药化02-4抗抑郁药.ppt
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1、第四节 抗抑郁药,Antidepressants,抑郁症,表现 情绪异常低落 常有强烈的自杀倾向 自主神经或躯体性伴随症状,抑郁症的机制,可能与脑内神经递质浓度的降低有关 去甲肾上腺素(NE) 5-羟色胺(5-HT),抑郁症 缺乏 减少 躁狂症 缺乏 过多,5-羟色氨(5-HT),去甲肾上腺素(NE),抗抑郁药分类 (按作用机制),去甲肾上腺素重摄取抑制剂 盐酸丙咪嗪 (三环类抗抑郁药) 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs) 氟西汀 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)异烟肼 吗氯贝胺 托洛沙酮 其他类 安非他酮,6,NA、5-HT,囊泡,神经末梢,释放,产生效应,突触间隙,摄取-1,非神经组
2、织,摄取-2,贮存,盐酸丙咪嗪 Imipramine Hydrochloride,1、2-亚乙基替代吩噻嗪的硫,1、结构与命名,9,一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 (三环类抗抑郁药),2、发现过程:,10,3、稳定性,1、固体及水溶液通常情况是稳定的。 2、加速试验发生降解(图2-24),4、体内代谢,1、代谢产物去甲丙米嗪 2、2位羟化,12,5、合成反应,亚氨基联苄,烷基化,成盐,6、作用,本品适用于治疗 内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿,14,7、同类药物,(二苯并环庚二烯),7、同类药物,阿米替林(二苯并环庚二烯),16,16,clozapine结构改造后的药物
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