液体制剂(1).ppt
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1、第二篇 药物剂型概论,液体制剂,学习要求,1、掌握液体制剂的定义、特点、质量要求、分类。 2、掌握混悬剂的定义、物理稳定性、稳定剂。 3、掌握乳剂的定义、处方组成、常用乳化剂、稳定性、制备方法。 4、熟悉液体制剂的常用溶剂、附加剂。 5、熟悉低分子溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂的定义及制备。 6、熟悉混悬剂的特点、制备方法、质量评价方法。 7、熟悉乳剂的特点、类型、鉴别方法、形成理论。 8、了解不同给药途径用液体制剂特点。 9、了解液体制剂的包装和储存。,第一节 概述,药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂,定义,按分散系统分类,1. 均相液体制剂 (1)低分子溶液剂 (
2、2)高分子溶液剂 2. 非均相液体制剂 (1)溶胶剂 (2)乳剂 (3)混悬剂,不同分散体系中微粒大小及其特征,内服液体制剂:混悬剂、乳剂、糖浆剂、滴剂 皮肤用:洗剂 外用液体制剂 五官用:滴鼻、含漱剂 直肠、阴道、尿道用:灌肠剂,按给药途径分类,液体制剂的特点,优点: 药物的分散度大,吸收快; 给药途径广泛,可内服,也可外用; 易于分剂量,服用方便; 能减少某些药物的刺激性; 有利于提高生物利用度。,缺点: 药物化学稳定性问题 化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂; 液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便; 水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂,非水溶剂具有一定药理作用,成本高; 物理稳定
3、性问题,非均相液体制剂中药物的分散度大,存在一定程度的不稳定性。,液体制剂的质量要求,均相液体制剂应是澄明溶液; 非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀; 口服液体制剂外观良好,口感适宜; 外用液体制剂应无刺激; 液体制剂应浓度准确,稳定,具防腐能力,贮藏和使用过程中不应发生霉变; 包装容器应方便患者用药。,第二节 液体制剂的溶剂和附加剂,一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 (一) 增溶剂 (二) 助溶剂 (三) 潜溶剂 (四) 防腐剂 (五) 矫味剂 (六) 着色剂,一、液体制剂常用溶剂,选择溶剂的条件:, 对药物具有较好的溶解性和分散性;, 化学性质稳定,不与药物或附加 剂发生反应;
4、, 不影响药效的发挥和含量测定;, 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。,一、液体制剂常用溶剂,溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 极性溶剂 :水; 甘油; 二甲亚砜; 半极性溶剂: 乙醇; 丙二醇; 聚乙二醇; 非极性溶剂 : 脂肪油; 液体石蜡; 乙酸乙酯, 蒸馏水(distilled water), 甘油(丙三醇,1,2,3-丙三醇,glycerin), 二甲亚砜 (dimethyl sulfoxide, DMSO),能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合,它的2.16%水溶液与血浆等渗,浓度60%时可降低水的冰点到-80,故有较好的防冻作用。 有“万能溶剂”之称。
5、, 乙 醇 (alcohol),20%以上乙醇有防腐作用的。 40%以上乙醇能延缓某些药物水解。 乙醇与水混合时,产生热效应而使体积缩小,故在配制稀醇液时应凉至室温(20)后再调整至规定浓度。, 丙二醇(propylene glycol),当其浓度选用适宜时,作为注射剂溶媒,有速效或延效作用。 一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。,聚乙二醇 (polyethylene glycol, PEG),优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及柔软剂等。, 脂肪油 (fatty oils),包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。 脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生
6、物碱、有机碱、挥发油。多用于外用制剂,也可作为内服制剂的溶剂。 但脂肪油容易氧化酸败,也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。, 液体石蜡 (liquid paraffin),是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物。 轻质:密度0.8230.880g/cm3,用于外用液体制剂; 重质:密度0.8600.890g/cm3,常用于软膏剂。 本品能溶解生物碱,挥发油及一些非极性药物,但与水不能混溶。 化学性质稳定,但长期受热和光照会徐徐氧化,日本药局方和FDA准许添加维生素E 10ppm作抗氧剂。可作口服制剂和擦剂的溶剂。, 乙酸乙酯(ethyl acetate),为无色油状液体,微臭。相对
7、密度(20)为0.8970.906g/cm3。 有挥发性和可燃性。 在空气中容易氧化、变色,需加入抗氧剂。 本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。,二、液体制剂常用附加剂,(一)增溶剂 (二)助溶剂 (三)潜溶剂 (四)防腐剂 (五)矫味剂 (六)着色剂 (七)其它,(一)增溶剂(solubilizer),增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。 具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer),被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。 对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适
8、HLB值为1518。 常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。,(一)增溶剂,在液体制剂制备过程中,有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度,也满足不了临床治疗所需的药物浓度,这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。 例如: 煤酚在水中的溶解度仅3%左右,但在肥皂溶液中,却能增加到50%左右,这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。,(二)助溶剂(hydrotropy agent),助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中溶解度的过程。 当加入的第三种物质为低分子化合物
9、(而不是胶体物质或非离子表面活性剂)时,称为助溶剂。,助溶机理,(1) 形成可溶性分子络合物 (2) 形成复盐 (3) 形成分子缔合物,(三)潜溶剂(cosolvent),为了增加难溶性药物的溶解度,常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶(cosolvency),这种溶剂称为潜溶剂。 与水形成潜溶剂的有:乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。 如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V),如果采用水-乙醇混合溶剂,则溶解度提高5倍。,图 :苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度,机 理,关于潜溶剂增加难溶性药物溶解
10、度的机理,一般认为是两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合,改变了原溶剂的介电常数。 如:乙醇和水或丙二醇和水组成的潜溶剂均降低了水的介电常数,增加了对非解离药物的溶解度。,(四)防腐剂(preservation), 对羟基苯甲酸酯类 苯甲酸及其盐 山梨酸及其盐 苯扎溴胺 醋酸氯己定 邻苯基苯酚 其它,常用防腐剂如下:, 对羟基苯甲酸酯类,对羟基苯甲酸酯类(parabens) 又称尼泊金类。对羟基苯甲酸酯类有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯,是一类优良的防腐剂,无毒、无味、无嗅、不挥发、化学性质稳定。 在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用最强,而在弱碱性溶液中作用减弱,这是因为酚羟基解离所致。 本品
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