制肝糖元异生(即由非糖物质转变为糖)和肝糖输出。 2、抑制肠道对葡萄糖,氨基酸,脂肪以及钠和水分的吸收。 3、 组织对葡萄糖的摄取和利用,使肌肉组织的无氧糖酵解增加。 4、 胰岛素敏感性,促进与受体结合。 5、抑制胰高血糖素的释放。 6、对胰岛功能正常或已丧失的糖尿病人均有降血糖作用,但对正常人 无降血糖作用。,临床应用:,用于型糖尿病,单用饮食治疗及运动治疗后仍不
2、能满意控制的轻 型、中型糖尿病患者。 特别适用于肥胖的型糖尿病患者,是治疗肥胖或超重的型糖尿 病首选药。 单用磺脲类药治疗效果不满意时,加用二甲双胍可明显改善疗效。 型糖尿病人应用胰岛素治疗时如血糖波动大,宜加用双胍类。 用胰岛素的患者,加服双胍类药物,可以减少胰岛素用量。 在不稳定型(脆型)糖尿病患者中应用,可使血糖波动性下降,有 利于血糖的控制。,二甲双胍治疗: 体重组成的改变,Kurukulasuriya R et al. Diabetes. 1999;48:A315 (Abstract 1399.5).,IDFWPR指南(2002);肥胖和超重2型糖尿病患者的治疗程序,饮食 运动 体重
3、控制,加双胍类、格列酮类或糖苷酶抑制剂,合用或加用磺脲类、格列奈类,加用或改用胰岛素,失败,失败,失败,*在饮食和运动控制仍旧无法改善血糖时,必须尽早进行药物治疗,药物特点 :,1、不刺激胰岛素的分泌,而是加强胰岛素的作用。 2、不会导致体重增加,甚至有一定的减肥作用。 3、可降低糖尿病病人的高血糖,但当血糖正常后不会进一步使血糖降 低,因此单独应用不会发生低血糖。,二甲双胍剂量和糖尿病严重性的关系,二甲双胍的疗效不仅与剂量相关,剂量越大,效果越强,而且同糖尿病的病情轻重也有关系,这也就是说病情越重、血糖越高,控制效果越好。 看图表,二甲双胍剂量和糖尿病 严重性的关系,常见不良反应:,1)常见
4、的毒性反应有口中有金属味。 2)消化道副作用,如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛及腹泻等。 3)本类药物可导致乳酸性酸中毒,以降糖灵为多见。,乳酸性酸中毒: 因葡萄糖无氧酵解增加而产生大量乳酸,可引起严重的 乳酸性血症, 发生后死亡率为 50%,故使用时应十分谨慎。 (是双胍类最严重的副作用,多由苯乙双胍引起,二甲双胍 引起者极少,老年或者有心、肺、肝 、肾病变及缺氧者易发 生。 由于有引起乳酸酸中毒的危险,在许多国家已不再使用, 我国用量小,还可安全使用。),注意事项:,从小剂量开始,根据血糖调整用药剂量,必要时可与磺脲类降糖药 联合用药。 进餐时或进餐后服用,以减少胃肠反应。 定期检查肝、肾功能
5、及有无贫血。 与磺脲类联合使用可增强降血糖作用。 如出现禁忌症情况,应立即停药。 单独使用双胍类一般不会引起低血糖反应,与磺脲类或胰岛素合用 时可发生。,哪些人禁用双胍类降糖药:,伴有肝肾功能损害,慢性胃肠病,消瘦及有黄疸病的人; 孕期及产后的女性糖尿病患者; 服用双胍类药物后,有严重恶心,呕吐,腹痛,腹泻等消化道症状者; 有严重并发症(如酮症酸中毒,高渗昏迷等)的糖尿病患者; 嗜酒及长期服用西米替丁的患者.,服用双胍类药物应注意什么,服用降糖灵应注意以下几点: 1)有肝功能不全、休克、充血性心力衰竭及各种急慢性伴有缺氧的疾病者不宜使用。 2)肾功能障碍时容易使药物在体内蓄积,从而增强毒副作用,所以肾功能不全者禁止使用。 3)服用降糖灵过程中,病人出现酮体阳性,应立即停服此药改用胰岛素治疗。 4)每日服用量不宜过大。以免发生乳酸酸中毒。,服用降糖片应注意以下几点: 1)治疗糖尿病期间应定期检查肝、肾功能;心脏、肝脏和肾脏功能不全者不能使用。 2)服药期间不能饮酒 3)患急慢性缺氧性疾病(如肺心病)病人,最好不要使用此药。,谢 谢!,
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