顺铂类金属配合物抗癌药物.ppt
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1、,顺铂类金属配合物抗癌药物,2019/3/2,目录,顺铂类金属配合物抗癌药物的简介 金属铂()的配位理论 顺铂类药物抗癌作用机理 顺铂类药物的合成,3,顺铂类金属配合物抗癌药物,20世纪60年代,美国密执安州立大学教授在研究直流电场对大肠杆菌生长的影响时发现顺铂有抗癌活性,并通过临床验证,顺铂对多种肿瘤均有良好的治疗效果,从而开辟了金属铂络合物抗癌作用研究的新领域.,铂类抗癌药物发展进程,第一代铂类抗癌药一顺铂【顺-二氯二氨合铂()】,缩写为DDP或CDDP()。,顺铂治疗睾丸癌和卵巢癌的效果很好,也可以用来治疗膀胱、颈部、头部、脖子、食管的癌症以及小细胞肺癌.另外它还可以和依托泊苷、博来霉素
2、、阿霉素以及5-氟尿嘧啶合用来治疗头部、颈部的癌症以及胃癌.,顺铂,顺铂抗癌药物的特点是:,1抗癌作用强,抗癌活性高; 2毒性谱与其他药物有所不同,因此易与其他抗癌药配伍; 3与其他抗癌药物少有交叉耐药性,有利于临床的联合用药;具有较广的抗癌谱.,顺铂抗癌药物的缺点是:,1严重的毒副反应,包括肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。 2对某些瘤细胞活性较低,如乳腺癌、结肠癌等; 3易产生耐药性; 4水溶性小,在体内不易代谢; 5须注射给药。,为了克服顺铂在临床上的缺点(主要指顺铂的毒性和水溶代谢问题),人们研制了第2代铂类抗癌药一卡铂。,第二代铂类抗癌药一卡铂【顺式1, 1 环丁烷二酸二氨合铂(
3、)】,缩写为CBP。,2019/3/2,卡铂,1化学稳定性好,水中溶解度是顺铂的16倍; 2毒副作用低于顺铂,主要毒副作用是骨髓抑制; 3作用机制与顺铂相同,可以替代顺铂用于一些癌症的治疗; 4与非铂类抗癌药物无交叉耐药性,可以与多种抗癌药物联合使用。 从上面的特点可以看出:卡铂毒副作用小,疗效却与顺铂差不多。,卡铂的特点是:,第三代铂类抗癌药一奥沙利铂,奈达铂,虽然顺铂和卡铂在临床上对治疗多种肿瘤起了很大的作用,但是一些肿瘤如结肠直肠癌和非小细胞肺癌对顺铂有天生的耐药性,而其他癌症如卵巢癌或小细胞肺癌在初期治疗后也对顺铂产生后天耐药性,因而它们的使用具有一定的局限性.因此研制第3代铂抗癌药物
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